Транексам уколы и таблетки: инструкция по применению при кровотечениях, показания, аналоги и цены

Транексам таблетки 250 мг 10 шт ➤ инструкция по применению

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: транексамовая кислота 250,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, стеарат кальция. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Фармакологический эффект

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной), проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) -более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях: Простатэктомия, оперативные вмешательства на мочевом пузыре, Меноррагия, Носовое кровотечение, Конизация шейки матки, Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза). Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч., экстракция зуба). Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания). Кровотечения при беременности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата, Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции, Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами, Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]), Судороги в анамнезе, Приобретенное нарушение цветового зрения, Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга), Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

Меры предосторожности

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «особые указания»), пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [двс-синдром]), наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях, пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен), одновременное применение препаратов факторов свертывания крови ii, vii, ix и x в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен), пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

  • При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
  • При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
  • При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
  • После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
  • При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
  • Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
  • При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
  • Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.
Читайте также:
Ярина плюс таблетки - инструкция, показания, способ применения противозачаточного препарата

Применение препарата у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст

У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Детский возраст

Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.

У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (1/10), часто (1/100, ≤1/10), нечасто (1/1000, ≤1/100), редко (1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях − после приема внутрь), очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации, частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты). Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов. Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетанием применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Особые указания

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить. У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени. Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии. Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений. Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью. Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания. В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови. Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Читайте также:
Андипал: инструкция по применению обезболивающего, при каком давлении принимать?

Транексам® (Tranexam)

Таблетки, 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Таблетки, 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действиегемостатическое, антифибринолитическое, противовоспалительное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

– оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

– конизация шейки матки;

– травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба);

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);

кровотечения при беременности.

Противопоказания

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания (ДВС-синдром);

судороги в анамнезе;

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови, с развитием анурии; см. «Особые указания»); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); синдром диссеминированного в/с свертывания; наличие крови в полостях, например плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. «Взаимодействие»); лечение меноррагий у пациенток младше 15 лет (опыт применения ограничен); пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов; см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Читайте также:
Свечи Ацилакт - инструкция по применению в гинекологи, при нарушении микрофлоры

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА , тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска развития тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска развития тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом

Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15–25 мг/кг, в среднем — 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия и оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.

Меноррагии. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 сут. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.

Рецидивирующие носовые кровотечения. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифема. По 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией

Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000–1500 мг 3 раза в сутки в течение 6–8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

Наследственный ангионевротический отек

По 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности

По 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Концентрация креатинина в сыворотке крови СКФ, мл/мин/1,73 м 2 Доза транексамовой кислоты, мг/кг Кратность приема, раз в сутки
120–249 мкмоль/л (1,36–2,82 мг/дл) 60–89 15 2
250–500 мкмоль/л (2,83–5,66 мг/дл) 30–59 15 1

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Детям транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Читайте также:
Календулы настойка - инструкция, показания, состав, способ применения и изготовления

Особые указания

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение ВГД , оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается в/с осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска развития тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей (в т.ч. в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие в/с свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. «Взаимодействие»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние транексамовой кислоты на скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалось. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (484) 399-38-41.

Адрес места производства: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм», 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Транексам

Транексам

Фото препарата

  • Латинское название: Tranexam
  • Код АТХ: B02AA02
  • Действующее вещество: Транексамовая кислота (Tranexamic acid)
  • Производитель: НИЖФАРМ, Россия Мир-Фарм ООО, Россия

Состав

В состав препарата входит активный компонент: транексамовая кислота.

Дополнительные составляющие препарата в таблетках: МКЦ, тальк, гипролоза, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидного, гипромеллоза, макрогол.

Вспомогательное вещество раствора для введения в вену: вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Транексам в форме таблеток и раствора для введения в вену. Таблетки с содержанием активного компонента 250 и 500 мг расфасованы в контурные ячейки по 10 штук, по 1, 2, 3, 5 ячеек в упаковке.

Раствор для введения расфасован в ампулы 50 мл, по 5 штук в контурных ячейках, по 1-2 в упаковке.

Фармакологическое действие

Раствор и таблетки Транексам обладают антифибринолитическим, гемостатическим, противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент этого препарата, транексамовая кислота, является антифибринолитическим веществом, ингибирующим активность профибринолизина или плазминогена, способствуя его последующему превращению в фибринолизин или плазмин. При этом проявляется местный и системный гемостатический эффект, необходимый при кровотечениях, который вызывает высокое содержание фибринолиза, характерное для патологии тромбоцитов и меноррагии.

Также отмечается противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие, которое обеспечивается, благодаря подавлению выработки кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических процессах. Транексамовая кислота обладает собственным анальгетическим эффектом, но также стимулирует анальгетическую активность опиатов.

Читайте также:
Камистад-гель Н - инструкция, показания, состав, способ применения при воспалениях во рту, прорезывании зубов или травмах десен

Внутри организма препарат подвергается средней абсорбции, незначительно связываясь с белками плазмы. Основное вещество равномерно распределяется в тканях, проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Также препарат можно обнаружить в семенной жидкости, что понижает фибринолитическую активность, не оказывая влияние на движение сперматозоидов. Сохранение антифибринолитической концентрации в тканях организма составляет 17 ч, а в плазме – около 7-8 ч. Метаболизму подвергается только в незначительной степени. Из организма препарат выводится при помощи почек на протяжении 12 ч.

Показания к применению

Основные показания к применению таблеток Транексам – это кровотечения или вероятность их развития по причине:

  • усиления фибринолиза местного проявления, то есть маточные, носовые, ЖКТ, гематурия, зубные, гинекологические и так далее;
  • усиления генерализованного фибринолиза, а именно из-за появления злокачественных новообразований в области поджелудочной или предстательной железы, оперативных вмешательств на грудной клетке, лейкоза, послеродовых кровотечений, болезней печени;
  • наследственного ангионевротического отёка, аллергических заболеваний, таких, как: экзема, крапивница, аллергические дерматиты, высыпанияираздражения;
  • кровотечения при беременности;
  • воспалительных заболеваний, например: тонзиллита, фарингита, стоматита, ларингита.

Применение раствора для введения в вену рекомендуется при:

  • кровотечениях или вероятности их развития из-за усиления различных фибринолизов;
  • оперативных вмешательствах на мочевом пузыре;
  • операциях при системных воспалительных реакциях, например, сепсисе, перитоните, панкреонекрозе, гестозетяжёлой и средней тяжести, различных шоковых состояниях и так далее.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • субарахноидальном кровоизлиянии;
  • высокой чувствительности к нему.

Соблюдение осторожности требуется при лечении пациентов с тромбозами и угрозе их возникновения, тромбогеморрагическими осложнениями, нарушениями цветового зрения, гематурией из верхних отделов мочевыделительной системы, почечной недостаточностью.

Побочные действия

При лечении данным препаратом могут развиваться побочные эффекты. Так, принимая таблетки кровеостанавливающие можно ощутить тошноту, рвоту, изжогу, диарею, высыпания, кожный зуд, понижение аппетита, головокружение и сонливость. Также не исключено нарушение цветовосприятия, в редких случаях возникает – тромбоэмболия и тромбоз.

Что касается раствора для введения в вену, то в результате его применения возможно развитие аллергических реакций, диспептических явлений, головокружений, слабости, сонливости, тахикардии, боли в груди, гипотензии, нарушения цветового зрения, нечёткости зрительного восприятия, тромбоза или тромбоэмболии и так далее.

Инструкция по применению Транексама (Способ и дозировка)

Как правило, таблетки Транексам инструкция по применению рекомендует принимать внутрь.

Дозировка и схема лечения при различных нарушениях устанавливается лечащим врачом, хотя существуют и стандартные назначения.

Например, лечение местного фибринолиза проводят при назначении 1000-1500 мг к 2-3-разовому приёму в день.

Терапия профузного маточного кровотечения включает приём препарата в суточной дозировке 1000-1500 мг к 3-4-разовому приёму на протяжении 3–4 дней.

После оперативного вмешательства конизации шейки матки таблетки принимают в суточной дозировке 1500 мг к 3-разовому приёму, в среднем, 12-14 дней.

Раствор препарата или ампулы Транексама инструкция по применению рекомендует вводить в вену. Делать это нужно капельно или струйно. Для каждого показания врач назначает определённую дозировку и длительность применения. Поэтому доза и продолжительность применения препарата при месячных отличается, например, от назначений при лечении генерализованного фибринолиза. Также существуют различные ситуации, при которых может потребоваться коррекция дозировки уже в период лечения.

Транексам при месячных

Следует отметить, что расстройства менструального цикла встречаются довольно часто. Это могут быть сильные болевые ощущения, обильные кровотечения, сбои даты цикла. Всё это не просто неприятно, но и нередко является развитием различных нарушений: воспалений, кисты, миомы матки, инфекций органов малого таза. При этом многие женщины проходят тщательные обследования и получают назначение врача. Вообще существует немало кровоостанавливающих препаратов. Как показывают отзывы о Транексаме, при месячных его назначают в форме таблеток. Инструкция к препарату содержит информацию о дозировке и длительности терапии – одна таблетка к 3-4-разовому приёму в день на протяжении 3-4 дней.

Транексам при маточных кровотечениях

Известно множество случаев, когда маточные кровотечения вызывали дефицит железа, что также является угрозой для здоровья и жизни человека. Поэтому при маточных кровотечениях назначают кровоостанавливающие таблетки, в том числе Транексам. Конечно, без назначения врача делать это не стоит, так как важно установить причины нарушения, которые могут быть самыми разными.

Передозировка

Информация о передозировке не предоставлена.

Взаимодействие

Применение с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой может стимулировать активность тромбообразования.

Раствор для введения в вену обладает фармацевтической несовместимостью с препаратами крови, некоторыми растворами, в состав которых входит пенициллин, урокиназой, дипиридамолом, диазепамом, тетрациклинами, некоторыми гипертензивными средствами, например, Норэпинефрином, Метармина битартратом и Дезоксиэпинефрина гидрохлоридом.

Особые указания

До начала терапевтического процесса следует провести осмотр у окулиста с целью определения остроты зрения, обследования глазного дня и цветовосприятия.

Условия продажи

Условия хранения

Место для хранения препарата не требует особых условий. Для этого важно, чтобы оно было недоступно детям, при температуре до 30 C.

Срок годности

Транексам при беременности и лактации

Этот препарат может назначаться при появлении кровотечений во время беременности. Конечно, принимать лекарство нужно только по показаниям, учитывая все противопоказания. Известно, что основное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Тем не менее, отзывы о Транексаме при беременности от женщин, которые принимали этот препарат, содержат информацию о том, что лечение прошло без осложнений.

Читайте также:
Лавомакс – инструкция по применению, аналоги и отзывы

Лечение кровотечений при беременности проходит с назначением препарата в суточной дозировке 250-500 мг к 3-4-разовому приёму. Лекарство принимают, пока кровотечение полностью не остановится, но обычно терапевтический курс продолжается 7 дней.

Аналоги Транексама

Основные аналоги Транексама: Тугина, Кислота аминокапроновая, Тренакса и Апротинин.

Алкоголь и Транексам

Принимать алкоголь в период лечения запрещено, так как он оказывает нежелательное действие на состояние крови.

Отзывы о Транексаме

Особенно часто этот препарат назначается женщинам при появлении маточных кровотечений. Большое количество обсуждений данного лекарства встречается на форумах и в женских блогах. Судя по сообщениям пациенток, именно подобное лечение помогает быстро и полноценно избавиться от возникшей проблемы. Так, одной пациентке назначили Транексам вместе с Дюфастоном при небольшой отслойке с сопутствующим кровотечением. По её словам, эффект от лекарства получился быстрым и вскоре она почувствовала себя нормально. Поэтому сложно сразу ответить от чего таблетки и раствор помогают лучше всего.

Довольно часто этот препарат назначают при месячных. Пациентки подтверждают быстрое и безотказное действие лекарственного средства и его высокую эффективность. Как показывают отзывы о Транексаме при беременности, лечение также помогло остановить кровотечение и не допустить развития серьёзных проблем.

Однако встречаются и отрицательные отзывы. Например, одна женщина пишет, что когда её пытались перевести на контрацептивы, возникло кровотечение. Не прекратилось оно и после приёма прописанного врачом Транексама. Почему препарат не помог женщине? Этому есть обоснованное объяснение: потому что он не может оказать влияния на причины появления кровотечения, а воздействует только на данный симптом.

Многочисленные отзывы врачей о Транексаме лишний раз напоминают, что если началось кровотечение, самостоятельное лечение опасно. При кровотечениях важно своевременно вызвать скорую помощь или самим добраться до поликлиники.

Транексам : инструкция по применению

Вспомогательные вещества – вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство. Код ATX. В02АА02.

Фармакологические свойства.

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. В исследованиях in vitro транексамовая кислота в высоких концентрациях снижала активность комплемента.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза:

Меноррагии и метроррагии.

Геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре.

При операциях на ЛОР органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

-При гинекологических операциях и акушерских кровотечениях, включая послеродовые кровотечения.

Торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства.

Геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Острый венозный или артериальный тромбоз.

Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением.

Тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Судороги в анамнезе.

Интратекальное, внутрижелудочковое введение, интрацеребральное применение (риск отека мозга и судорог).

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; гр и концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у детей

У детей старше 1 года доза составляет около 20 мг/кг/сут. Данные о применении препарата у детей ограничены.

Читайте также:
Нимесил – инструкция, показания, способ применения, как разводить порошок Нимесил и аналоги

Побочные действия

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования не проводились.

Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии. Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования. В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Меры предосторожности

Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:

Раствор вводится внутривенно очень медленно.

Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветового зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).

У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекции должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться, под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ЛВС) крови

Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Применение в период беременности и лактации

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

ТРАНЕКСАМ 0,1/МЛ 5МЛ N10 АМП Р-Р В/В

Купить ТРАНЕКСАМ 0,1/МЛ 5МЛ N10 АМП Р-Р В/В цена

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая: – меноррагии и метроррагии; – желудочно-кишечные кровотечения; – кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях; – кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба); – кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях); – акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах); – кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации профибринолизина (плазминогена) и его превращения в фибринолизин (плазмин). Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты in vitro примерно в 10 превосходит активность аминокапроновой кислоты, что обусловлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена. Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, транексамовая кислота обладает также противовоспалительным и противоаллергическим действием

Читайте также:
Ротокан - инструкция, показания, состав, способ применения настойки для полоскания горла

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммариый потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы – около 3% (за счет связывания с плазминогеном). Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин).

Выводится почками (основной путь – клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.

У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транексамовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции препарата.

Показания

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

– кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

– кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);

– акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

Противопоказания

• Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции;

• Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

• Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

• Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания»);

• Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболевании, верифицированный диагноз тромбофилии);

• Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;

• Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!

• Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения. 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

• Лечение кровотечении после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях. 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

• Профилактика и лечение кровотечении при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки. 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

• Профилактика и лечение кровотечении при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

• Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

Читайте также:
Полиоксидоний - инструкция, показания, способ применения свечей, таблеток и уколов иммуномодулятора и антиоксиданта

• Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность введения

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислотой необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Лекарственное взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлорогиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, теграциклины) и препаратами крови.

Особые условия

Раствор транексамовой кислоты вводится внутривенно очень медленно; транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Нарушение зрения

При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения транексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.

Читайте также:
Витапрост – инструкция по применению таблеток и свечей, для лечения простаты, аналоги и отзывы

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и. соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Транексам: противопоказание, лекарственное взаимодействие

Транексам: противопоказание, лекарственное взаимодействие

«Транексам» – эффективный и доступный препарат, останавливающий кровотечения, угнетающий воспалительные процессы и аллергические реакции. Используется для остановки кровотечений, а также в качестве профилактического средства при повышенных рисках их возникновения.

Состав, форма выпуска

«Транексам» – препарат противовоспалительного, противоаллергического и гемостатического воздействия. Содержит в своем составе транексамовую кислоту (действующее вещество) и дополнительные компоненты, в том числе стеарат кальция, тальк, диоксид кремния и другие.

«Транексам» выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенных инъекций. Таблетки продаются в упаковках по 10, 10, 30 и 50 штук. Ампулы объемам 50 мл каждая расфасованы по 5 или 10 штук.

Препарат отпускают только при наличии рецепта. Хранят при стандартных условиях (температура не выше 30 градусов). Срок годности раствора для инъекций и таблеток одинаковый и составляет 3 года с даты производства.

Показания к применению таблеток и раствора «Транексам»

Препарат назначают при кровотечениях или повышенных рисках их возникновения. Они могут быть связаны с разными факторами, поэтому показаний к применению таблеток «Транексама» довольно много:

кровотечения на фоне беременности;

внутренние кровотечения в ЖКТ;

наследственный ангионевротический отек;

аллергические болезни (в том числе сыпь, раздражение кожи, крапивница, аллергический дерматит, экзема).

Растворы для внутривенного введения показаны к приему на фоне таких патологий:

риски кровотечения на фоне фибринолиза разной природы;

последствия операции на мочевом пузыре;

последствия операций при наличии системных воспалений (перитонит, сепсис, гестоз, шоковые состояния и другие).

Противопоказания и побочные эффекты

Таблетки и раствор для инъекций не стоит использовать при наличии индивидуальной непереносимости к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Также действует абсолютное противопоказание к применению в случае диагностированного субарахноидального кровотечения.

С осторожностью «Транексам» применяют при наличии тромбоза либо повышенном риске его развития, а также при тромбогеморрагическом осложнении, в случае почечной недостаточности, нарушения цветоразличения и гематурии.

Во время курса терапии с использованием таблеток и уколов «Транексама» возможны такие побочные эффекты, как:

снижение артериального давления;

боль в области грудной клетки;

тромбоэмболия и т.д.

«Транексам»: инструкция по применению

Дозировка, продолжительность курса терапии и кратность приемов определяется врачом. Она зависит от возраста, поставленного диагноза и общего состояния пациента. Например, при наличии такой патологии, как местный фибринолиз показано применение от 1000 до 1500 мг средства 2 или 3 раза в сутки.

Аналогичная дозировка установлена для лечения маточных кровотечений, но в этом случае кратность приема составляет 3-4 раза. После операций на шейке матки схема приема такая же, продолжительность составляет до 14 дней.

Раствор ставят внутривенно – через капельницу или струйно. Дозировка также определяется врачом.

Таблетки «Транексам»: особые указания

Вне зависимости от поставленного диагноза и возраста пациента перед началом курса терапии показан прием у офтальмолога, который должен провести стандартные обследования:

определение остроты зрения;

обследование глазного дна.

«Транексам» часто используется для лечения обильных кровотечений во время менструаций. Причем в этих случаях врачи назначают препарат только в таблетках. Необходимо принимать по одной 3-4 шт. в сутки на протяжении не более 4 дней.

Также таблетки используют для остановки маточных кровотечений разной природы. Но прием может назначить только врач – самолечение в данном случае исключается.

Во время беременности и кормления препарат могут назначить только при наличии кровотечений. Действующий компонент свободно проникает в грудное молоко, поэтому применять средство можно только в ограниченной дозировке до 500 мг в сутки. При этом длительность курса не более 7 дней.

Прием алкоголя во время курса терапии исключается.

Лекарственное взаимодействие

Средство может привести к повышенному тромбообразованию, если принимать его совместно с препаратами гемостатической группы, а также содержащие гемокоагулазу. Также установлено, что «Транексам» не совместим с рядом препаратов, которые содержат тетрациклин, пенициллин, отдельными гипертензивными средствами.

«Транексам»: цена, аналоги, отзывы

Средство продается по доступной цене 250-300 рублей за упаковку таблеток 10 шт. Ампулы с раствором для инъекций стоят дороже – 1900 рублей за упаковку 10 шт.

К аналогам «Транексама» относятся такие средства:

По данным открытых источников отзывы о препарате преимущественно положительные – его рекомендует 90% пациентов. Среди плюсов называют быстрое действие таблеток и уколов. Средство эффективно останавливает кровотечение, хотя может дать и побочные действия.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: