Суспензия Мотилиум для детей – инструкция по применению

Мотилиум

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
отрыжка, метеоризм;
тошнота, рвота;
изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные лекарственной терапией или нарушением диеты.

Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг/сут была практически такой же, как Cmax в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.

Связывание домперидона с белками плазмы – 91-93%.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-деалкилирования домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно.

Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой).

T1/2 из плазмы крови после однократного приема внутрь у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакодинамика:

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон – антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне,
расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTс (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол);
в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
детский возраст до 12 лет при массе тела < 35 кг.

С осторожностью:
нарушение функции почек;
нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия:

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко – преходящие спазмы кишечника, нарушение функциональных проб печени.

Со стороны нервной системы: очень редко – экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: очень редко – ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: редко – повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Со стороны кожных покровов: очень редко – зуд, сыпь.

Способ приготовления или применения:

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать Мотилиум до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Взрослые и подростки старше 12 лет с массой 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Читайте также:
Таблетки Трихопол – инструкция по применению

Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу.

У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку Т1/2 домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема препарата Мотилиум® следует снизить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Мотилиум – лекарство от тошноты и рвоты. Особенности препарата

Довольно часто встречаются случаи, когда человека начинают тревожить такие неприятные симптомы, как тошнота, беспричинная рвота, боли в животе. Такие признаки без должного лечения и немедленного реагирования могут привести к заболеваниям, которые в дальнейшем потребуют сложного лечения. Поэтому врач чтобы снять боли брюшной полости, устранить тошноту и рвотные позывы назначает современное и эффективное лекарство Мотилиум, показания, к применению которого подробно описаны в инструкции. Препарат способен блокировать периферические и центральные рецепторы головного мозга, хорошо устраняет симптомы заболеваний связанных с ЖКТ, тошноту и рвоту.

Фармакологические качества лекарства

Мотилиум. Таблетки для рассасывания

Мотилиум. Таблетки для рассасывания

Мотилиум относится к медикаментозным средствам действие, которого направленно на стимуляцию перистальтики кишечника и угнетение рвотных позывов. Основное действие препарата обеспечивает домперидон, который действует как некоторые нейролептики и метоклопрамид, являющимися антагонистами домапина.

Данный вид лекарства практически не вызывает побочных явлений, поскольку он обладает плохой проходимостью по гематоэнцефалитическому барьеру. Правда, иногда у детей могут возникать нежелательные проявления побочного действия препарата. Благодаря основному, активно действующему веществу из гипофизарных клеток выделяется пролактин.

Препарат отлично справляется с опорожнением желудка, помогает увеличить длительность сокращений дуоденального и антрального типа.

При приеме лекарства внутрь у взрослого человека намного легче проходит эвакуация твердой и жидкой пищи из желудка, в свою очередь у больных пациентов при замедлении эвакуации твердой пищи, этот процесс проходит намного быстрей и лучше. С приемом лекарство у здорового человека нормализуется тонус, также давление в области сфинктера пищеворода. При этом лекарство не оказывает негативного влияния на секрецию желудочного сока.

Фармакокинетические свойства медикамента

Лекарство лучше всего принимать до приема пищи, натощак. Таким образом, происходит быстрая его абсорбция из ЖКТ. После приема Мотилиума внутрь в плазме крови препарат можно обнаружить по истечении получаса или часа. Обладает низкой биодоступностью домперидона в результате экстенсивного первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. Хотя отмечают, что если лекарство принимает здоровый человек после еды, биодостепность препарата увеличивается.

Мотилиум. Помощь желудку

Мотилиум. Помощь желудку

Больному же человеку прием лекарства рекомендован исключительно за несколько минут или полчаса до приема пищи. Если кислотность желудочного сока снижена тогда всасывание домперидона уменьшается. Также замечено снижение в биодоступности препарата в случае предварительного приема некоторых лекарств таких, как натрий бикарбонат или циметинид.

Принимая лекарство нужно помнить, что больший результат достигается, если принимать его до еды, чем после приема пищи. Проводимые исследования на животных относительно связывания с белками плазмы домперидона доводят, что лекарство в большой концентрации распределяется в тканях, немного меньше его можно обнаружить в головном мезге.

Исследования на крысах показали, что самый минимальный процент медикамента способен проникать через барьер плаценты. Выводится Мотилиум из организма с каловыми массами и мочой.

В каких случаях лучше всего принимать Мотилиум

Многие знают, что такое тошнота и какие неприятности и последствия приносят рвотные позывы. Это постоянное тревожное состояние организма, неприятные боли в животе, беспокойный и тревожный сон. Очень важно знать какие лекарства лучше всего помогут снять неприятные и беспокойные симптомы, при этом не навредят организму. Мотилиум – эффективное и быстродействующее средство, которое прекрасно справляется со сложной задачей. Он снимает диспептические симптомы, которые вызваны проблемами опорожнения желудка, эзофагитом и желудочно-пищеводным рефлюксом. В основном лекарство назначают когда:

  • пациент ощущает раннюю насыщаемость организма, при минимальном приеме еды;
  • ощущается вздутый живот, боль верхней части брюшной полости;
  • пациента преследует частая отрыжка, изжога, метеоризм;
  • отрыжка сопровождается с желудочным содержимым;
  • чувствуется тошнота и часты рвотные позывы;
  • симптомы рвоты и тошноты имеют функциональное, органическое или инфекционное происхождение в результате негативного влияния на организм радиотерапии, лекарств, диет.
Читайте также:
Свищ на десне у ребенка - симптомы и лечение фистулы

В основном препарат предназначен для приема взрослых. Но в некоторых случаях детям его назначают при циклических рвотах, когда возникает рефлюкс желудочной моторики.

Дозы приема препарата для взрослых и детей

Лекарство предпочтительней принимать до приема пищи. Это поможет добиться большей его эффективности в лечении симптомов болезни. Принимать препарат в любой форме выпуска без рецепта врача можно не больше 28 дней.

Взрослым пациентам и подросткам масса тела, которых превышает 35 килограмм, разовая доза лекарства составляет до 20 мл. Принимают препарат 4 раза в сутки. Детям, младенческого возраста и тем, которые не достигли 12 лет, разовая доза зависит от массы тела. Так, на один килограмм массы тела припадает от 0,25 до 0,5 мл препарата в форме суспензии. Принимают четыре раза в день. Суточная доза не должна превышать 80 мл.

Младенцам и маленьким деткам лучше в качестве лечения назначать прием суспензии, таблетки рекомендованы только в том случае, если масса их тела больше 35 килограмм. Врачи часто назначают прием суспензии деткам из первых дней жизни, правда, до одного года они внимательно следят за ходом лечения. Связанно это с тем, что иногда у детей в результате приема суспензии наблюдались нарушения в центральной нервной системе. Перед тем как назначать лекарство лечащий врач должен правильно рассчитать разовую дозу приема. Дают суспензию три – четыре раза в день, но не больше 80 мл в день.

Нельзя давать лекарство одновременно с другими препаратами, чтобы не снизить действие основного вещества.

Нельзя давать Мотилиум деткам, организм которых не переносил лактозу и вещества, входящие в состав лекарства, если они страдают от желудочных кровотечений, имеют заболевания почек, печени. Противопоказан препарат детям, у которых оно вызывает побочное действие в виде спазмов, нарушений работы кишечника, когда у них наблюдаются нервные расстройства после его приема.

Побочные явления, которые вызывает прием Мотилиума. Противопоказания

Мотилиум. Форма выпуска - таблетки

Мотилиум. Форма выпуска — таблетки

Очень редко можно встретить лекарственные средства не вызывающие побочных эффектов. Даже препараты, которые имеют натуральную, природную основу подходят не всем. Поэтому Мотилиум не составляет исключения. Побочные эффекты могут выражаться как сильно, так и умеренно, иногда даже незаметно. Больше всего побочные явления наблюдаются:

  1. в эндокринной системе. В этом случае развивается гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия;
  2. в центральной нервной системе. В этом случае наблюдаются экстрапирамидные нарушения, которые проходят, как только прекратить прием суспензии или таблеток;
  3. в пищеварительной системе. В этом случае очень редко наблюдается расстройство желудочно-кишечного тракта, очень редко можно заметить спастическое сокращение кишечника.

Врач после осмотра пациента и ребенка скажет можно ли принимать Мотилиум в качестве лечебного средства. Таким образом, при перфорации желудка или кишечника или его непроходимости в результате расстройства механического характера лучше заменить препарат другим лекарством более подходящим. Также он противопоказан людям, которые страдают пролактиномой. Если у них имеется кровотечение желудочно-кишечного тракта, их организм не переносит один из компонентов данного препарата.

Беременность и другие особенности лекарства

Несмотря на полную безопасность приема Мотилиума, в период кормления грудью лучше отказаться от его приема. Беременным женщинам, которые страдают от тошноты и позывов рвоты, лучше принимать препарат только в том случае, когда нет риска развития аномалии или других патологий плода. В период приема лекарства нужно отказаться от одновременного применения антисекреторных и антацидных препаратов, которые только негативно влияют на всасывание основного вещества – домперидона.

Кроме всего необходимо помнить, что если перед приемом Мотилиума принять циметидин или натрий гидрокарбонат, тогда биодоступность основного вещества существенно снизится. Нейтрализация антихолинергических препаратов происходит под воздействием противодиспептического эффекта Мотилиума.

Когда с лекарством переборщить и принять слишком большую дозу, тогда у человека может развиться дезориентация, реакции экстрапирамидного характера, особенно в детском возрасте. Экстрапирамидные нарушения можно устранить с помощью средств используемых для заболевания Паркинсона. В случае с передозировкой лекарства, нужно сперва промыть желудок, когда такие действия не помогут, проводят симптоматическую терапию.

Мотилиум – одно из безопасных средств, которое поможет в короткие сроки устранить признаки нежелательных проявлений, и нормализует состояние ЖКТ.

Презентацию препарата Мотилиум можно посмотреть в известном рекламном ролике:

Читайте также:
Средства от бородавок и папиллом в аптеке - названия, стоимость

Инструкция по применению МОТИЛИУМ (MOTILIUM) суспензия

C осторожностью применяется для детей

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

1 мл
домперидон 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МОТИЛИУМ суспензия создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 18.03.2015 г.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 мин после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг/сут был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7-9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и С max домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания к применению

  • комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм;
  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
  • тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);
  • циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике.

Режим дозирования

Рекомендуется принимать Мотилиум ® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

  • 10-20 мл 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
  • 0,25 – 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона – 2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Читайте также:
Мужской кандидоз - симптомы, причины и лечение молочницы у мужчин

Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раза/сут, в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять Мотилиум ® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

  • депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
  • гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

  • анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей), экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей), удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть* , отек Квинке, крапивница, задержка мочи, отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Противопоказания к применению

  • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»);
  • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
  • нарушения функции печени средней и тяжелой степени.

С осторожностью применять при нарушении функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум ® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиум ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Не применять Мотилиум ® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раза/сут, в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

У детей Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следуеточень точно рассчитывать дозу Мотилиум ® для новорожденных, младенцев, детей старше 12 мес. и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .

Мотилиум ® (суспензия 1мг/мл) содержит сорбитол и может быть непригодна для приема лицами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей

Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следуеточень точно рассчитывать дозу Мотилиум ® для новорожденных, младенцев, детей старше 12 мес. и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Читайте также:
Катаракта - причины, симптомы, лечение и профилактика

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум ® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и период лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум ® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиум ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Передозировка

  • встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
  • специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиум ® .

Пероральная биодоступность Мотилиум ® уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиум ® , так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

  • Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
  • Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
  • Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
  • Амиодарон*;
  • Апрепитант;
  • Нефазодон;
  • Телитромицин*.

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT (см. раздел «Противопоказания»)).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTв среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTв среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

Читайте также:
Герпес на губе - фото, симптомы. Как быстро вылечить?

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTвносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTна 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTна 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает;· с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Мотилиум: незаменим при отравлениях и желудочных расстройствах

Мотилиум: незаменим при отравлениях и желудочных расстройствах

Щадящий лекарственный препарат для устранения интоксикаций, диспепсии и болей в желудке. Помогает взрослым и детям, имеет несколько удобных форм выпуска.

Что такое Мотилиум

Действующий компонент препарата — домперидон, вещество, способное быстро подавлять тошноту, нормализовать перистальтику, стул, избавлять от признаков несварения. Средство производится в нескольких фармацевтических формах:

таблетки с пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, содержат 10 мг домперидона, расфасованы в блистеры;

безоболочные сублингвальные таблетки с мятным вкусом;

сироп для детей: сладковатая густая белая жидкость на водной основе с дозировкой домперидона 1 мг на 1 мл, реализуется во флаконах из стекла с мерным шприцем.

В состав таблетированного лекарства входят вспомогательные соединения: крахмал, повидон, стабилизаторы.

При каких заболеваниях необходим Мотилиум

Лекарство помогает восстановить самочувствие при следующих патологиях:

язвенной болезни желудка;

атонических нарушениях работы кишечника;

гипокинетической дискинезии желчного пузыря;

болях в эпигастрии;

тошноте, рвоте при пищевой или химической интоксикации;

нарушениях пищеварения вследствие приема лекарственных средств, лучевой терапии;

частых срыгиваниях у детей.

Препарат умеренно стимулирует кишечную перистальтику, нормализуя функции желудка и устраняя признаки диспепсии. Домперидон подавляет активность дофамина, оказывая мягкое нейролептическое действие. Но, в отличие от других средств, он не приводит к вегетативным нарушениям.

Лекарство быстро проникает в кровь через слизистые и взаимодействует с ее белками. После приема Мотилиум очищает полость желудка, просвет кишечника, связывает и нейтрализует токсичные вещества. Из организма выводится полностью с кишечным содержимым через 12–24 ч, не накапливаясь в тканях.

Как принимать таблетки Мотилиум

Взрослым рекомендуется по 1 пилюле трижды в день, за 15–20 минут перед едой. Таблетки в оболочке запивают прохладной или теплой водой. Сублингвальные — помещают под язык по полного растворения. При необходимости однократную дозу увеличивают в 2–3 раза. Максимальное количество таблеток в сутки — 8 шт. Разрешается принимать лекарство перед сном.

Детям лечение Мотилиумом в таблетках рекомендуется с 6–7 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При массе тела меньше 35 кг рекомендуется использовать суспензию препарата.

Как применять детский Мотилиум

Флакон лекарства перед применением встряхивают, снимают крышку и дают ребенку за полчаса до приема пищи:

до 5 лет рекомендуемая доза: 2,5 мл на 10 кг веса;

с 5 до 12 лет: 10–20 мл на 10 кг.

Малышам грудного возраста сироп набирают из флакона специальным мерным шприцем из упаковки. После каждого применения его тщательно промывают в воде.

Побочные эффекты Мотилиума

Препарат увеличивает синтез гормона пролактина. В некоторых случаях это может вызывать кратковременный сбой менструального цикла, провоцировать развитие гинемастии. Изредка на фоне лечения вероятны:

сухость или неприятный привкус во рту;

усиление спазмов в кишечнике.

При появлении любых нежелательных проявлений следует проконсультироваться у врача.

Когда противопоказан Мотилиум

Применять лекарство запрещено:

при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;

при нарушениях кишечной проходимости;

при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;

тяжелых поражениях почек или печени;

индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.

Читайте также:
Каптоприл - инструкция по применению. При каком давлении пить?

При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.

Как взаимодействует Мотилиум с другими препаратами

В период применения Мотилиума желательно отказаться от употребления антацидных препаратов и ингибиторов протонной помпы — средств, уменьшающих кислотность желудочного сока. Одновременный прием замедляет действие Мотилиума и уменьшает его всасывание.

Антимикотические лекарства и препараты из группы макролидов тормозят метаболизацию домперидона. Это важно учитывать при нарушениях функций почек и печени.

При прохождении лечения Кетоконазолом, Азитромицином, Эритромицином и ингибиторами изофермента CYP3A4 от приема Мотилиума необходимо отказаться. В противном случае увеличивается риск нарушения работы сердца.

Можно ли принимать Мотилиум беременным и кормящим

Препарат не относится к категории тератогенных и мутагенных, но сведений о его влиянии на развитие плода недостаточно. Беременным Мотилиум назначают в индивидуальном порядке, в сниженных дозах под врачебным контролем. При грудном вскармливании лекарство назначают по показаниям, наблюдая за реакцией младенца на его применение.

МОТИЛИУМ суспензия для приема внутрь 1мг/мл флакон 100мл

МОТИЛИУМ суспензия для приема внутрь 1мг/мл флакон 100мл

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биологическая доступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. Основной путь метаболических превращений домперидона – через CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что одновременный с применением домперидона прием лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме. При проведении исследования (на здоровых добровольцах) взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует СYРЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. Примерами ингибиторов фермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов; ингибиторы ВИЧ-протеазы; нефазодон. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в aнaлогичныx дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT. Теоретически, так как Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых энтерорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум может также сочетаться с: нейролептиками, действие которых он не усиливает агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей. Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

установленная непереносимость препарата и его компонентов; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); одновременный прием пероральных форм кетоконазола; желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной). детский возраст до 5-ти лет. С осторожностью: учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях – преходящие спазмы кишечника; Со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей -очень редко, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата; Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (очень редко); Со стороны кожных покровов: крапивница; Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера; в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Внутрь, за 15–30 минут до еды и перед сном (при необходимости). Взрослым и подросткам старше 12 лет (массой тела более 35 кг) — по 10–20 мл суспензии 3 или 4 раза в день, максимальная суточная доза — 80 мл. Детям и младенцам — по 2,5–5 мл/кг суспензии (0,25–0,5 мг/кг) 3 или 4 раза в день, максимальная суточная доза домперидона — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг в день. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0–20 kg» на шприце. При почечной недостаточности коррекция разовой дозы едва ли требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением. Указания по применению суспензии для приема внутрь Флакон перед употреблением следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку; поместить шприц во флакон; придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг; придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона; опустошить шприц, промыть его водой; закрыть флакон.

Читайте также:
Трофические язвы на ногах - фото начальной стадии, симптомы, лечение

Действующее вещество: домперидон; Вспомогательные вещества: сахаринат натрия, микрокристаллическая целлюлоза и натриевая карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, гидроокись натрия, полисорбат и очищенная вода;

Мотилиум – противорвотное. Фармакодинамика Домперидон – антагонист дофамина, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме отмечаются примерно в течение 1 часа. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Максимальная концентрация в плазме через 90 мин после приема внутрь в дозе по 30 мг в день в течение 2 недель составляла 21 нг/мл, почти не отличаясь от максимальной концентрации после однократного приема (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N- дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66 % от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью (20,8 ч).

Мотилиум

Мотилиум

Мотилиум ® (лат. Motilium ® ) — прокинетик II поколения, предназначенный для лечения заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождающихся снижением моторно-эвакуаторной функции, а также противорвотное лекарственное средство.

  • таблетки для рассасывания
  • таблетки, покрытые оболочкой
  • суспензия для приема внутрь
  • таблетки для рассасывания — желатин, аспартам, маннитол, эссенция мятная, поликсамер 188
  • таблетки покрытые оболочкой — лактоза, предварительно желатинизированный картофельный крахмал, кукурузный крахмал, гидрированное растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, поливидон, гипромелоза, лаурилсульфат натрия
  • суспензия для приема внутрь — натрия сахаринат, сорбитол, микрокристаллическая целлюлоза, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроокись, полисорбат, очищенная вода
  • таблетки для рассасывания — белые или почти белые круглые таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой — круглые двояковыпуклые, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью «Janssen»
  • суспензия для приема внутрь — однородная белая суспензия

Мотилиум (домперидон). Суспензия для приёма внутрь для детей

Мотилиум блокирует дофаминовые D2-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы — 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % — в неизменённом виде и 66 % — кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Читайте также:
Что такое Протеинурия, причины, обследование и тесты

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала, реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.

По сравнению с координаксом и другими прокинетиками с действующим веществом цизаприд мотилиум менее эффективно воздействует на моторику органов пищеварительного тракта, однако он полностью лишён серьёзных побочных эффектов кардиологического характера цизаприда — удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков сердца.

Так как гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, мотилиум повышает содержание пролактина в крови.

Показания к применению мотилиума

У взрослых мотилиум показан при тошноте и рвоте, в том числе по причине нарушений диеты, лучевой терапии, инфекций, токсемии, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника; при ощущении вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости, отрыжке, метеоризме, изжоге, фаринголарингеальных рефлюксах (забросе содержимого желудка в глотку, гортань и ротовую полость). У детей мотилиум показан при синдроме срыгивания, циклической рвоте, гастроэзофагеальных рефлюксах и других нарушениях моторики верхних отделов пищеварительного тракта.

  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
  • ахалазии кардии
  • хронических гастритах со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
  • гастроптозе
  • язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
  • атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
  • гипокинетическом типе дискенизии желчевыводящих путей
Способ применения мотилиума и дозы
  • Хроническая диспепсия. Взрослые: по 1 таблетке или 10 мл суспензии мотилиума 3 раза в сутки, за 15–30 минут до еды и, при необходимости, перед сном. В сутки суммарно не более 8 таблеток или 80 мл суспензии (80 мг домперидона). Дети: по 25 мл суспензии на 1 кг массы тела 3 раза в сутки до еды и, при необходимости, перед сном. В случае необходимости для детей старше 1 года указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза мотилиума — 2,4 мл на 1 кг массы тела ребёнка, но не более 80 мл.
  • Тошнота и рвота. Взрослые: по 2 таблетки или 20 мл суспензии мотилиума 3–4 раза в сутки до еды и перед сном. В сутки суммарно не более 8 таблеток или 80 мл суспензии (80 мг домперидона). Дети: по 0,5 мл суспензии на 1 кг массы тела, 3–4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная суточная доза мотилиума — 2,4 мл на 1 кг массы тела ребёнка, но не более 80 мл (Инструкция по применению).

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема мотилиума.

В начале 2015 года Минздрав России* предложил внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг: режим дозирования — по одной таблетки 3 раза в день, максимальная суточная доза — 3 таблетки (30 мг).

Применение мотилиума у детей, страдающих ГЭРБ

Среди прокинетиков наиболее эффективными антирефлюксными лекарствами, используемыми в настоящее время в при лечении детей, являются блокаторы дофаминовых рецепторов, как центральных (на уровне хеморецепторной зоны мозга), так и периферических. К ним относятся церукал и мотилиум. Фармакологическое действие этих препаратов заключается в усилении антропилорической моторики, что приводит к ускоренной эвакуации содержимого желудка и повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера. Однако при назначении церукала, особенно у детей раннего возраста в дозе 0,1 мг/кг 3-4 раза в сутки могут наблюдаться экстапирамидные реакции и, реже, аллергические реакции в виде отека языка и агранулоцитоз. В детском возрасте предпочтительнее терапия антагонистом дофаминовых рецепторов — домперидон (мотилиум). Мотилиум имеет выраженный антирефлюксный эффект. При его применении практически отсутствуют экстрапирамидные реакции у детей. Также имеется позитивное влияние мотилиума при запорах у детей: он приводит к нормализации процесса дефекации. Мотилиум нельзя сочетать с антацидами, так как для его всасывания необходима кислая среда и с антихолинергическими препаратами, которые нивелируют эффект мотилиума (Хавкин А.И., Приворотский В.Ф.).

Терапия мотилиумом с учётом электрогастрографических исследований

ээфективность применения мотилиума при нарушениях моторики

    (1-й тип) — характеризуется нормальной или сниженной электрической активностью желудка натощак с последующим повышением его электрической активности после еды более чем в 1,5-2 раза
  • ленивый желудок (2-й тип) — характеризуется нормальной электрической активностью желудка натощак и снижением её после приема пищи
  • астеничный желудок (3-й тип) — характеризуется высоким уровнем электрической активности желудка натощак и снижением его после приема пищи
  • дуоденальная гипертензия, I вариант (4-й тип) — характеризуется повышенным уровнем электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и после еды
  • дуоденальная гипертензия, II вариант (5-й тип) — характеризуется повышением электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и нормализующейся после приема пищи.
Читайте также:
Катаракта - причины, симптомы, лечение и профилактика
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия мотилиума на ЖКТ
Противопоказания применения мотилиума

Гиперчувствительность к мотилиуму, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, эпилепсия, глаукома, рак молочной железы, феохромоцитома, беременность (I триместр – см. ниже), одновременный прием пероральных форм кетоконазола.

Часть активного вещества мотилиума — домперидона проникает в материнское молоко, поэтому мотилиум не рекомендован при кормлении грудью.

В начале 2015 года Минздравом России* предложено внесение изменений в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A.

Побочные эффекты мотилиума
  • пищеварительная система: редко — желудочно-кишечные расстройства, очень редко — преходящие спазмы кишечника
  • нервная система: очень редко — экстрапирамидные явления (спазмы лицевой мускулатуры, тризмы, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазмы экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус) и исчезают после прекращения приема Мотилиума
  • иммунная система: очень редко — аллергические реакции
  • эндокринная система: гиперпролактинемия; очень редко — галакторея, гинекомастия и аменорея
  • покровная система: крапивница, кожный зуд
Передозировка мотилиума

Передозировка проявляется сонливостью, дезориентацией и экстрапирамидными реакциями, особенно у детей. При передозировке рекомендуется приём активированного угля и тщательное наблюдение, а также антихолинергические препараты, применяемые для лечения паркинсонизма и антигистаминные препараты.

Взаимодействие мотилиума с другими лекарствами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие мотилиума. Пероральная биологическая доступность мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Антациды и антисекреторные препараты при приёме одновременно с мотилиумом снижают его биологическую доступность. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с мотилиумом требует осторожности.

  • парацетамолом
  • дигоксином
  • нейролептиками, действие которых он не усиливает
  • агонистами дофаминэргических рецепторов: бромокриптином, леводопой, нежелательные эффекты которых — нарушение пищеварения, рвоту, тошноту он, не влияя на их основные качества, подавляет
Особые указания при терапии мотилиумом

При применении мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние не рекомендуется принимать одновременно с мотилиумом. Антациды или антисекреторными препараты в этом случае принимаются после еды.

Детям грудного возраста, а также с пациентам любого возраста с заболеваниями печени препарат следует давать очень осторожно и под наблюдением врача.

При тяжелой почечной недостаточностью время выведения действующего вещества мотилиума — домперидона увеличивался с примерно в 3,5 раза, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется, однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Производители мотилиума
  • таблетки для рассасывания — Cardinal Health UK 416 (Великобритания)
  • таблетки, покрытые оболочкой — Janssen-Cilag (Франция)
  • суспензия для приема внутрь — Janssen Pharmaceutica (Бельгия)
Общая информация

На способность управления автомобилем и другими механизмами мотилиум не влияет (согласно* при приёме таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, при управлении транспортными средствами и аналогичной деятельности необходимо соблюдать осторожность).

Мотилиум — безрецептурное средство (письмо* предлагает перевести таблетки 10 мг, покрытые оболочкой, в рецептурный статус).

Торговые наименования других лекарств с действующим веществом домперидон: дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак, мотинорм, мотониум, пассажикс.

* Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.

У Мотилиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: