Статины последнего поколения – названия препаратов от холестерина

Статины: плюсы и минусы

«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.

Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.

Что такое статины

Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.

Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.

Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:

  • улучшению функциональной активности эндотелия;
  • стабилизации атеромы (атеросклеротической бляшки);
  • противовоспалительный, иммуномодулирующией и антитромботический эффекты;
  • позитивное влияние на костный метаболизм.

польза статинов

Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.

Виды статинов

В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:

  • розувастатин ( Крестор , Мертенил );
  • аторвастатин ( Липримар , Аторис );
  • ловастатин;
  • симвастатин ( Симвастатин Алколоид );
  • флувастатин;
  • питавастатин ( Ливазо ).

Показания

Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Минусы

Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.

Мышечные симптомы

Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:

  • мышечную боль;
  • мышечную слабость;
  • мышечное воспаление, устанавливаемое на основании исследования образца мышечной ткани и/или по данным магнитно-резонансной томографии (МРТ);
  • мионекроз — мышечное повреждение, определяемое по значительному повышению уровня креатинкиназы (КК) сыворотки крови;
  • рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с острым повреждением почек с повышением креатинина сыворотки;
  • аутоиммунная миопатия — редкое осложнение, сопровождающееся тяжелым поражением мышц даже после отмены препарата;

Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.

мышцы и статины

Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.

Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.

По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».

Сахарный диабет и инсулинорезистентность

Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.

Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:

  • высокий индекс массы тела (ИМТ);
  • пожилой возраст;
  • сердечная недостаточность;
  • перенесенный инфаркт миокарда в последние полгода и высокий кардиоваскулярный риск;
  • семейная предрасположенность к СД 2 типа;
  • азиатская раса;
  • курение, злоупотребление алкоголем.

Воздействие на печень

При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:

  • алкоголя;
  • лекарственных препаратов, обмен которых в печени идет по таким же путям (например, амиодарон, сульфаниламиды, метилдофа, циклоспорин).

воздействие на печень

Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.

Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.

Взаимодействие с лекарствами

Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Читайте также:
Энтеробиоз - что это такое? Симптомы и лечение

Что делать?

Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.

Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.

Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.

курение и атеросклероз

Курение — одна из причин развития атеросклероза.

Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.

Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.

Лучшие таблетки, понижающие холестерин

Если при обследовании у врача и выполнения анализов выяснилось, что у вас повышен холестерин, стоит задуматься о том, чтобы поменять образ жизни и питание. А в некоторых случаях нужно подобрать лучшие таблетки понижающие холестерин

Лучшие таблетки, понижающие холестерин

Если при очередном обследовании в анализе крови (липидограмме) выявлен повышенный уровень общего или только «плохого» холестерина, необходимо обсудить эту ситуацию с врачом. Хотя это еще не инфаркт или инсульт, но состояние гиперхолестеринемии (повышенный уровень холестерина плазмы) – тревожный признак. Нужно задуматься о снижении и нормализации показателей.

Для некоторых людей будут эффективны только изменения образа жизни, такие как коррекция собственной диеты и увеличение объема физических упражнений. Они могут предотвратить повышение или снижают нездоровый уровень холестерина. Для других людей, у кого уже крайне высок уровень холестерина, также (наряду со всеми остальными действиями) могут быть необходимы лекарства.

Поговорите с врачом, чтобы разработать план лечения, который подходит именно вам. Если требуется прием лекарств, обязательно принимайте их все, как это предписано специалистом. Потенциальная польза для вашего здоровья стоит того, чтобы эти лекарства стали частью вашего ежедневного расписания.

С целью нормализации уровня холестерина в плазме крови сегодня используются различные препараты.

Статины. Они рекомендуются для большинства пациентов. Они являются единственным холестерино-снижающим классом препаратов, напрямую связанным с уменьшением риска сердечного приступа (инфаркта) либо возникновения инсульта. Если статины вам недостаточно помогают или у вас развиваются побочные эффекты, врач может порекомендовать другие лекарства, обладающие иным спектром действия.

Ингибиторы PCSK9. Данные новые препараты связывают и инактивируют белок в печени, чтобы снизить концентрацию ЛПНП (он же – плохой холестерин). Их можно принимать в сочетании со статинами.

Селективные ингибиторы абсорбции холестерина. Это относительно новый класс холестерино-снижающих лекарств помогает предотвратить всасывание холестерина внутри просвета кишечника. Селективные ингибиторы абсорбции холестерина наиболее эффективны при снижении холестерина ЛПНП. Препараты дополнительно могут оказывать умеренное влияние на снижение концентрации триглицеридов (еще одних вредных жиров в крови) и повышение количества «хорошей» фракции холестерина. Они показаны для лечения высокого уровня холестерина, плюс – для некоторых наследственных нарушений обмена липидов.

Смолы. Этот класс препаратов для снижения ЛПНП, может иметь альтернативное название – так называемые секвестранты желчных кислот либо средства, связывающие желчные кислоты. Они действуют в кишечнике, способствуя увеличению выведения холестерина. Ваше тело использует холестерин, чтобы производить желчь, жидкость, используемую в пищеварительном процессе. Эти лекарства связываются с желчью, поэтому они не могут быть использованы во время приема пищи. Ваша печень реагирует на уменьшение уровня желчи, производя большие ее объемы. Чем больше желчи вырабатывает ваша печень, тем больше холестерина она использует. Это означает, что меньше холестерина остается циркулировать в крови.

Фибраты (препараты, являющиеся производными фиброевой кислоты). Они лучше всего снижают уровень триглицеридов, плюс в некоторых случаях корректируют концентрацию хорошего холестерина. Однако на уровень плохого холестерина они влияют не очень активно.

Ниацин (он же витамин РР либо В3, химическое название – никотиновая кислота). Этот препарат работает в печени, влияя на выработку жиров. Побочные эффекты ниацина могут включать в себя покраснение, зуд и расстройство желудка. Ваши функции печени должны тщательно контролироваться, потому что ниацин может вызвать токсичность. Его осторожно применяют у пациентов с диабетом, поскольку он может повысить уровень сахара в крови.

Этиловые эфиры омега-3. Эти лекарства получены из рыбьего жира, а затем химически изменены и очищены. Они используются в тандеме с диетическими изменениями, помогая людям с очень высоким уровнем триглицеридов (более 500 мг / дл) снизить их уровень. Препараты могут вызывать серьезные побочные эффекты, плюс, могут негативно взаимодействовать с другими медикаментами, растительными препаратами и пищевыми добавками. Люди с аллергией или чувствительностью к рыбе, моллюскам могут иметь серьезные побочные реакции на эти лекарства. Те же меры предосторожности применимы к людям с чувствительностью к определенным компонентам препарата.

Читайте также:
Менструальный цикл. Фолликулярная фаза, овуляторная фаза, лютеиновая фаза менструального цикла

Рыбий жир с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами (ПНЖК). Обычно их называют рыбьим жиром с омега-3-кислотами, и используют в больших дозах для снижения концентрации в плазме триглицеридов. Они помогают уменьшить секрецию триглицеридов и облегчают их усвоение. Количество получаемых из морской рыбы омега-3 ПНЖК, необходимое для значительного снижения уровня триглицеридов (от 2 до 4 г), трудно получить только из ежедневной диеты, поэтому может потребоваться добавление капсул.

Эти добавки пьют только под руководством врача, потому что большие дозы могут вызвать серьезные побочные эффекты. Они могут включать усиление кровотечений, геморрагический инсульт и снижение контроля сахара в крови у диабетиков. Отрицательные взаимодействия с другими лекарствами, растительными препаратами и пищевыми добавками также возможны.

Рейтинг топ-5 по версии КП

Самыми основными препаратами, которые применяют у нас в стране для снижения плохого холестерина, являются статины и некоторые другие группы. Поэтому обсудим лучшие таблетки, понижающие холестерин из этой группы.

1. Аторис

Препарат выпускается в форме таблеток, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – аторвастатин. Относится к препаратам 3-го поколения, эффективно помогает снижать уровень холестерина плазмы при курсовом приеме. Применяется при сложных и тяжелых формах гиперхолестеринемии, при выявлении смешанного типа патологии, при наследственной предрасположенности к высокому холестерину.

Показания к приему:

  • наследственная гиперхолестеринемия;
  • патологии сердечно-сосудистой системы;
  • высокий риск развития ИБС и инфаркта миокарда.

Препарат хорошо переносится многими пациентами, но не лишен побочных эффектов. К ним можно отнести появление периодических болей в суставах, нарушения пищеварения, запоры, боль в подложечке. Возможны признаки миозита – болезненности мышц, повышение сахара крови и проблемы с печенью. При появлении любых серьезных побочных эффектов препарат отменяют и используют другие классы.

Противопоказан препарат при беременности и кормлении грудью, при тяжелых поражениях почек и печени. Препарат несовместим с грейпфрутовым соком и самим фруктом.

2. Роксера

Средство выпускается только в таблетках, продается строго по рецепту врача, основное действующее вещество – розувастатин. Это препарат 4-го поколения, самый современный, обладающий максимальными эффектами и минимальными побочными действиями. Способствует снижению плохого холестерина на фоне повышения хорошего, стимулирует очищение сосудов от жирового налета, предупреждает образование внутри сосудов бляшек холестерина.

  • для профилактики атеросклеротических поражений на фоне неблагоприятной наследственности;
  • для лечения уже имеющегося атеросклероза и его осложнений.

Препарат имеет несколько несомненных плюсов по сравнению с предыдущими поколениями – он борется с атеросклерозом и подавляет воспаление в сосудах, как дополнительный фактор риска.

С осторожностью принимают при проблемах с печенью, в минимальных дозах. Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью, несовместим с алкоголем и любыми видами антибиотиков.

3. Ливазо

Препарат выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – питавастатин, препарат 4-го поколения. Обладает аналогичными эфектами, как и розувастатин. Это самый подходящий препарат для людей с сахарным диабетом. Он не влияет на обмен глюкозы и не повышает ее количество в плазме.

Важно очень строго подбирать дозу, обладает высокой активностью, может серьезно снижать уровень липидов в плазме крови.

4. Эзетрол

Препарат выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – эзетимиб. Относится к категории препаратов, которые избирательно препятствуют всасыванию холестерина. Это таблетки, снижающие холестерин, уже нового класса, они не усиливают выделение желчных кислот и не подавляют синтез холестерина в печени. Основное действие – это уменьшенное поступление желчных кислот из кишечника в печень. Это приводит к снижению запасов холестерина и усиленному его выведению из крови на нужды тела. Препарат особенно эффективен в комбинации с приемом статинов. Показан при сахарном диабете и связанном с ним нарушении обмена жиров, при различных формах повышенного холестерина.

Из побочных эффектов отмечаются аллергические реакции, понос и изменение картины крови.

Противопоказан при приеме фибратов, на фоне лечения антибиотиками, при беременности и лактации, на фоне тяжелых поражений печени.

5. Инеджи

Препарат выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Относится к новому классу препаратов – комбинации статинов с ингибиторами всасывания холестерина – эзетимиб и симвастатин. Препарат за счет комбинированного действия эффективно понижает концентрацию плохого холестерина.

  • профилактика сердечно-сосудистых патологий;
  • ИБС;
  • инсульт или инфаркт, для профилактики повторного;
  • тяжелая гиперлипидемия, резистентная к другим лекарствам и терапии;
  • наследственная гиперхолестеринемия.

Средство имеет группу противопоказаний, среди которых нужно выделить аллергию на компоненты, проблемы печени, беременность и период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы. На фоне терапии могут быть отдельные побочные эффекты – боль в суставах, тошнота, головокружения, депрессия, провалы в памяти.

Как выбрать таблетки, понижающие холестерин

В рекомендациях по подбору препаратов указано, что люди должны предварительно поговорить со своим врачом о рисках и преимуществах терапии статинами и другими классами средств. Особенно это важно для:

  • взрослых с историей известных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инсульта, вызванного атеросклерозом;
  • пациентов с уровнем ЛПНП выше 190 мг/дл;
  • взрослых 40 — 75 лет, имеющих сахарный диабет;
  • взрослых 40 — 75 лет, с уровнем ЛПНП 70 — 189 мг/дл и высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний из-за атеросклероза.

Некоторым людям, которые не попадают в эти категории, также может быть полезна терапия статинами.

Важно обсудить все лекарства, которые вы принимаете, со своим врачом и понять их позитивные и возможные побочные эффекты. Никогда не прекращайте прием лекарств и не меняйте дозировку (или частоту приема) без предварительной консультации с врачом.

Читайте также:
Пигментация кожи

Популярные вопросы и ответы

Мы задали вопросы относительно выбора препаратов для понижения уровня холестерина крови и лечения атеросклероза провизору, преподавателю фармакологии, главному редактору МедКорр Ольге Зориной.

Многие факторы могут увеличить ваши шансы на проблемы с сердцем или инсульт, если у вас высокий уровень холестерина. К ним относятся:

● нездоровая диета – в частности, употребление большого количества насыщенных жиров;
● курение – химическое вещество под названием акролин, которое содержится в сигаретах, останавливает передачу холестерина ЛПВП из жировых отложений в печень, приводит к сужению артерий (атеросклероз);
● диабет или высокое кровяное давление (гипертония);
● семейная история инсульта или болезни сердца.

Существует также наследственное состояние, называемое семейной гиперхолестеринемией. Это может вызвать высокий уровень холестерина даже у тех, кто ест здоровую пищу.

Если не помогают диета и изменения образа жизни, врачи могут рекомендовать статины. Это лекарства, которые могут снизить уровень холестерина. Они работают, блокируя вещество, необходимое вашему организму для выработки холестерина. Снижение холестерина не единственное преимущество, связанное со статинами. Эти лекарства также были связаны с более низким риском сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта. Эти препараты могут помочь стабилизировать бляшки на стенках кровеносных сосудов и снизить риск образования тромбов.

Необходимость в приеме статинов зависит от уровня холестерина и других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ваш врач рассмотрит все факторы риска сердечных приступов и инсультов, прежде чем назначать статины. Первое – это уровень холестерина и триглицеридов.

Помимо холестерина, другими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта являются:

● употребление табака;
● недостаток упражнений;
● повышенное артериальное давление;
● диабет;
● избыточный вес или ожирение;
● суженные артерии на шее, руках или ногах (заболевания периферических артерий);
● семейная история сердечно-сосудистых заболеваний, особенно если это было до 55 лет у родственников мужского пола или до 65 лет у родственников женского пола;
● преклонный возраст.

Само по себе повышение уровня холестерина – это не критичная ситуация. Но важно регулярно обследоваться у врача. Вызвать специалиста на дом нужно при появлении серьезных побочных эффектов на фоне приема препаратов.

Не всем людям с заболеваниями сердца необходимо использовать статины. Здоровый образ жизни по-прежнему играет ключевую роль в профилактике заболеваний сердца. Изменения в образе жизни являются ключевыми для снижения риска сердечных заболеваний, принимаете ли вы статины или нет.

Чтобы снизить риск:

● нужно бросить курить и избегать пассивного курения;
● соблюдать здоровую диету, богатую овощами, фруктами, рыбой и цельными зернами, с низким содержанием насыщенных жиров, трансжиров, рафинированных углеводов и соли;
● быть физически активным как можно чаще, меньше сидеть;
● поддерживать здоровый вес.

Если ваш холестерин – особенно тип ЛПНП («плохой») – остается высоким после внесения изменений в здоровый образ жизни, нужно решать вопрос с приемом препаратов.

Какие препараты и в каком случае необходимо принимать для снижения холестерина в крови

Препараты, снижающие холестерин

Препараты для снижения холестерина в крови часто назначают людям с заболеваниями сердца и сосудов. Это самые распространенные болезни.

К сожалению, данные заболевания приводят к инсультам и инфарктам, в тяжелых случаях это приводит к очень серьезным последствиям. Сейчас инфаркт или инсульт — это болезнь не только пожилых людей. Такие патологии встречаются у людей возрастом до 40 лет. Безусловно, на такую статистику влияет много факторов, но одним из самых распространенных – холестерин, а именно повышенный уровень содержания в крови.

Он может повышаться в связи с неправильным образом жизни, недостаточной физической нагрузкой и неправильным питанием. Чтобы привести показатели в норму, врачи выписывают препараты, которые снижают холестерин.

Когда назначают препараты для снижения холестерина в крови

Препараты, которые снижают холестерин

Препараты для снижения холестерина должен выписывать врач

Данные препараты назначить может только лечащий врач и только после сдачи анализов. Все дело в том, что единой нормы холестерина не существует, она зависит в первую очередь от возраста и половой принадлежности.

Кроме этого, на этот показатель могут влиять и другие факторы, поэтому самостоятельно принимать решение и назначать себе препараты запрещено.

Относительно контроля и своевременного обнаружения отклонения данных показателей, человек должен сдавать анализы 1 раз в год. Но если человек относится к группе риска, то сдача анализов должна проходить 2-3 раза в год.

В зависимости от результатов, лечащий врач прописывает таблетки, обозначает дозировки и дает рекомендации. Самостоятельно менять что-либо нельзя, ход лечения контролируется врачом.

Классификация препаратов для снижения холестерина в крови

Современная фармацевтика предлагает несколько видов препаратов. Назначаются они в зависимости от индивидуальных показателей человека и результатов анализов.

В том случае если в ходе исследований у человека повышен уровень липопротеидов, которые имеют низкую плотность, то лечение назначается комплексное, только так можно достичь положительного эффекта лечения. Обязательно пересматривается рацион человека, и увеличиваются физические нагрузки.

  • группа статинов;
  • группа фибратов;
  • препараты, основой которых служит никотиновая кислота;
  • БАДы;
  • группа препаратов, которые блокирую проникновение холестерина.

Все препараты имеют один принцип действия: они предназначены для блокировки, чтобы не вырабатывался холестерин в печени.

Статины: четыре поколения препаратов

Препараты для снижения холестерина

Препарат первого поколения статинов

Препараты группы статинов являются самыми популярными в медицине. С развитием фармацевтики, препараты также совершенствовались, и сейчас начисляется четыре поколения препаратов этой группы.

Читайте также:
Пупочная грыжа у взрослых - симптомы лечение

К первому поколению относятся препараты, которые за долгие годы доказали свою эффективность и по сегодняшний день успешно используются для лечения. Принцип действия заключается в том, чтобы блокировать процесс, который участвует в синтезе холестерина. Другими словами, когда данные препараты попадают в организм, они не допускают выработку низкоплотных липопротеидов. Это в свою очередь дает возможность организму расщепить избыток холестерина.

Кроме этого, данные лекарства способствуют улучшению эластичности сосудов.

К данным препаратам относятся:

  • Симвастатин;
  • Правастатин;
  • Ловастатин.

Назначать препараты может только врач после проведения всех исследований. Данные лекарства имеют противопоказания, могут вызывать побочные эффекты.

Препараты для снижения холестерина

Третье поколение статинов

Препарат Флувостатин, относится ко второму поколению и занимает высокую позицию по популярности. Такую популярность он завоевал благодаря высокой эффективности и достаточно низкой стоимости. Но вместе с тем он имеет очень серьезные побочные действия, поэтому его и нельзя отнести к лучшим препаратам.

Его назначить может только врач и только в том случае, если риск возникновения побочных эффектов полностью оправдан.

Если говорить о третьем поколении, то это два препарата, которые имеют абсолютно противоположные характеристики.

Препараты снижающие холестерин

Последнее поколение статинов

Первый – Аторвастатин, имеет положительные характеристики, зарекомендовал себя как эффективное лекарство.

Второй – Церистатин, относительно этого препарата были проведены исследования, в ходе которых было доказано, что он опасен для жизни. Развитые страны отказались от данного препарата и его использование запрещено.

К последнему поколению относятся Розувастатин, Питавастатин, Холедол.

Например, последний препарат имеет действующее вещество – амарант, а именно сок и семена растения. Поэтому лекарства этого поколения допускается принимать длительное время. Но вместе с тем, как и в остальных случаях, назначаются они только врачом.

Побочные эффекты

Риск побочных эффектов от препаратов данной группы действительно велик. Поэтому назначение их пациенту должно быть полностью оправданно.

Для снижения низкоплотных липопротеинов, врач может назначить препарат, только в том случае, если значительно превышена норма холестерина. Кроме этого, назначение допустимо, если есть угроза:

  • повторного инсульта;
  • повторного инфаркта;
  • внезапного коронарного синдрома;
  • инфаркта миокарда;
  • ишемии.

В остальных случаях назначение совершенно необоснованно. Поэтому препараты данной группы заменяют на другие лекарства, которые не так опасны для здоровья.

К побочным эффектам относится:

  1. Головная боль, бессонница, астенический синдром.
  2. Нарушение процессов желудочно-кишечного тракта, это приводит к рвоте, тошноте, нарушается стул. Кроме этого, нарушения ЖКТ могут привести к панкреатиту и желтушности.
  3. Нарушения нервной системы приводят к вялости, головокружению, недомоганию, могут происходить провалы в памяти, гипестезия.
  4. Могут происходить нарушения в опорно-двигательной системе, это артриты, миозит, болевые ощущения в области позвоночника, судорожный синдром.
  5. Аллергические реакции.
  6. Тромбоцитопения.
  7. Изменения показателей сахара в крови.
  8. Набор веса.
  9. Отеки.
  10. Понижение половой активности.

Большинство побочных эффектов несут угрозу здоровью, поэтому их прием строго контролирует врач. При лечении регулярно сдаются анализы для контроля холестерина. Данные анализы необходимо сдавать минимум 1 раз на 3 месяца, но это индивидуальное назначение.

По каким критериям выбирают препарат

Как уже говорилось, назначить какой-либо препарат может только лечащий врач. Перед назначением пациент должен сдать все анализы, пройти консультацию кардиолога, только после этого совместно с терапевтом назначается лекарство. При этом обязательно учитываются все факторы и оцениваются возможные риски.

Обязательные факторы, которые должны быть учтены при назначении для любого пациента:

  • возраст;
  • пол;
  • вес;
  • патологии связанные с сердечно-сосудистой системой;
  • наличие других заболеваний, в том числе хронических;
  • показатель уровня глюкозы.

Если прием статинов неоправдан, то пациенту назначают альтернативные средства, которые имеют положительный эффект и не несут опасности для здоровья.

Фиброевые кислоты

Данные препараты предназначены для того же эффекта, что и статины. Принцип их действия заключается в следующем, во время приема, фибраты связываются с желчной кислотой, что напрямую влияет на снижение выработки холестерина.

Кроме этого, они способствуют снижению липидов, тем самым и снижается холестерин. Довольно часто статины комбинируют с данными препаратами, это помогает снизить дозировки, а значит и уменьшить риск побочных эффектов.

Клинические исследования препаратов показали, что во время приема у пациентов происходит снижение:

  • Холестерина в пределах 25%;
  • Триглицеридов от 40 до 50%.

Но при таких показателях снижения уровня, хороший холестерин, наоборот повышается от 10 до 30%. Эти препараты действуют вне сосудов и разрушают отложения в крови. К таким препаратам относятся:

Назначает лекарство только врач, по индивидуальным показателям. Как и все препараты, они имеют свои противопоказания и побочные эффекты.

Побочные эффекты, противопоказания

Среди самых распространенных побочных эффектов —нарушения пищеварительной системы. Это может быть нарушение стула, вздутие, тошнота, рвота. Кроме этого:

  • мышечные боли, спазмы;
  • слабость;
  • головная боль;
  • миозит;
  • легочная эмболия;
  • аллергические реакции;
  • венозная тромбоэмболия;
  • панкреатит;
  • гепатит.

Относительно противопоказаний, то это аллергия и возможные болезни желчного пузыря.

Никотиновая кислота

Эти препараты не имею большой популярности, в силу того, что пока клинические исследования не дают точного ответа, как именно осуществляется снижение холестерина.

Но вместе с тем, Ниацин, прекрасно способствует снижению этого показателя, кроме этого имеет и другие положительные свойства:

  1. Способствует улучшению обменных процессов.
  2. Не допускает развитие недостатка витаминов.
  3. Способствует нормализации кровообращения.
  4. Способствует выведению токсинов.

Имеются и побочные эффекты:

  • Нарушения ЖКТ;
  • Повышение уровня сахара.

Назначать данные препараты может только врач, установив дозировку и длительность приема.

Гомеопатия — БАДы

Если рассмотреть БАДы, то их нельзя отнести к препаратам и медицине как таковой. Все дело в том, что они не проходят надлежащих клинических исследований. Но, вместе с тем, врачи практикуют такое лечение, и допускается назначение таких средств.

Читайте также:
Болезнь эндометрит - симптомы и лечение у женщин

К ним относятся:

  • Тыквеол;
  • СитоПрен;
  • Омега 3;
  • Липоевая кислота.

Например, Омега 3, другими словами рыбий жир, был полезен всегда и его принимали с самого раннего детства. Он является прекрасной профилактикой депрессий и артрита. Кроме этого, защищает от заболеваний сердечно-сосудистой системы, что и стало причиной назначения пациентам с повышенным холестерином. Но принимать его следует также по назначению врача и строго по назначенной дозировке. Ведь его избыток в организме может привести к хроническому панкреатиту.

Фитопрепарат Тыквеол изготавливается из семян тыквы. Он имеет противовоспалительное и желчегонное действие, также антиоксидантное и гепатопротекторным. Его могут назначать людям, страдающим от атеросклероза, холецистита, гепатита.

Липоевая кислота – это эндогенный антиоксидант. Он способствует углеводному обмену, повышению гликогена, способствует улучшению трофику нейронов. Чаще всего его назначают при таком заболевании, как коронарный атеросклероз.

СитоПрен, это источник бета-ситостерина, кроме этого содержит полипренолы. Он изготавливается из лапок пихты. Зачастую назначается при гипертонии и атеросклерозе, практикуется назначение при повышенном холестерине.

Кроме этого назначается витаминотерапия, это когда принимаются витамины в комплексе. Но при таком лечении не используются синтетические витамины, подбирается рацион таким образом, чтобы в меню присутствовали продукты питания богатые на определенные группы витаминов.

Профилактические действия

Как можно заметить, лечение данного заболевания достаточно, трудный, долгий и опасный процесс. Препараты, которые действительно помогают, способны принести вред из-за большого количества побочных эффектов. Поэтому следует очень бережно и ответственно отнестись к своему здоровью.

Если вовремя проходить осмотр и сдавать нужные анализы, то и не потребуется длительного лечения. Обязательно пересмотреть свой рацион, ведь есть продукты, которые способствуют повышению холестерина, но вместе с тем, есть и те, которые его понижают. Необходимы достаточные физические нагрузки.

Препараты для снижения холестерина

Некоторые продукты могут помочь снизить холестерин

Очень многие задумываются о правильном образе жизни и правильном питании, что совершенно не зря. Ведь в ассортименте продуктов, которые встречаются на прилавках, есть те, что кроме вреда ничего не приносят. Если говорить о холестерине и о его норме, которая не должна быть превышена, то следует исключить следующие продукты:

  • чипсы;
  • соленые сухарики;
  • копчености;
  • колбаса;
  • майонез;
  • кетчуп;
  • маргарин;
  • спред;
  • спиртные напитки;
  • газированная сладкая вода;
  • сладкая выпечка;
  • жирная пища.

Очень важно, чтобы в меню присутствовала разная пища, которая насытит организм витаминами. Полезны такие продукты:

  • морковка;
  • помидоры;
  • чеснок;
  • тыква;
  • огурцы;
  • кабачки;
  • морепродукты.

Мало кто знает, но обычная малина, калина, черная рябина способствуют понижению холестерина. Кроме этого, хорошо с этим справляется шиповник, который имеет массу положительных свойств.

Необходимо достаточно двигаться, и нагружать себя физическими нагрузками. Это необязательно занятия спортом в спортзале, достаточно утренней зарядки и упражнений перед сном.

Важно знать

Говоря о повышенном холестерине, очень важно знать, что его снижение должно происходить только под наблюдение врача. Есть его норма, которой и следует достичь.

Если снизить холестерин до критического уровня, то последствия могут быть очень серьезными. Поэтому решение о лечении принимает только врач, назначает препараты и на протяжении всего лечения контролирует здоровье и состояние пациента.

Порой очень трудно успевать за ритмом жизни и уделять должное внимание своему здоровью. Кажется, что если ничего не беспокоит, то и проблем со здоровьем нет. Но как показывает практика все намного сложнее.

Из сказаного выше, можно сделать простой вывод, что заболевание, может стремительно развиваться, при этом до определенного времени не давать о себе знать. В большинстве случаев, мы узнаем о болезни, когда она уже достигла критических пределов и требуется серьезное и длительное лечение. На него уйдет гораздо больше сил и времени, нежели просто раз в год сдать анализ. Поэтому не стоит избегать врачей, нужно прислушиваться к их рекомендациям и советам.

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1]. Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем необходимо предупредить клиента с соответствующим рецептом.

Начало начал: классификация гиполипидемических средств

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические средства есть в настоящее время в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин,
розувастатин, симвастатин, флувастатин
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника эзетимиб
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов Производные фиброевой кислоты, или фибраты гемфиброзил
фенофибрат
Препараты, снижающие холестерин в крови (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) Кислота никотиновая

Гиполипидемические препараты нормализуют липидный профиль за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

  • cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
  • блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
  • ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
  • активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
  • стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
  • блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
  • увеличение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.
Читайте также:
Биология человека

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал применяться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия статинов

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:

  • в клетках печени снижается уровень холестерина;
  • на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
  • на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
  • компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
  • уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
  • увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, приблизительно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

  • улучшение функции эндотелия сосудов;
  • подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
  • подавление процессов окисления ЛПНП;
  • истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
  • ингибирование тромбообразования;
  • противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако негативные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может ощущаться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через две недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Обычно, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если доктор выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

  • снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
  • снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
  • ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
  • повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).
Читайте также:
Опрелости у новорожденных - чем лечить? Фото, отзывы

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с различным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего фибраты применяют в сочетании со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].

При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].

Статины — наиболее перспективные препараты для лечения атеросклероза

(По материалам XI Международного симпозиума по проблемам атеросклероза, проходившего в Париже с 5 по 9 октября 1997 г.) Из всех антигиперлипидеми- ческих препаратов наиболее оптимальными в плане клинической эффективности являются

(По материалам XI Международного симпозиума по проблемам атеросклероза, проходившего в Париже с 5 по 9 октября 1997 г.)

Из всех антигиперлипидеми- ческих препаратов наиболее оптимальными в плане клинической эффективности являются статины

Все известные на сегодняшний день фармакологические препараты, предназначенные для лечения атеросклероза (антигиперлипидемические препараты), условно могут быть разделены на пять классов. Принадлежность к тому или иному классу определяется биохимическим механизмом действия препарата и особенностями его влияния на показатели липидного состава крови. Первый из упомянутых классов представляют так называемые секвестранты желчных кислот (холестирамин, холестипол, квестран и др.); второй — препараты никотиновой кислоты, обеспечивающие суточный дозовый режим от 3 до 5 г; третий — производные фиброевой кислоты, или фибраты (клофибрат, безофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.); четвертый — пробукол в единственном числе; пятый — конкурентные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, или статины (ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, церивастатин).

Из всех антигиперлипидемических препаратов наиболее оптимальными в плане клинической эффективности и относительно низкой токсичности являются статины — как природные, так и синтезированные соединения, способные эффективно тормозить процесс развития атеросклероза и тем самым улучшать показатели заболеваемости и летальности у больных с различными формами атеросклеротического поражения сердечно-сосудистой системы (Tonkin A., Illingworth R.). Механизм действия статинов довольно сложен: в основном он сводится к ингибированию ферментативного синтеза эндогенного холестерина, уменьшению продукции атерогенных липопротеидов (низкой плотности) в печени и специфической активации печеночных рецепторов, ответственных за элиминацию этих липопротеидов. В конечном итоге статины снижают уровень атерогенных липопротеидов в крови, замедляя тем самым рост атеросклеротических бляшек или способствуя обратному их развитию (Serruys P., Herd J., Baldassarre D., Ballantyne C.). Чрезвычайно важным является недавно установленный факт положительного влияния статинов на уровень триглицеридов и антиатерогенных липопротеидов (высокой плотности) в крови больных атеросклерозом (McKenney J., Perova N., Harris W., Collins R., Temelkova-Kurktschiev T.). Большой интерес также представляют данные (Nesto R., Tikkanen M., Tomlinson B.) о высокой антигиперлипидемической активности статинов у больных сахарным диабетом с синдромом инсулинрезистентности.

Читайте также:
Уреаплазма у женщин - симптомы и лечение заболевания

Особого внимания заслуживают сравнительно недавно выявленные положительные эффекты статинов, не связанные с гиполипидемическим действием, определяющие во многом их антиатерогенную и антиишемическую активность.

Согласно последним данным (Illingworth R., Brown B., Lee R., Bellosta S., Nishikawa T.), статины благотворно влияют на миграцию и функциональное состояние макрофагов, а также на миграцию и пролиферацию гладкомышечных клеток и сосудистой стенки, улучшая тем самым ее биомеханические и гистохимические характеристики. В частности, инактивируя макрофаги, статины уменьшают продукцию в них так называемых металлопротеиназ (интерстициальная коллагеназа, желатиназа и стромелизин), разрыхляющих и тем самым дестабилизирующих атеросклеротическую бляшку. В результате снижается риск разрыва бляшки и внутрисосудистого тромбообразования. Угнетение миграции и пролиферации гладкомышечных клеток приводит к уменьшению потенциального объема атеромы.

Помимо описанного положительного воздействия на морфологические и функциональные свойства сосудистой стенки, статины нормализуют автономную регуляцию сосудистого тонуса и объемной скорости кровотока, устраняя тем самым в атеросклеротически измененном сосудистом бассейне гемодинамический фактор патогенеза органной ишемии (Simons L., Lamas S., Schmieder R.).

Механизм антигиперкоагулянтного действия статинов довольно сложен. Эти препараты снижают уровень фибриногена плазмы, нормализуют липидный состав мембран клеток крови, ингибируют АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов, угнетают продукцию тромбоксанов и уменьшают концентрацию 1-го ингибитора тканевого активатора плазминогена.

Механизм действия статинов сводится к ингибированию ферментативного синтеза эндогенного холестерина в печени.
Применение статинов приводит к снижению «коронарной» летальности, частоты развития инфаркта миокарда и инсульта

Крупномасштабные многоцентровые рандомизированные исследования последних лет позволили наглядно продемонстрировать высокую клиническую эффективность статинов у больных ишемической болезнью сердца. В исследованиях «MAAS» (с симвастатином) и «LCAS» (с флувастатином) было показано, что длительное (более двух лет) применение адекватных (липидоснижающих) доз статинов может существенно замедлять прогрессирование и даже вызывать обратное развитие атеросклеротических изменений в коронарных артериях (Vaughan C., Herd J.). Эти исследования, выполненные с привлечением методик количественной ангиографии, представляют большой научный интерес. Они позволили проанализировать изменения морфологии атеросклеротических бляшек при спонтанном течении заболевания и на фоне антигиперлипидемической терапии, однако при этом не было получено убедительных доказательств эффективности статинов в отношении показателей летальности. Вместе с тем, принимая во внимание описанный выше сложный механизм действия препаратов, который отнюдь не исчерпывается снижением уровня атерогенных липидов в крови, можно с уверенностью сказать, что только показатели летальности позволяют в полной мере судить о клинической эффективности статинов. Всегда следует помнить о том, что именно клинические, а не биохимические задачи стоят перед создателями липидоснижающих препаратов. Никогда нельзя быть уверенным в том, что достигнутое улучшение лабораторных показателей обеспечит желаемый клинический эффект в отношении течения атеросклеротического процесса и продления жизни больного. Именно поэтому аналитики безоговорочно отдают предочтение тем препаратам, для которых удается продемонстрировать именно клиническую эффективность (снижение общей, «коронарной» и «цереброваскулярной» летальности; снижение частоты развития инфаркта миокарда и кумулятивной потребности в рентгеноэндоваскулярном и кардиохирургическом лечении).

На сегодняшний день в этой области сложилась довольно сложная ситуация. Согласно образному выражению Graham Jackson, мир стоит на пороге «великой войны между статинами». Если говорить о чисто лабораторно-биохимической эффективности, то пальму первенства следует отдать аторвастатину. Однако в отношении именно клинической эффективности — прежде всего показателей летальности — бесспорными лидерами остаются симвастатин и правастатин. Именно для этих двух препаратов в ходе гигантских многоцентровых рандомизированных исследований (CARE и WOSCOPS — правастатин, 4S — симвастатин) удалось продемонстрировать достоверное улучшение всех основных анализируемых клинических показателей: снижение риска «коронарной» летальности на 20 — 42%, частоты развития инфаркта миокарда — на 25 — 37%, частоты развития инсульта — на 28 — 31%. Следует особо отметить, что симвастатин и правастатин испытывались не в одинаковом дозовом режиме и при разных исходных уровнях гиперхолестеринемии. Если в исследованиях CARE и WOSCOPS правастатин назначали пациентам с уровнем суммарного холестерина в крови от 4,0 до 6,2 ммоль/л (практически в пределах нормы) в дозе 40 мг в сутки, то в исследовании 4S симвастатин назначали при несомненной гиперхолестеринемии (5,5 — 8,0 ммоль/л) и в меньшей суточной дозе (20 — 40 мг). Таким образом, сравнительный метанализ клинической эффективности двух рассматриваемых альтернативных препаратов позволяет констатировать более высокую эффективность симвастатина (с учетом степени выраженности гиперлипидемии у больных, получавших симвастатин, и возможности его использования в сравнительно невысоких дозах).

Сегодня с полной объективностью можно утверждать, что симвастатин, известный в мире под названием «ЗОКОР», является наиболее клинически эффективным, надежно апробированным препаратом для лечения атеросклероза у больных с умеренной (наиболее часто встречающейся) гиперхолестеринемией (5,5 — 8,0 ммоль/л). Важно, что дозовый режим применения симвастатина вполне приемлем в отношении переносимости и экономичности.

Не исключено, что недавно синтезированный аторвастатин, обладающий непревзойденной антигиперлипидемической активностью, в самом ближайшем будущем займет свое законное место в ряду статиновых препаратов, не вытесняя при этом своих фармакологических аналогов. Например, можно рассчитывать на высокую клиническую эффективность аторвастатина в случаях высокой гиперхолестеринемии (выше 8,0 ммоль/л), когда другие статины либо вообще не справляются, либо должны вынужденно применяться в субтоксических дозах.

Читайте также:
Патологическая анатомия - патологоанатом и цитопатолог, чем занимаются и что делают?

Возможно, в перспективе медикаментозное лечение атеросклероза будет заключаться в комбинировании препаратов различных групп. Сегодня широко применяется комбинация статинов с секвестрантами желчных кислот. Чрезвычайно перспективным представляется применение статинов в сочетании с фибратами, способными значительно потенцировать такие статиновые эффекты, как повышение уровня антиатерогенных липопротеидов (высокой плотности), снижение уровня триглицеридов и концентрации фибриногена в плазме крови.

Можно рассчитывать на то, что в течение нескольких ближайших лет проблема внедрения препаратов группы статинов в клиническую практику будет успешно решена, и это существенно расширит научный поиск в сфере борьбы с атеросклерозом.

Примечание.

В статье используются ссылки на авторов оригинальных сообщений, представленных на XI Международном симпозиуме по проблемам атеросклероза (Париж, 5 — 9 октября 1997 г.). (См. Atherosclerosis, 1997, v. 134 (1,2), P. 1 — 420.)

Новые споры о холестерине

Новые споры о холестерине

Филипп Копылов – профессор кафедры профилактической и неотложной кардиологии, директор Института персонализированной медицины Сеченовского университета, доктор медицинских наук, исследователь, врач-кардиолог.

ГЛАВНЫЙ ВЫЗОВ ДЛЯ ВРАЧЕЙ

Недавно международная группа кардиологов – из Швеции, Италии, Франции, Японии и других стран выступила с революционным заявлением: нет никаких доказательств, убедительно подтверждающих связь между высоким уровнем «плохого» холестерина и сердечно-сосудистыми заболеваниями. К такому выводу исследователи пришли, изучив данные 1,3 млн пациентов. За их состоянием здоровья наблюдали в общей сложности около 50 лет. Еще более удивительным, по словам кардиологов, оказалось то, что пожилые люди с высокими показателями липопротеидов низкой плотности (того самого «плохого» холестерина) живут в среднем дольше остальных! Как такое возможно? Значит ли это, что яичница, сливочное масло и жирное мясо окончательно реабилитированы, а врачам нужно пересмотреть подходы к лечению сердечников препаратами-статинами?

– Перед нами могут стоять два человека, у обоих высокий холестерин, только одного надо лечить, а второго можно вообще не трогать, – рассказывает Филипп Копылов. – По сути, это разгадка-объяснение результатов исследования роли холестерина, которое многих так удивило. Секрет в том, что наблюдение за людьми из разных групп риска дает разные результаты. И лекарства действуют по-разному: если давать их больному человеку по медпоказаниям, его состояние улучшится. А если пичкать здорового или не настолько больного, чтобы ему реально требовались серьезные препараты, то улучшений не будет. Главная задача, я бы даже сказал вызов для современных врачей – определить тех, кто действительно нуждается в снижении холестерина и когда таким пациентам действительно нужны статины. Потому что остальные люди как раз могут прожить дольше без лечения, в том числе при относительно высоком уровне «плохого» холестерина.

ПРОВЕРЬ СЕБЯ

Какой у вас риск сердечно-сосудистых заболеваний

Человек находится в группе низкого риска, если у него:

а) нет повышенного давления. То есть давление не выше, чем 130/80 мм рт. ст. в возрасте до 65 лет и не выше 140/80 после 65 лет;

б) нет лишнего веса. То есть индекс массы тела не выше 29 (как его посчитать, мы рассказывали в первой части публикации);

в) нет сахарного диабета;

г) нет атеросклероза.

– При таких условиях пациента, как правило, не нужно лечить даже в случае повышенного уровня «плохого» холестерина. То есть, если уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) в крови составляет до 4,9 ммоль/л, – поясняет Филипп Копылов.

Если же человек находится в группе высокого риска сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе высока угроза инфаркта и инсульта, то уровень холестерина должен быть не более 2,6 ммоль/л. А при очень высоком риске – максимум 1,8 ммоль/л. Если показатели выше – их нужно снижать, в том числе с помощью лекарств.

В группу высокого и очень высокого риска (в зависимости от количества факторов риска и степени «запущенности») человек попадает, если:

1) есть ожирение. Самое опасное – абдоминальное, то есть в области живота. Измерьте ширину талии: для мужчин критическая отметка – 102 см и больше, для женщин – 88 см и больше;

2) повышенное давление (см. пункт «а» выше);

3) есть диагноз сахарный диабет (ставится, по общему правилу, при уровне сахара в крови выше 6,7 ммоль/л на голодный желудок);

4) пациент злоупотребляет солью – превышает норму 5 мг в сутки, включая соль во всех блюдах и продуктах;

5) перебирает с алкоголем. Напомним, относительно безопасными для здоровья по последним данным считаются до 14 порций алкоголя в неделю для мужчин и до 8 порций для женщин (сколько это будет в напитках разных видов – см. в разделе «Здоровье» на kp.ru);

6) мужской пол – риск сердечно-сосудистых заболеваний у мужчин априори выше;

7) возраст – для женщин старше 50 – 55 лет; для мужчин – от 45 лет, а если есть вышеперечисленные факторы – то уже начиная с 35 лет.

ХОЛЕСТЕРИНОВАЯ БЛЯШКА БЛЯШКЕ РОЗНЬ

– Если я не вхожу в группу высокого или даже среднего риска, это значит, что можно безгранично есть продукты с животными жирами – сливочное масло, жирное мясо и т.д.?

– Вопрос непростой. Когда мы начинаем налегать на продукты, богатые животными жирами, это при современном малоподвижном образе жизни зачастую оборачивается ожирением. Вы получаете как минимум один фактор риска и из более «благополучной» группы переходите в менее благополучную, с более высоким риском. И вообще, нужно признать: регуляция системы выработки и обмена холестерина в организме еще частично остается для ученых загадкой. Мы знаем про нее далеко не все.

Читайте также:
Гематурия: обследование, тесты и лечение гематурии

– То, что холестериновые бляшки в сосудах вредны и опасны – неоспоримо? Или тоже есть сомнения?

– У человека уже с подросткового возраста начинается повреждение внутренней выстилки сосудов. И атеросклеротические бляшки развиваются с возрастом у подавляющего большинства людей (по сути такие бляшки – скопления холестериновых отложений в местах повреждения сосудов. – Авт.). Однако проблема в том, что бляшки не одинаковы. Они могут быть двух видов: стабильные и нестабильные. И серьезнейший вызов в кардиологии сейчас – научиться определять, вычислять именно нестабильные бляшки.

– В чем их опасность?

– Как минимум половина инфарктов миокарда происходит из-за бляшек, которые не сужают просвет в кровеносных сосудах или сужают его меньше, чем 50%. Такие бляшки имеют тонкую пленочку-покрышку и жидкое ядро, где постоянно идет воспаление. В конце концов покрышка попросту разрывается. На этом месте образуется тромб, он перекрывает просвет сосуда. И все, что ниже по течению крови, начинает отмирать.

ТРЕНИРОВАТЬСЯ ИЛИ НЕ НАПРЯГАТЬСЯ?

– Часто говорят, что аэробные физнагрузки – быстрая ходьба, бег, плавание, езда на коньках – полезны для усиления кровообращения. А если бляшки нестабильные, то, получается, усиление кровотока может ухудшить ситуацию?

– Чисто теоретически – да. Однако если это нагрузки регулярные и разумные (см. ниже «золотую» формулу для расчета пульса. – Авт.), то они дадут положительный эффект. Снизится вес, давление. Также, как правило, идет снижение холестерина. То есть ликвидируются факторы риска, и за счет этого грамотные физнагрузки приносят неоспоримую пользу. А если заниматься от случая к случаю, да еще в редкие моменты своей явки в спортзал пытаться поставить олимпийский рекорд, то угроза разрыва бляшек и инфаркта действительно ощутимо растет.

НА ЗАМЕТКУ

Как определить безопасную интенсивность физнагрузок

Используйте «золотую формулу» расчета оптимального пульса: 220 минус ваш возраст. Полученную цифру умножаем на 65% – это пульс при умеренной нагрузке; умножаем на 80% – пульс при интенсивной физнагрузке. Если выше — уже чрезмерная нагрузка, неблагоприятная для сосудов и сердца.

ВОПРОС-РЕБРОМ: КОМУ НУЖНЫ СТАТИНЫ?

– Филипп Юрьевич, а что же со статинами? В последнее время идут бурные споры, авторы международного исследования утверждают, что польза таких лекарств очень сомнительна. Кому и для чего их нужно назначать с вашей точки зрения – как исследователя и врача-кардиолога?

– Давайте вспомним: холестерин поступает в наш организм не только с едой, 60 – 70% его вырабатывается в печени, даже если вы сидите на постной диете. Действие статинов заключается, с одной стороны, в том, что тормозится выработка холестерина в печени. В то же время запускается механизм, который превращает уже существующие нестабильные бляшки в стабильные. И это фактически вдвое сокращает риск инфарктов.

– Выходит, если у человека бляшки стабильные и не перекрывают просвет сосудов, то нет показаний для приема статинов? Ведь у этих лекарств серьезные побочные эффекты – от болей в мышцах и суставах до повышения сахара в крови. Когда стоит задача защитить от реальной угрозы, инфаркта с летальным исходом, то подобные «издержки» – меньшее из зол. Есть ли сейчас какие-нибудь разработки, чтобы определить вид бляшек у конкретного пациента?

– Существует внутрисосудистый метод, когда мы заводим в сосуд специальный датчик и с помощью ультразвука или оптической когерентной томографии определяем структуру бляшки.

– Нужно проверять каждую бляшку?

– Да. И датчик, к сожалению, дорогостоящий. Другой подход – компьютерная томография. Кладем пациента в компьютерный сканер и делаем рентгенологическое исследование с контрастом сосудов сердца. Разрешающая способность компьютерных томографов сегодня позволяет рассмотреть, какая это бляшка – стабильная или нестабильная.

Третий подход – по анализу крови. Сейчас он активно развивается. Ведутся очень интересные исследовательские работы по микроРНК, то есть малым молекулам, которые ответственны за воспаление, развитие атеросклероза. По их наличию, концентрации и комбинации пытаются строить диагностические системы для выявления нестабильных бляшек.

– Какие-то из этих методов применяются в России?

– Пока – в минимальном масштабе, только в больших кардиоцентрах, и то как научно-исследовательские работы по большей части. В целом в мире задача определения вида бляшек решается по-разному. В последних международных рекомендациях предлагается вводить компьютерную томографию с контрастом как метод первичной диагностики.

ПОЗДРАВЛЯЕМ!

У «Сеченовки» – юбилей!

В 2018 году Сеченовскому университету, Первому Меду, легендарной «Сеченовке», как его часто называют в народе, исполняется 260 лет. За эти столетия здесь работали, преподавали, лечили, создавали прорывные методы спасения людей и продолжают делать это большинство российских медицинских светил. Среди звезд университета – основатель школы военно-полевой медицины Николай Пирогов; знаменитый хирург, профессор Николай Склифософский; основоположник российской судебной психиатрии Владимир Сербский; основатель системы диспансеризации Николай Семашко; основоположник нейрохирургии Николай Бурденко; основатель школы сердечно-сосудистой хирургии Александр Бакулев. Сейчас среди профессоров «Сеченовки» академик Лео Бокерия, главный трансплантолог Минздрава России академик Сергей Готье, один из ведущих российских хирургов-онкологов, эксперт по опухолям головы и шеи академик Игорь Решетов и многие другие.

«Комсомолка» поздравляет Сеченовский университет и желает новых научно-медицинских прорывов!

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: