Таблетки Амоксициллин – инструкция по применению взрослым, как пить и от чего помогает антибактериальный антибиотик

Амоксициллин (таблетки, 250 мг, Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО)

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакодинамика

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

инфекции кожи и мягких тканей

комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

боли в суставах

изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

беременность, период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Читайте также:
Гриппферон - инструкция, показания, состав, способ применения для детей и взрослых

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Амоксициллин (Amoxicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллина тригидрат287 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

10 шт. – банки – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллина тригидрат574 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

10 шт. – банки – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Читайте также:
Валз Н - инструкция по применению, для нормализации артериального давления, аналоги, отзывы

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Читайте также:
Алоэ вера - лечебные свойства и противопоказания, народные рецепты, заготовка

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Амоксициллин (таблетки) : инструкция по применению

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Читайте также:
Гидрокортизон - инструкция, показания, состав, способ применения мази для кожи и глаз

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

– бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

– уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

– перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

– лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

– инфекции кожи и мягких тканей

– комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

– комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

– гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

– лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

– боли в суставах

– изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

– нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

– головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

– обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

– обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

– удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

– буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

– гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

– аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

– псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

– беременность, период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Читайте также:
Дибазол - инструкция, показания, состав, способ применения таблеток и инъекций

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амоксициллин Сандоз® (Amoxicillin Sandoz)

Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые (0,5 г) или овальные (1 г), двояковыпуклые таблетки от белого до слегка желтоватого цвета с насечками на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.

Активен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерийBacillus anthracis, Corynebacterium spp. (за исключением Corynebacterium jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).

Грамотрицательных аэробных бактерийBorrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter.

ДругихChlamydia spp.

Анаэробных бактерийBacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Неактивен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерий Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы).

Грамотрицательных аэробных бактерийAcinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.

Анаэробных бактерийBacteroides spp.

ДругихMycoplasma spp., Rickettsia spp.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90%. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляет 6–11 мг/л. После перорального применения Cmax в плазме достигается через 1–2 ч.

От 15 до 25% амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20% от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

До 25% введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.

Около 60–80% амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6–8 ч после приема препарата. Небольшое количество препарата выделяется с желчью. T1/2 составляет 1–1,5 ч. У больных с терминальной почечной недостаточностью T1/2 варьируется от 5 до 20 ч. Препарат выводится с помощью гемодиализа.

Показания

Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:

инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого);

инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит; цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);

инфекции ЖКТ: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;

инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, кларитромицином или метронидазолом);

инфекции кожи и мягких тканей;

лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз);

эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).

Противопоказания

повышенная чувствительность к пенициллину и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбопенемы (возможность перекрестной реакции);

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек; тяжелыми расстройствами пищеварения, сопровождающимися постоянной рвотой и диареей; аллергическим диатезом; астмой; поллинозом; с вирусными инфекциями; с острым лимфобластозным лейкозом; инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском возникновения эритематозной сыпи на коже); у детей в возрасте старше трех лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:
Риниколд - инструкция, показания, способ применения таблеток, сиропа и порошка от простуды и гриппа

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у кормящегося младенца.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые — более 10%; частые — от 1 до 10%; нечастые — от 0,1 до 1%; редкие — от 0,01 до 0,1%; очень редкие — менее 0,01%.

Со стороны ССС: частые — тахикардия, флебит; редкие — снижение АД; очень редкие — удлинение интервала QT.

Со стороны крови и лимфатической системы: частые — эозинофилия, лейкопения; редкие — нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редкие — анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны нервной системы: частые — сонливость, головная боль, головокружение; редкие — нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги; очень редкие — гиперстезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.

Со стороны мочеполовой системы: редкие — интерстициальный нефрит, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Со стороны ЖКТ и печени: дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит; частые — тошнота, диарея, увеличение печеночных показателей (АЛТ, АСТ , щелочная фосфотаза, γ-глютамилтрансфераза), увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови; редкие — рвота, диспепсия, боль в области эпигастрия, гепатит, холестатическая желтуха; очень редкие — острая печеночная недостаточность, диарея с примесью крови, псевдомембранозный колит, появление черной окраски языка.

Со стороны костно-мышечной системы: редкие — артралгия, миалгия, заболевания сухожилий включая тендинит; очень редкие — разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны кожи: частые — прурит, сыпь; редкие — крапивница; очень редкие — фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы: редкие — анорексия; очень редкие — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: редкие — бронхоспазм, диспноэ; очень редкие — аллергический пневмонит.

Общие: редкие — общая слабость; очень редкие — повышение температуры тела.

Прочие: затрудненное дыхание, кандидамикоз влагалища; редкие — суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), реакции сходные с сывороточной болезнью; единичные случаи — анафилактический шок.

Взаимодействие

Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии Амоксициллин Сандоз ® .

Пробенецид снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.

Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонизма. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синнергического эффекта.

Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственные препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), препараты этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Способ применения и дозы

Терапия инфекций

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных ?-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии в течение не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста)

Стандартная доза: обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг/сут в несколько приемов.

Короткий курс терапии: неосложненные инфекции мочевыводящих путей — двукратный прием препарата по 3 г с интервалом между дозами 10–12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет)

Суточная доза для детей составляет 25–50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут), в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Читайте также:
Фолиевая кислота - инструкция по применению для мужчин и женщин

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):

Клиренс креатинина, мл/мин Доза, мг Интервал между введениями, ч
>30 Изменения дозы не требуется
10–30 500 12
500 24

При гемодиализе: 500 мг должны быть назначены после окончания процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:

Клиренс креатинина, мл/мин Доза, мг/кг Интервал между введениями, ч
>30 Изменения дозы не требуется
10–30 15 12
15 24

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует назначать 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Детям рекомендуется назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллурия, эпилептические приступы.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушения водно-электролитного баланса, возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

Перед назначением Амоксициллин Сандоз ® необходимо убедиться, что штаммы микроорганизмов, вызывающие инфекционное заболевание, чувствительны к препарату.

При тяжелых инфекционно-воспалительных процессах ЖКТ , сопровождающихся длительной диареей или тошнотой, не рекомендуется принимать Амоксициллин Сандоз ® внутрь из-за возможной низкой абсорбции препарата.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные препараты. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При развитии тяжелой персистирующей диареи следует исключить развитие псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В этом случае Амоксициллин Сандоз ® следует отменить и назначить соответствующее лечение. При этом препараты, замедляющие перистальтику ЖКТ , противопоказаны.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

Лечение обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин Сандоз ® не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний из-за низкой эффективности.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, заболеваниями ЖКТ в анамнезе (в частности, колит, вызванный лечением антибиотиками).

При длительном приеме Амоксициллин Сандоз ® следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.

Во время лечения не рекомендуется употреблять этанол.

Применение Амоксициллин Сандоз ® не оказывает влияния на результаты ферментативного анализа глюкозурии, однако возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Во время приема препарата Амоксициллин Сандоз ® рекомендуется пить большое количество жидкости для предотвращения образования кристаллов амоксициллина в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,5 г и 1 г.

Первичная упаковка: по 10 или 12 табл. в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.

Вторичная упаковка: индивидуальная упаковка — по 1 блистеру (содержащему 12 табл.) в картонную пачку; упаковка для стационаров — по 100 блистеров (содержащих по 10 табл.) в картонную коробку.

Первичная упаковка: — по 6 или 10 табл. в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.

Вторичная упаковка: индивидуальная упаковка — по 2 блистера (содержащих по 6 табл.) в картонную пачку; упаковка для стационаров — по 100 блистеров (содержащих по 10 табл.) в картонную коробку.

Производитель

Сандоз Гмбх, Биохемиштрассе, 10, А-6250, Кундль, Австрия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Инструкция на Амоксициллин

Амоксициллин, 500 мг, капсулы, 16 шт.

Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) – 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 104,5 мг или 170,7 мг, , тальк – 11,1 мг или 21,0 мг, твин – 80 (полисорбат – 80) – 0,7 мг или 1,3 мг, маг­ния стеарат – 3,7 мг или 7,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спек­тра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия препарат активен в отношении как грамположительных так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы чувствительные к амоксициллину включают. Escherichia coli Proteus mirabilis Salmonella Shigella Campilobacter Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Leptospira Chlamydia.

Кроме того амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов чувствительных к пенициллину G например стрептококки группы ABCGHIM Streptococcus pneumoniae стафилококки и Neisseria spp не продуцирующие пенициллиназу Erysipelothrix rhysiopathiae Corynebacterium Bacillus anthracis Actinomycetes Streptobacilli Spirillium minus Pastereulla multocida Listeria Spirochaeta (Leptospira Treponema Borrelia) и другие а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки пептострептококки клостридии и фузо-бактерии).

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая высокая (93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация – 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответствен­но. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема – 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме мокроте бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) плевральной и перитонеальной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе жидкости среднего уха кости жировой ткани желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина-25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости – около 20%. Связь с белками плазмы – 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения – 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Амоксициллин: Показания

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит фарингит тонзиллит острый средний отит; бронхит пневмония) мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит гонорея эндометрит цервицит) желудочно-кишечного тракта (перитонит энтероколит брюшной тиф холангит холецистит) инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы) лептоспироз острый и латентный листериоз болезнь Лайма (боррелиоз) дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особен­но у детей) инфекционный эндокардит например энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами) септицемия вызванная микроорг­анизмами чувствительными к амоксициллину.

Способ применения и дозы

Внутрь до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции – 0.75-1 г 3 раза в сутки.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы брюшной тиф) и желчных путей при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым-1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях (менингит септицемия) взрослым – до 6 г в день в 3-4 приема. Детям – 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней. При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний рецидивирующих инфекций инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг- 1 г 3 раза в сутки детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.

При лептоспирозе взрослым – 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При листериозе взрослым 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым – 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амоксициллин: Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) аллергические заболевания (в том числе в анамнезе) бронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность колит связанный с применением антибиотиков в том числе в анамнезе период лактации детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Беременность аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе) заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе почечная недостаточность а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

Амоксициллин: Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия зуд крапивница эритема ангионевротический отек ринит конъюнктивит; лихорадка боли в суставах эозинофилия эксфолиативный дерматит полиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона; реакции сходные с сывороточной болезнью токсиче­ский эпидермальный некролиз генерализованный экзантематозный пустуллез аллергический васкулит анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз изменение вкуса рвота тошнота диарея стоматит глоссит нарушение функций печени умеренное по­вышение активности “печеночных” трансаминаз холестатическая желтуха пече­ночный холестаз острый цитолитический гепатит псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия.

Прочие: затрудненное дыхание тахикардия интерстициальный нефрит кристаллурия эозинофилия агранулоцитоз кандидоз влагалища суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы: тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие

Антациды глюкозамин слабительные средства пища аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосе­рин ванкомицин рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфани­ламиды) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кисло­та этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретикиаллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты блокирующие канальцевую секрецию – снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и по­вышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацеп­тивов и амоксициллина следует по возможности другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.

Инструкция по применению АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLIN)

C осторожностью применяется для детей

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Пенициллины широкого спектра действия (J01CA) > Amoxicillin (J01CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 250 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы 1 капс.
амоксициллин 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

капс. 250 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы 1 капс.
амоксициллин 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

капс. 500 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы 1 капс.
амоксициллин 500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

капс. 500 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы 1 капс.
амоксициллин 500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМОКСИЦИЛЛИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.. Klebsiella spp.).

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. C max активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и в пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% – посредством клубочковой фильтрации.

При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев – 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15-мл/мин) T 1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: