Противодиабетические – Лекарства от сахарного диабета

Противодиабетические – Лекарства от сахарного диабета

Сахарный диабет (СД) – группа обменных заболеваний, характеризующихся гипергликемией, возникающих в результате нарушения секреции инсулина, его действия или обоих факторов. На сегодняшний день заболеваемость СД катастрофически растет во всех без исключения странах мира, приобретая масштабы всемирной эпидемии. В 2000 г . в мире насчитывалось более 160 млн больных, и предполагается, что к 2010 г . их число превысит 215 млн. В России в 2001 г . было более 2 млн больных СД, из них около 1, 775 млн страдали СД II типа.

В основе СД II типа лежит как наличие резистентности к инсулину, так и нарушение его секреции. СД II типа (прежде всего инсулинорезистентность) является составной частью так называемого метаболического синдрома, представляющего собой висцеральное ожирение, дислипидемию (повышение ТГ, хс-ЛПНП, снижение хс-ЛПВП), артериальную гипертензию. Метаболический синдром и СД II типа, как одно из его проявлений, являются ведущими причинами смертности в развитых странах Европы и Северной Америки. Более того, в 90-е гг. прошлого века смертность от СД II типа неуклонно возрастала. Одной из особенностей СД II типа является длительное малосимптомное течение. На ранних стадиях заболевания гипергликемия способствует как развитию выраженных нарушений секреции инсулина, так и быстрому прогрессированию атеросклероза и поражению нервной системы. Отсутствие клинических симптомов умеренного (до 7-10 ммоль/л и выше) повышения гликемии приводит к низкой обращаемости пациентов в медицинские учреждения, создает иллюзию видимого благополучия. Все это приводит к тому, что на момент выявления СД II типа (обычно случайному) у пациентов уже присутствуют осложнения заболевания в виде нарушения зрения (ретинопатия), почек (микро-, макропротеинурия), поражения сосудов сердца, мозга, нижних конечностей. Вышеуказанные осложнения являются основной причиной смерти и высокой инвалидизации больных СД II типа.

В настоящее время патогенез осложнений СД 2 типа определен в рамках международных многоцентровых проспективных клинических исследований (DECODE, UKPDS, Helsinki Policemen Study, Kumamoto Study и др.) и на лабораторных моделях. В основе развития осложнений СД лежат инсулинорезистентность, компенсаторная гиперинсулинемия и гипергликемия, в первую очередь развивающаяся после приема пищи. Развитие СД II типа претерпевает ряд последовательных этапов, финалом которых является стойкое снижение секреции инсулина (рис.). В этой связи одной из основных задач терапии СД II типа является поддержание не только нормогликемии, но и сохранение резервных возможностей бета-клеток поджелудочной железы (ПЖ). Поскольку нарушения углеводного обмена не являются единственными проявлениями СД, а гипергликемия и инсулинорезистентность приводят к нарушению всех видов обмена веществ, компенсация СД осуществляется в нескольких направлениях.

Первоочередной и важнейшей задачей лечения СД II типа является нормализация гликемии. Крупнейшее проспективное клиническое исследование UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study) убедительно показало, что нормализация (снижение) гликемии предупреждает или задерживает развитие всех осложнений СД II типа. Снижение уровня HbA1c на 1% приводит к уменьшению общей смертности на 21, сердечно-сосудистой заболеваемости на 14, нарушений микроциркуляторного русла на 37%. Вместе с этим риск смерти при СД II типа уменьшается на 42 и 63% при снижении HbA1c на 2 и 3% соответственно. Другое крупнейшее исследование – DECODE (Diabetes Epidemiology: Collaborative Analysis of Diagnostic Criteria in Europe) показало, что наличие гликемии после еды на уровне 11 моль/л (10,0 ммоль/л в цельной венозной крови) увеличивает риск сердечно-сосудистой смертности в 2 и более раза вне зависимости от уровня гликемии натощак.

На сегодняшний день в арсенале врача есть все возможности воздействия на механизмы развития гипергликемии при СД II типа.

Питание и физическая нагрузка являются важными компонентами в лечении. Роль диеты и увеличения физической нагрузки доказали свою эффективность в профилактике СД II типа. По данным DPP (Diabetes Prevention Program), активное изменение образа жизни у лиц с нарушением толерантности к глюкозе (НТГ) привело к снижению развития СД II типа на 58%. Вместе с этим на более поздних стадиях СД II типа модификация образа жизни не приводит к полному устранению гипергликемии. Так, в вышеуказанном исследовании UKPDS лишь 6% пациентов на диетотерапии смогли достичь приемлемых показателей HbA1c (7%) за 8-летний период наблюдения. Более того, имеющиеся сегодня эпидемиологические, клинические и лабораторные наблюдения показывают, что достижение целевых показателей гликемии при СД II типа должно начинаться максимально быстро с момента выявления СД II типа. В подавляющем большинстве случаев для этого требуется медикаментозная терапия.

Вся сахароснижающая терапия при СД II типа условно может быть разделена на четыре группы:

  • Препараты, оказывающие выраженное действие на устранение инулинорезистентности (метформин, тиазолидиндионы (глитазоны).
  • Препараты, преимущественно оказывающие прямое действие на бета-клетки ПЖ (секретогоги), что приводит к усилению секреции инсулина. Препараты данной группы обычно используются для нормализации уровня глюкозы после еды.
  • Препараты, уменьшающие поступление углеводов из кишечника в кровь (акарбоза, гуаровая смола и отчасти метформин). Препараты этой группы оказывают действие на гликемию после еды, однако в отличие от секретогогов не вызывают увеличения секреции инсулина.
  • Инсулин и инсулиноподобные препараты (аналоги).
Читайте также:
Бронхит у взрослых - симптомы, лечение, рекомендации

Препараты, устраняющие инсулинорезистентность

Наиболее известным, давно использующимся в клинической практике представителем данной группы является метформин, относящийся к группе бигуанидов. В последние несколько лет в арсенале врача появилась новая группа препаратов – тиазолидиндионы.

Бигуаниды. После прекращения использования в клинических целях буформина и фенформина метформин остался единственным препаратом данной группы в лечении СД II типа. Безопасность метформина в сравнении с другими бигуанидами объясняется иной химической структурой, снижающей блокирование переноса электронов через мембраны клеток и уменьшающей риск развития лактатацидоза.

Метформин используется в лечении СД II типа с 1957 г ., в настоящее время накоплен колоссальный клинический опыт и научный материал, связанный с его применением. Основное действие метформина можно определить как антигипергликемическое, а не сахароснижающее. В настоящее время доказано, что препарат снижает продукцию глюкозы клетками печени, увеличивает утилизацию глюкозы периферическими тканями (прежде всего мышцами) и уменьшает гликемию после приема пищи за счет активации анаэробного гликолиза в тонком кишечнике и замедления кишечной абсорбции.

Препарат не влияет на бета-клетки ПЖ, не усиливает секрецию инсулина, следовательно, не вызывает гипогликемии.

Одним из важнейших механизмов развития гипергликемии при СД II типа является повышение продукции глюкозы печенью в ночные и ранние утренние часы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови натощак. Метформин эффективно устраняет этот дефект.

До появления глитазонов бигуаниды являлись основными препаратами, воздействующими на инсулинорезистентность. Основу инсулинорезистентности при СД II типа составляют нарушения механизмов пострецепторного действия инсулина, т.е. уменьшается чувствительность различных органов и тканей к воздействию инсулина. Метформин оказывает влияние на этот процесс, что в свою очередь приводит к снижению периферической инсулинорезистентности, нормализации метаболизма и поглощению глюкозы мышцами, печенью и жировой тканью, предотвращает развитие гипергликемии и поздних осложнений СД II типа.

К другим благоприятным эффектам относят снижение всасывания углеводов в кишечнике, снижение аппетита на фоне приема метформина, что способствует уменьшению массы тела у пациентов с диабетом и ожирением.

Метформин активно влияет на процесс метаболизма жиров, он снижает уровень ТГ (до 30-45%), СЖК (на 10-17%), замедляет процессы липолиза.

Клинические и метаболические действия метформина нашли выраженное подтверждение в период проведения UKPDS и других исследований (табл. 1).

Более того, проводимое исследование DPP по профилактике СД II типа выявило снижение развития заболевания на 31% в группе лиц, получавших метформин в дозе 850 мг/сутки.

Метформин является препаратом выбора при СД II типа у лиц с избыточной массой тела или абдоминальным ожирением. Лечение препаратом начинают с приема 500 мг в ужин или на ночь, максимальная доза может составлять 2,5-3 г/сутки (в несколько приемов). В исследовании UKPDS, проводимом на оригинальном препарате метформина – глюкофаже, было достоверно доказано, что наибольшая эффективность препарата по предотвращению развития осложнений СД II типа достигается на среднесуточной дозе в 2500 мг. В настоящий момент на рынке появляется глюкофаж в дозировке 1000 мг. Это поможет врачам оптимизировать лечение, а пациентам – упростить прием препарата.

В связи с накоплением лактата на фоне приема метформина препарат не рекомендуют назначать при тяжелой сердечно-сосудистой патологии, у лиц с гипоксией любой этиологии и при нарушениях функции печени. Следование этим рекомендациям привело к тому, что в последние годы случаи фатального лактатацидоза не отмечались. Частота лактатацидоза при приеме метформина составляет в среднем 0,03 случая на 1 тыс. пациенто-лет. Все случаи лактатацидоза за последние 10 лет при терапии метформином связаны с нарушением правил приема препарата. Следует помнить, что у пожилых пациентов возможно уменьшение терапевтической дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Итак, метформин является препаратом выбора для нормализации гликемии натощак. При отсутствии его эффективности или наличии противопоказаний (гипоксия любой этиологии, болезни печени, беременность) для поддержания гликемии натощак назначаются инсулины средней продолжительности действия на ночь в дозе 0,1-0,15 ЕД/кг с последующей коррекцией. Монотерапию метформином можно с хорошей эффективностью использовать и при незначительном (до 7,5-9,0 ммоль/л) превышении постпрандиальной (2-часовой) гликемии у пациентов при диетотерапии. При больших значениях гликемии целевые показатели, как правило, не достигаются и целесообразно использование препаратов, повышающих секрецию инсулина (секретогогов).

Читайте также:
Синдром Марфана - причины, признаки и диагностика. Что такое синдром Марфана и почему появляется?

Тиазолидиндионы (глитазоны) – группа препаратов, представляющих собой агонисты гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). Действие глитазонов основано на активации метаболизма глюкозы и липидов преимущественно в мышечной и жировой ткани, что приводит к повышению активности эндогенного инсулина, т.е. устранению инсулинорезистентности (сенситайзеры инсулина). Препараты данной группы являются наиболее активными в отношении коррекции дислипидемии при СД II типа за счет действия в печени и жировой ткани. На сегодняшний день за счет вышеуказанных свойств глитазоны являются одними из наиболее многообещающих препаратов в лечении СД II типа. Вместе с тем данная группа препаратов имеет очень незначительный период клинических наблюдений (с 1998 г. в США и с 2000 г . в Европе), пока нет ни одного крупномасштабного долговременного законченного проспективного клинического исследования в рамках доказательной медицины, подтвердившего длительный клинический и хороший прогностический эффект. Подавляющее большинство препаратов данной группы используется в странах Северной Америки, их распространенность в Европе не достигает 5% от общего числа.

В России зарегистрированы оба основных представителя данной группы – розиглитазон и пиоглитазон. Оба препарата принимаются, как правило, в первой половине дня однократно (розиглитазон может применяться дважды в день). Препараты практически не выводятся через почки, в связи с чем могут назначаться при нарушенной почечной функции, фармакокинетика стабильна и не требует коррекции дозы у пожилых. Противопоказанием к назначению являются повышенные (в 2,5 и более раз) печеночные трансаминазы.

Препараты, стимулирующие секрецию инсулина

В данную группу препаратов входят производные сульфонилмочевины и глиниды.

Глиниды – группа препаратов, вошедшая в практическое здравоохранение с середины 90-х гг. В нашей стране зарегистрировано два препарата – репаглинид (производное бензоевой кислоты) и натеглинид (производное D-фенилаланина). По своим фармакокинетическим свойствам оба препарата сходны, их отличает быстрое и обратимое взаимодействие с рецептором сульфонилмочевины. Это приводит к быстрому и недлительному эффекту, имитирующему первую фазу секреции инсулина при приеме пищи. Особенности фармакокинетики требуют назначения препаратов данной группы перед основными приемами пищи за 5-10 мин. При приеме препарата во время еды снижается скорость его всасывания, что проявляется более слабым гипогликемизирующим эффектом.

Производные сульфонилмочевины применяются в лечении СД II типа с конца 50-х гг., в настоящее время используются препараты 2-го поколения.

Препараты, входящие в данную группу, имеют разную аффинность к рецептору, различное время действия. После клонирования АТФ-зависимых К+-каналов в середине 90-х гг. прошлого века активно обсуждается вопрос о селективности ряда препаратов данной группы в отношении бета-клеток ПЖ. Время взаимодействия с рецептором, селективность определяют их фармакокинетику.

По основным свойствам препараты можно разделить на следующие группы: имеющие суточный спектр действия (глимепирид, гликлазид МВ), низкие риск гипогликемии и кардиотоксический эффект (гликлазид, глимепирид), максимальный гипогликемизирующий эффект (глибенкламид, глимепирид), а также препараты, применение которых возможно при хронической почечной недостаточности (гликвидон, гликлазид).

Различные представители этой группы анализировались с позиций доказательной медицины в рамках крупномасштабных проспективных исследований. Из всех препаратов наибольший опыт накоплен в отношении глибенкламида (табл. 2).

Назначение секретогогов при СД II типа имеет основной целью нормализацию усвоения постабсорбционной глюкозы. В подавляющем большинстве случаев при СД II типа на фоне диетотерапии и применения секретогогов возможно достижение гликемии после еды до 7,5-8,0 ммоль/л. При отсутствии достижения целевых показателей гликемии после еды к лечению можно добавить метформин, тиазолидиндионы или акарбозу. При неэффективности комбинации целесообразно добавление инсулинотерапии.

Больные СД II типа вынуждены получать большое количество медикаметов для достижения целевых показателей лечения, профилактики или лечения поздних осложнений. Прием большого количества лекарственных препаратов приводит к низкой комплаентности больных. Пациенты неохотно выполняют рекомендации, пропускают прием препаратов. Одной из тенденций в лечении таких больных является внедрение на рынок комбинированных препаратов, позволяющих воздействовать на разные звенья патогенеза, например сочетание глибенкламида с метформином. Использование комбинированных препаратов позволяет воздействовать как на гликемию натощак, так и на прандиальную. Интересным представляется тот факт, что комбинированная терапия глибенкламидом и метформином в одном препарате достоверно улучшала эффективность лечения не только по сравнению с монотерапией, но и с раздельным приемом этих препаратов в эквивалентных дозах.

Блокаторы альфа-глюкозидазы

Представителем данной группы препаратов в России является акарбоза. Препарат конкурентно ингибирует альфа-глюкозидазу, замедляет всасывание углеводов и снижает уровень гликемии после еды. Доля назначений, приходящихся на акарбозу, в лечении СД II типа и ее эффективность относительно невелики в сравнении с секретогогами. Вместе с тем препарат показал хорошую эффективность в профилактике развития СД II типа у лиц с НТГ. Назначение акарбозы пациентам с НТГ за 3 года снизило риск развития СД II типа на 25%, также почти у 1/3 пациентов нормализовалась толератность к углеводам (STOP-NIDDM Trial).

Читайте также:
Стрепсилс – инструкция по применению, показания, противопоказания

Суммируя вышеизложенное, следует отметить, что в арсенале практического врача сегодня есть все возможности эффективно воздействовать на гипергликемию при СД II типа; лечение следует начинать максимально быстро для достижения целевых показателей как по углеводному обмену (HbA1c-гликемия), так и АД и липидному спектру. Только комбинированное воздействие на механизмы развития осложнений СД II типа позволит улучшить прогноз пациентов, снизить смертность и осложнения.

Лекарства от диабета – виды, эффекты, побочные эффекты (таблица)

Лекарства от диабета – виды, эффекты, побочные эффекты (таблица)

Врач гинеколог-эндокринолог. Стаж 16+ лет. Принимает в Университетской клинике в Санкт-Петербурге. Стоимость приема 1700 руб.

  • Запись опубликована: 19.09.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Лечение диабета заключается в снижении слишком высокого уровня сахара в крови. Для этого используются немедикаментозные методы – соответствующая диета, повышенная физическая активность, травы и различные лекарственные препараты – метформин, производные сульфонилмочевины, фозины, инсулин.

Чем отличаются лекарства от диабета? Какие из них вызывают гипогликемию, способствующую снижению веса, а какие – увеличивают вес?

Лекарства от диабета

При лечении сахарного диабета эндокринологи назначают лекарственные препараты из различных терапевтических групп. Все они предназначены для снижения уровня глюкозы в крови, но работают по-разному. Такие препараты, как метформин, повышают чувствительность тканей к воздействию эндогенного инсулина, сульфонилмочевины увеличивают секрецию инсулина поджелудочной железой, а флозины, например, позволяют безопасно вывести избыток сахара из организма с мочой.

Врач решает, какие препараты на каком этапе лечения вводить на основе анализов. Общая схема лечения СД 2 типа определена в рекомендациях для врачей. В Европе существуют общие европейские рекомендации.

Схема лечения СД 2

Схема лечения СД 2

Очень часто больному сахарным диабетом приходится принимать препараты 2-3 терапевтических групп, в этом случае отдельные препараты следует вводить в правильном порядке и правильно сочетать друг с другом. Когда пероральные препараты перестают быть эффективными для контроля гликемии у пациентов с диабетом 2 типа, в лечение вводят инсулин.

Противодиабетические препараты, рекомендованные в Европе:

    . Позволяет лучше использовать инсулин с точки зрения поджелудочной железы, повышая чувствительность тканей к этому гормону. Препараты: Авамина, Этформ, Форметик, Глюкофаж, Метфогамма, Метформакс, Метформин, Метифор, Сиофор, Симформин.
  • Производные сульфонилмочевины . Работают стимулируя бета-клетки поджелудочной железы для увеличения секреции инсулина. Сейчас назначаются препараты третьего поколения: Амарил. Аварон, Диарил, Глибетик, Глидиамид, ГлимГексал, Глитопрел, Глимепирид, Глиморион, Пемидал, Симглик.
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы . Замедляют всасывание углеводов из тонкого кишечника, подавляя переваривание сложных углеводов. Препараты: Адекса, Глюкобай.
  • Агонисты рецептора GLP-1 . Повышают чувствительность к инсулину и секрецию собственного инсулина и препятствуют опорожнению желудка, что снижает количество всасываемых углеводов. Лекарства из этой группы: Budureon, Byetta, Luxumia, Ozempic, Saxenda, Trulicity, Victoza.
  • Ингибиторы ДПП-4 . Увеличивают секрецию инсулина поджелудочной железой, уменьшают количество всасываемых углеводов и уменьшают количество глюкозы, секретируемой печенью. Препараты: Галвус, Янувия , Ристабен, Трахента, Випидия.
  • Агонисты PPAR . Повышают чувствительность периферических тканей к инсулину. Препараты: Пиоглитазон.
  • Ингибиторы SGLT-2 . Не повреждая почки, выводят избыток сахара из крови в мочу. Препараты: Forxiga, Invocana, Jardiance, Steglatro.
  • Инсулин . Вводится при лечении диабета 2 типа, когда, несмотря на использование максимальных доз пероральных препаратов, уровень сахара в крови все еще слишком высок.

Метформин

Янувия

Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с добавления базального инсулина (аналога длительного действия или инсулина НПХ с увеличенной продолжительностью действия) к существующим лекарствам. Когда это также не позволяет эффективно снизить уровень глюкозы, инсулин также вводят во время еды.

Группа препаратов Способ действия Побочные эффекты и противопоказания
Метформин Препарат первого выбора при лечении сахарного диабета 2 типа;

При использовании отдельно он эффективен у инсулинорезистентных пациентов, поджелудочная железа которых секретирует большое количество инсулина;

Повышает чувствительность тканей к собственному инсулину, снижает синтез глюкозы в печени и увеличивает ее использование мышцами;

Снижает уровень сахара в крови, а также уровень триглицеридов;

Повышает уровень «хорошего» холестерина ЛПВП.

Не вызывает гипогликемии;

Реже появляются нарушения вкуса и поражения кожи;

Самый редкий, но и самый опасный побочный эффект метформина – это лактоацидоз.

Работают независимо от уровня сахара в крови – могут вызвать низкий уровень сахара в крови;

Проявляют антикоагулянтную активность;

Могут вызвать желудочно-кишечный дискомфорт (рвоту, тошноту) и кожные аллергические реакции.

Работают только в кишечнике;

Влияют на гликемию после углеводной еды;

Не вызывают гипогликемии;

Лекарства умеренного действия – снижают гликемию на 20-30 мг / дл;

Тормозят опорожнение желудка, задерживают появление чувства голода;

Не вызывают гипогликемии;

Не вызывают набора веса, а наоборот – способствуют похуданию;

Могут привести к увеличению веса;

Увеличивают риск переломов костей.

Способствуют снижению веса – пациент ежедневно теряет около 400 ккал вместе со «сладкой мочой»;

Не вызывают гипогликемии – не действуют, когда уровень глюкозы в крови ниже 140 мг/дл;

Их следует применять людям с декомпенсированным диабетом.

Физиологически самая высокая концентрация инсулина возникает после еды, содержащей углеводы;

Это единственный препарат, используемый для лечения диабета 1 типа;

У пациентов с диабетом 2 типа инсулин иногда сочетают с пероральными препаратами.

Препарат с сильным гипогликемическим действием.

Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с введения аналога инсулина длительного действия.

Когда принимать лекарства от диабета?

Люди с диабетом 2 типа часто задаются вопросом, действительно ли им нужно принимать лекарства для снижения уровня сахара. Нежелание принимать таблетки может быть следствием того, что умеренно повышенный уровень глюкозы в крови не вызывает каких-либо неприятных симптомов, поэтому пациент не чувствует себя плохо.

Более того, некоторые диабетики после того, как им поставили диагноз диабет, фактически не принимают никаких лекарств, а только меняют диету. Это заставляет многих задуматься, действительно ли нужно принимать лекарства от диабета.

Здесь следует помнить, что диабет 2 типа – прогрессирующее заболевание. Если на начальном этапе лечения для контроля гликемии может быть достаточно диеты, то через некоторое время необходимо ввести, например, метформин. Этот препарат тоже перестает быть эффективным, тогда врач вводит в терапию препараты с разными механизмами действия. Таким образом, влияя на гликемию с разных сторон, можно более эффективно поддерживать ее в пределах нормы, тем самым откладывая необходимость приема инсулина.

Инсулин – это лекарство, используемое не только при диабете 1 типа, но и при диабете 2 типа, хотя чаще всего только после многих лет лечения пероральными препаратами.

Инсулин

Инсулин

Очень важно принимать лекарства в соответствии с указаниями врача, который адаптирует их тип и дозу в зависимости от стадии развития диабета. Как узнать, эффективно ли лечение? Показателем здесь должен быть гликированный гемоглобин. Если он находится в пределах нормы (обычно ниже 8%), значит, лечение проводится правильно. При превышении нормы гемоглобина (несмотря на соблюдение диеты и прием назначенных лекарств) следует рассмотреть возможность интенсификации терапии.

Пероральные средства при диабете 2-го типа

Перечень сахароснижающих средств настолько внушителен, что даже больные диабетом порой весьма плохо ориентируется в этом лекарственном многообразии. Шесть фармакологических групп, которые различаются механизмом действия и имеют собственные положительные и отрицательные стороны, и десятки препаратов, применяющихся при диабете 2-го типа, вносят путаницу в умы потребителей. Попробуем разложить все по полкам.

Шесть групп

Итак, современные пероральные гипогликемические средства относятся к одной из шести групп:

  • Бигуаниды — основной представитель метформин, о котором мы уже писали.
  • Производные сульфонилмочевины — глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид.
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы — акарбоза, миглитол.
  • Тиазолидиндионы, или глитазоны — пиоглитазон, энглитазон.
  • Ингибиторы ДПП-4, или глиптины — ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин.
  • Ингибиторы SGLT2 — дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин.

Несмотря на сложные для неискушенного потребительского восприятия названия фармакологических групп, механизм действия входящих в их состав препаратов довольно прозрачен, а преимущества и недостатки очевидны. И, отбросив страх перед терминами, познакомимся с ними поближе.

Производные сульфонилмочевины

Они «заставляют» организм вырабатывать (секретировать) инсулин, поэтому их иногда называют секретагогами.

Как работают? Производные сульфонилмочевины связываются с рецепторами, расположенными на мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это вызывает последовательность событий внутри клеток, результатом которой становится увеличение количества инсулина, вырабатываемого бета-клетками. Снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя, который отражает содержание глюкозы в крови за длительный период времени) в среднем на 1–2 %.

Кому назначают? Препараты этой группы назначают при диабете 2-го типа, когда уровень гликированного гемоглобина составляет выше 6,5 %. Как правило, к ним обращаются при отсутствии или недостаточном ответе на лечение метформином.

Преимущества:

  • Доступная цена.
  • Быстрое начало действия.
  • Отсутствие влияния на уровень давления.
  • Удобное дозирование.
  • Снижение микрососудистых осложнений (ретинопатии, нейропатии).
  • Риск гипогликемий.
  • Прибавка в массе тела.
  • Низкая долгосрочность эффекта.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Пероральные средства при диабете 2-го типа: Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Препараты этой группы замедляют усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижают уровень HbA1c на 0,5–0,8 %.

Как работают? Механизм действия основан на блокировании кишечных ферментов — альфа-глюкозидазы, — которые участвуют в расщеплении сахаридов.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют, когда возникают сложности с контролем уровня глюкозы после еды.

Преимущества:

  • Способность снижать уровень глюкозы после еды (постпрандиальной), особенно в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.
  • Низкий риск гипогликемий.
  • Отсутствие влияния на массу тела.
  • Снижение уровня триглицеридов.
  • Невысокая сахароснижающая активность.
  • Побочные эффекты со стороны ЖКТ.
  • Неудобное дозирование (необходимость в частом подборе, титрации дозы).
  • Высокая стоимость.

Тиазолидиндионы

Препараты этой группы повышают чувствительность организма к инсулину, поэтому иногда они называются инсулиновыми сенситайзерами. Уровень HbA1c при приеме тиазолидиндионов снижается на 0,5–1,4 %.

Как работают? Тиазолидиндионы связываются с рецепторами PPARg, которые обнаруживаются в печени, эндотелии сосудов, жировой и мышечной тканях. Это приводит к увеличению синтеза белков, участвующих в обмене глюкозы.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют в случаях, когда метформин или производные сульфонилмочевины плохо переносятся или не позволяют компенсировать диабет.

Преимущества:

  • Низкий риск гипогликемий.
  • Долгосрочный эффект.
  • Повышение уровня «хорошего» холестерина, снижение уровня триглицеридов (пиоглитазон).
  • Снижение риска ишемической болезни сердца (пиоглитазон).
  • Прибавки в массе тела.
  • Задержка жидкости в организме.
  • Способствуют разрушению костной ткани, частым переломам костей.
  • Повышение уровня «плохого» холестерина.
  • Высокая стоимость.

Ингибиторы ДПП-4

Пероральные средства при диабете 2-го типа: ингибиторы ДПП-4

Это достаточно новый класс пероральных сахароснижающих препаратов, позволяющих снизить уровень HbA1c на 0,5–0,8 %, а также уменьшить массу тела.

Как работают? Препараты этого класса блокируют действие фермента ДПП-4, который разрушает группу желудочно-кишечных гормонов — инкретинов. Инкретины помогают стимулировать выработку инсулина, когда это необходимо (к примеру, после еды), а также снизить продуцирование печенью глюкагона, когда он не нужен (во время пищеварения). Кроме того, они замедляют пищеварение и снижают аппетит.

Кому назначают? Ингибиторы ДПП-4 считаются препаратами второй или третьей линии. Их применяют, если лечение метформином, производными сульфонилмочевины не дало желаемого результата. Часто они становятся альтернативой тиазолидиндионам.

Преимущества:

  • Низкий риск гипогликемий.
  • Хорошая переносимость.
  • Снижение аппетита (применяются при повышенной массе тела или ожирении).
  • Не столь интенсивное снижение HbA1c в сравнении с препаратами других групп.

Ингибиторы SGLT2

Самый новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие основано на способности «помогать» почкам снижать уровень глюкозы в крови. Одобрены одной из самых авторитетных организаций в области здравоохранения в мире, Американской администрацией по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA), для лечения диабета в 2013 году.

Как работают? Почки постоянно фильтруют глюкозу из крови, после чего она снова возвращается в кровяное русло — происходит реабсорбция глюкозы. В этом процессе участвуют белки, которые называются натрий-глюкозными котранспортерами глюкозы, — SGLT1 и SGLT2. Ингибиторы SGLT2 блокируют белки второго типа, вследствие чего меньше глюкозы вновь возвращается в кровь, а больше — выводится из организма с мочой.

Кому назначают? Препараты этой группы применяются при недостаточном ответе на лечение метформином и инсулином. Они не рекомендуются больным с нарушением функции почек (нефропатией), поскольку в таких случаях снижается эффективность ингибиторов SGLT2.

Преимущества:

  • Высокая сахароснижающая активность.
  • Снижение массы тела.
  • Риск инфекций мочевого тракта.
  • Риск гипогликемий.
  • Высокая стоимость.

Товары по теме: [product strict=” метформин”]( метформин), [product strict=” глибенкламид”]( глибенкламид), [product strict=” гликлазид”]( гликлазид), [product strict=” глимепирид”]( глимепирид), [product strict=” акарбоза”]( акарбоза), [product strict=” ситаглиптин”]( ситаглиптин), [product strict=” вилдаглиптин”]( вилдаглиптин), [product strict=” саксаглиптин”]( саксаглиптин),[product strict=” дапаглифлозин”]( дапаглифлозин), [product strict=” канаглифлозин”]( канаглифлозин),[product strict=” эмпаглифлозин”]( эмпаглифлозин)

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Обычно_введение_инсулина_на_постоянной_основе_происходит

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Бигуаниды. Самым известным препаратом является Метформин (Глюкофаж) и его форма пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) . Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что история его применения насчитывает более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.

Недостатки:

  • длительный прием метформина, может привести к В12-дефицитной анемии, поэтому нужен периодический контроль В12 в крови;
  • возможен дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.

К преимуществам можно отнести:

  • малый риск гипогликемии;
  • отсутствие влияния на вес;
  • положительный эффект на липидный профиль;
  • доступная цена;
  • снижение риска диабета при низкой толерантности к глюкозе.

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

  • отеки конечностей;
  • прибавка массы тела;
  • снижают минеральную плотность костей и увеличивают риск переломов, больше у женщин;
  • медленное начало действия;
  • большая стоимость.

Преимущества:

  • снижение риска проблем с крупными сосудами;
  • низкий риск критического падения уровня сахара;
  • нормализация биохимических показателей крови по жирам;
  • потенциальный защитный эффект к клеткам поджелудочной железы;
  • снижение риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет.

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

  • Хлорпропамид, Толбутамид («старые» препараты, практически не используются); , Диабетон MB , Амарил (более современные).

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

  • не влияют на вес;
  • имеют низкий риск гипогликемии;
  • обладают потенциальным защитным эффектом на В-клетки поджелудочной железы.

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

  • Баета, Баета Лонг; , Саксенда ;
  • Ликсумия; .

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

  • низкий риск избыточного падения уровня глюкозы;
  • снижают вес, артериальное давление;
  • зафиксировано снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
  • возможный защитный эффект в отношении клеток поджелудочной железы.

К недостаткам можно отнести:

  • дискомфорт в пищеварительном тракте;
  • возможное формирование антител;
  • не доказанный риск панкреатита;
  • высокая цена.

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

  • низкой вероятности гипогликемии;
  • уменьшения риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет;
  • отсутствия набора веса от препарата.

Его эффективность достаточно низкая , режим приема неудобный – 3 раза в сутки.

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

уменьшает_частоту_госпитализаций_при_хронической_сердечной_недостаточности

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

  • инфекции мочеполовых путей;
  • недостатка объема циркулирующей крови;
  • кетоацидоза.

Цена также достаточно высокая.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Топ-5 лучших таблеток от диабета

Топ-5 лучших таблеток от диабета

Для лечения сахарного диабета необязательно регулярно колоть инсулин. Во многих случаях достаточно просто вести здоровый образ жизни и принимать специальные лекарства. Давайте разберемся, какие бывают виды диабета и какие таблетки назначают врачи.

Сахарный диабет – это не одна конкретная болезнь, а группа заболеваний, при которых нарушается обмен веществ в организме (страдает, в частности, углеводный обмен).

Виды сахарного диабета

Существует несколько разновидностей сахарного диабета.

  1. Сахарный диабет первого типа. Обычно это заболевание развивается в молодом возрасте (до 30-35 лет). Особенность такого диабета – инсулинозависимость. Симптомы диабета первого типа: повышенный аппетит, но потеря веса на этом фоне, частое мочеиспускание, постоянная жажда. При таком диабете нарушен углеводный обмен, а поджелудочная железа вырабатывает слишком мало инсулина.
  2. Сахарный диабет второго типа. Этот диабет инсулиннезависимый. Чаще всего заболевание развивается в пожилом возрасте. Диабет второго типа зачастую передается по наследству. При таком диабете необходима специальная диета, физическая активность (умеренная) и точное соблюдение советов лечащего врача.
  3. Гестационный диабет. Этот вид диабета бывает у беременных, после родов он обычно проходит. Иногда гестационный диабет может негативно отразиться на плоде или рецидивировать через несколько лет.
  4. MODY-диабет. Такой диабет – редкость, заболевание бывает у 5 % диабетиков. Развивается в раннем возрасте. При MODY-диабете у человека очень низкая потребность в инсулине. Болезнь считается промежуточным этапом, потому что ей присущи черты первых двух типов диабета.

Лечение диабета зависит от того, какие причины его вызвали, насколько тяжело проходит болезнь, какие хронические заболевания есть у человека, каков его возраст. Таблетки от диабета, учитывая все вышеперечисленные факторы, может назначать исключительно врач.

Причины сахарного диабета второго типа

Существуют определенные факторы, которые влияют на возникновение диабета. Некоторые обменные нарушения в организме способны увеличить риски заболевания. Среди них:

  • наличие диабета 2 типа у ближайших родственников;
  • ожирение или лишний вес;
  • неправильное питание, обилие в рационе жирной или слишком углеводной еды;
  • отсутствие физической активности, сидячий образ жизни;
  • фактор возраста;
  • повышенное давление;
  • нарушение толерантности к глюкозе (незначительное повышение уровня сахара в крови);
  • гестационный диабет в прошлом;
  • неполноценное питание во время беременности.

В последние десятилетия, в связи со сменой питания и физической активности, урбанизацией и быстрым темпом жизни, количество людей, у которых есть диабет второго типа, резко увеличилось.

Диабет первого и второго типов: отличия

Как выбрать таблетки от сахарного диабета

Самое главное при лечении диабета – правильное питание и умеренная физическая активность, отказ от вредных привычек и контроль веса. На начальных этапах заболевания этих мер достаточно, чтобы уровень сахара в крови оставался в норме, но со временем, по мере прогрессирования диабета, лишь таких мер становится мало. Некоторым пациентам с диабетом второго типа нужно принимать препараты для снижения уровня сахара. Если одного средства мало, врач может назначить параллельно и таблетки, и инсулин.

Чаще всего диабет 2 типа лечат такими группами препаратов:

Популярные препараты для снижения холестерина

  • Метформин из группы бигуанидов – снижает устойчивость к инсулину и помогает организму правильно потреблять собственный инсулин. Во всем мире препараты из этой группы используются как основные при лечении диабета второго типа.
  • Производные сульфонилмочевины – это стимуляторы для поджелудочной железы вырабатывать инсулин. В эту группу входят такие действующие вещества, как гликлазид, глипизид, глимепирид, толбутамид и глибенкламид.
    Читайте также Популярные препараты для снижения холестерина Топ-5 препаратов для снижения уровня холестерина в крови.

Топ-5 таблеток от диабета

Еще раз напомним, что только врач может правильно подобрать препарат для снижения уровня сахара в крови. Нередко может понадобиться комбинация из нескольких препаратов или даже параллельные уколы инсулина. Самолечение при диабете недопустимо, ведь только опытный эндокринолог, изучив результаты ваших анализов, может назначить определенный препарат, а потом откорректировать его дозировку. Без участия врача подобное лечение может вызвать грозные осложнения – вплоть до гипогликемии и комы. Мы составили список самых эффективных и часто назначаемых таблеток от диабета.

Диабетон

Таблетки «Диабетон» из группы производных сульфонилмочевины можно купить только по рецепту. Действующее вещество препарата – гликлазид – после приема таблетки выделяется медленно, поэтому мягко снижает уровень сахара в крови. «Диабетон» назначают тем пациентам, которые следят за своим рационом, регулярно питаются и получают достаточно углеводной пищи. Назначают эти таблетки при диабете второго типа, когда снизить сахар не помогают диета, физическая активность и коррекция веса. Также хорошо зарекомендовал себя препарат как профилактика диабетических осложнений (инсульты, инфаркты, заболевания почек, глаз и т. д.).

Противопоказания: аллергия на составляющие препарата, диабет первого типа, тяжелые заболевания почек и печени, кетоацидоз, прием препаратов против грибка, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. Когда врач прописывает эти таблетки от диабета, он обязательно оценивает возраст пациента, особенности его питания, состояние сердечно-сосудистой системы, наличие проблем со щитовидной железой и работу надпочечников.

Диабетон МВ
SERVIER (Сервье), Франция

Препарат для снижения уровня глюкозы в крови. Применяется при: Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела; — профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Сиофор

Купить таблетки «Сиофор» можно в разных дозировках, причем строго по рецепту. Действующее вещество «Сиофора» ‒ метформин. Препарат принадлежит к группе бигуанидов и влияет на усвоение клетками глюкозы. Назначают средство людям с диабетом 2 типа (в том числе тем, у кого есть лишний вес). Препарат подходит тем, кому не помогает коррекция образа жизни. «Сиофор» применяется как монотерапия, так и в составе комплексного лечения тяжелого диабета (вместе с другими таблетками или на фоне уколов инсулина). Препарат показан детям от 10 лет (как единственный препарат или в сочетании с инсулином).

Противопоказания: кетоацидоз, непереносимость компонентов препарата, серьезные заболевания почек и печени, беременность и кормление грудью, низкокалорийная диета. Также нельзя применять «Сиофор» одновременно с веществами для контраста, содержащими йод.

Сиофор
Берлин-Хеми/Менарини, Германия

— сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок. Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Лекарственная терапия при сахарном диабете 2 типа

Сахарный диабет 2 типа представляет собой заболевание, в основе которого лежит как наличие резистентности к инсулину (невосприимчивости клеток к воздействию гормона), так и нарушение его секреции клетками поджелудочной железы. Основой лечения заболевания на первых этапах является соблюдение жесткой диеты и ведение здорового образа жизни с регулярными физическими нагрузками. Однако спустя уже несколько месяцев от дебюта заболевания фармакологическое лечение, как правило, требуется большинству больных. В зависимости от тяжести заболевания для лечения используют сахароснижающие препараты или инсулин. Подбор терапии осуществляют под контролем анализов крови. Лечение сахарного диабета требует скрупулезного выполнения всех рекомендаций врача и ведение здорового образа жизни.

Тактика терапии

Современная терапия сахарного диабета 2 типа преследует собой следующие цели:

  • стимуляция секреции инсулина;
  • снижение инсулинорезистентности тканей;
  • торможение синтеза глюкозы и замедление всасывания ее из кишечника в кровь;
  • коррекция дислипидемии (нарушения соотношения фракций липидов в крови).

Лечение обычно начинают с монотерапии (1 препарат), затем переходят на комбинированное лечение и при неэффективности – на терапию инсулином.

Основные группы лекарственных препаратов

Выбор сахароснижающих препаратов в настоящее время достаточно велик. Терапию подбирают в зависимости от тяжести заболевания и наличия осложнений.

Как правило, врач будет рекомендовать вам регулярные осмотры и контроль лабораторных показателей. Не малую роль играют методы самоконтроля . Перед применением назначенных препаратов следует обязательно уточнить у врача, как часто необходимо измерять сахар в крови.

Разберем основные группы препаратов.

1) Производные сульфонилмочевины ( глибенкламид, глимепирид, толбутамид, хлорпропамид и др.). В клинической практике препараты этой группы используются с середины 50–х годов прошлого столетия и являются наиболее широко применяемыми средствами. Оказывают двоякое действие, с одной стороны стимулируя секрецию инсулина клетками поджелудочной железы, с другой – снижая резистентность к гормону в периферических тканях. Производные сульфонилмочевины имеют хорошую переносимость, однако в некоторых случаях могут вызывать гипогликемию (выраженное снижение концентрации глюкозы в крови).

2) Бигуаниды (метформин). /metformin-5″> Метформин – единственный представитель класса бигуанидов, используемый в настоящее время, оказывает эффект за счет повышения чувствительности периферических тканей (таких как печень, жировая и мышечная ткань) к инсулину. На фоне приема метформина снижается потребность в секреции инсулина, что приводит к снижению веса, улучшению липидного профиля и реологических свойств крови. Однако у некоторых пациентов препарат может вызывать лактацидоз и желудочно–кишечные расстройства, что делает его труднопереносимым.

3) Производные тиазолидинона (троглитазон, росиглитазон). За счет повышения активности инсулиновых рецепторов снижают уровень глюкозы и нормализуют липидный профиль.

4) Ингибиторы альфа–глюкозидаз (акарбоза и миглитол). Действуют путем нарушения всасывания углеводов в желудочно–кишечном тракте, благодаря чему снижают гипергликемию и потребность в инсулине связанную с приемом пищи.

5) Ингибиторы дипептидилпептидиазы 4 (ситаглиптин, вилдаглипти). Препараты вызывают увеличение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

6) Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона.

Комбинированное лечение подразумевает использование двух и более сахароснижающих препаратов одновременно.Как правило, данный вид лечения вызывает меньше осложнений, чем монотерапия высокими дозами какого-либо одного препарата, позволяет улучшить контроль гликемии и отсрочить необходимость присоединения инсулинотерапии .

Лечение осложнений сахарного диабета

Сахарный диабет 2 типа часто сопровождается артериальной гипертензией, нарушениями жирового обмена и другими осложнениями, которые тоже требуют обязательной коррекции и внимания врача. Лечение осложнений сахарного диабета назначает врач соответствующей специальности совместно с вашим эндокринологом. Так например, если речь идет о диабетической ретинопатии , вопрос лечения будет решен офтальмологом и эндокринологом.

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Имеглимин — универсальный противодиабетический препарат, вобравший в себя силу всех существующих сахароснижающих лекарств.

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Главное

«Тваймиг» (Twymeeg, имеглимин) — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета 2-го типа.

Имеглимин — первый представитель совершенно нового класса гипогликемических лекарственных средств, характеризующийся преимуществами существующих на сегодня противодиабетических препаратов. При этом имеглимин лишен серьезных отрицательных побочных явлений, с которыми идут все без исключения нынешние медикаменты для лечения сахарного диабета 2-го типа.

«Тваймиг», разработанный французской «Поксел» (Poxel), одобрен в Японии в конце июня 2021 года. Его коммерческой реализацией в этой стране, а также в Китае, Южной Корее и ряде государств Юго-Восточной Азии занимается японская «Сумитомо Даиниппон фарма» (Sumitomo Dainippon Pharma).

Соответствующее соглашение между «Поксел» и «Сумитомо Даиниппон», заключенное в конце октября 2017 года, предполагало, что вторая заплатит первой авансом 42 млн долларов плюс потенциальных 257 млн долларов по мере развития проекта и продаж готового препарата, а также двузначное роялти от его реализации.

В феврале 2018 года «Ройвант сайенсиз» (Roivant Sciences) лицензировала имеглимин, чтобы продвигать его в США, Европе и других странах, не относящихся к сделке с «Сумитомо Даиниппон». За это «Поксел» получила авансом 50 млн долларов и обещания будущих выплат до 600 млн долларов плюс роялти от продаж. В ноябре 2020 года «Метавант» (Metavant), которую «Ройвант» специально создала под разработку имеглимина, вернула «Поксел» права на препарат по причине изменившейся стратегии развития. Таким образом, появление имеглимина на Западе пока под вопросом: «Поксел» однозначно нуждается в партнерах, чтобы провести должные регистрационные клинические испытания.

Согласно отраслевым прогнозам, имеглимин способен выйти на уровень продаж свыше 3 млрд долларов в год, 600 млн долларов из которых он будет зарабатывать в Японии.

«Тваймиг» (Twymeeg, имеглимин).

Почему нужны новые препараты для лечения сахарного диабета 2-го типа

На первый взгляд, кажется, что для лечения сахарного диабета 2-го типа предложено достаточно классов терапевтических соединений: каждый из них располагает уникальными механизмом действия, профилем безопасности, терапевтической эффективностью и способом применения. Однако чрезвычайно мало препаратов, которые были бы нацелены на все патологические пути, ассоциированные с заболеванием. Вот почему, чтобы добиться должного гликемического контроля, обычно требуется комплексный подход, предполагающий назначение сразу нескольких противодиабетических препаратов.

Так, например, метформин, относящийся к классу бигуанидов и угнетающий образование глюкозы в печени (глюконеогенез), широко применяется в качестве терапии первой линии. Он эффективен, не приводит к набору массы тела и риску гипогликемии. Между тем некоторые пациенты вовсе не переносят желудочно-кишечные побочные эффекты метформина, проявляющиеся диареей, тошнотой, рвотой.

Стимуляторы выработки инсулина, такие как производные сульфонилмочевины и меглитиниды (глиниды), также часто назначаются в первую очередь. Клиническая эффективность секретогенов инсулина не является долгосрочной, а сопутствующие гипогликемия и прибавка массы тела ограничивают их использование.

  • Ацетогексамид, глибенкламид (глибурид), глиборнурид, глизоксепид, гликвидон, гликлазид, гликлопирамид, глимепирид, глипизид, глицикламид (толцикламид), карбутамид, метагексамид, толазамид, толбутамид, хлорпропамид;
  • «ГлюкоНорм»/«НовоНорм»/«Прандин»/«Сурепост»/«Эниглид» (GlucoNorm/NovoNorm/Prandin/Surepost/Enyglid, репаглинид);
  • «Глюфаст» (Glufast, митиглинид);
  • «Старликс» (Starlix, натеглинид).

Тиазолидиндионам (глитазонам), повышающим чувствительность периферических тканей к инсулину и увеличивающим расход инсулинозависимой глюкозы, свойственны продолжительный эффект и редкие случаи гипогликемии, но возможные отеки, набор массы тела, риски сердечной недостаточности и переломов костей сводят преимущества на нет.

  • «Авандия» (Avandia, росиглитазон);
  • «Актос»/«Глидипион»/«Глизон»/«Глустин»/«Зактос»/«Пиоглар»/«Пиоглит»/«Пиоз» (Actos/Glidipion/Glizone/Glustin/Zactos/Pyoglar/Pioglit/Pioz, пиоглитазон);
  • «Дьюви» (Duvie, лобеглитазон).

Ингибиторы альфа-глюкозидазы, действующие как конкурентные обратимые ингибиторы ферментов, необходимых для расщепления сложных углеводов, замедляют их всасывание в тонком отделе кишечника. Итоговый сахароснижающий эффект относительно слаб и краткосрочен. Среди нежелательных явлений: метеоризм, диарея, пневматоз кишечника, гипогликемия.

  • «Глисет»/«Диастабол» (Glyset/Diastabol, миглитол);
  • «Глюкобай»/«Прандаза»/«Прекоза» (Glucobay/Prandase/Precose, акарбоза);
  • «Воглиб» (Voglib, воглибоза).

Относительно новыми классами противодиабетических лекарственных средств являются таргетированные на инкретины— метаболические гормоны, которые стимулируют уменьшение уровня глюкозы в крови. Так, агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R) редко ассоциированы с гипогликемией, стимулируют рост бета-клеток, ингибируют глюкагон, индуцируют уверенное снижение массы тела, подавляют аппетит и замедляют процесс эвакуации желудочного содержимого. Большинство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе, запором.

  • «Адликсин»/«Ликсумия» (Adlyxin/Lyxumia, ликсисенатид);
  • «Баета» (Byetta, эксенатид);
  • «Бидуреон»/«Баета Лонг» (Bydureon/Byetta Long, эксенатид);
  • «Виктоза» (Victoza, лираглутид);
  • «Оземпик» (Ozempic, семаглутид);
  • «Ребелсас» (Rybelsus, семаглутид);
  • «Танзеум»/«Эперзан» (Tanzeum/Eperzan, албиглутид);
  • «Трулисити» (Trulicity, дулаглутид).

Параллельно агонистам GLP-1R идут ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP4), или глиптины, которые подавляют активность одноименного фермента, разрушающего инкретины. Препараты этого класса не характеризуются серьезными побочными эффектами, но не слишком хорошо справляются с задачей снижения уровня глюкозы.

  • «Галвус»/«Ксилиаркс»/«Ялра»(Galvus/Xiliarx/Jalra, вилдаглиптин);
  • «Земигло» (Zemiglo, гемиглиптин);
  • «Зафатек»/«Ведика» (Zafatek/Wedica, трелаглиптин);
  • «Маризев» (Marizev, омариглиптин);
  • «Несина»/«Випидия» (Nesina/Vipidia, алоглиптин);
  • «Онглиза» (Onglyza, саксаглиптин);
  • «Сатерекс» (Saterex, гозоглиптин);
  • «Суганон»/«Эводин» (Suganon/Evodine, эвоглиптин);
  • «Сьюини» (Suiny, анаглиптин);
  • «Тенелия» (Tenelia, тенелиглиптин);
  • «Траджента»/«Тражента» (Tradjenta/Trajenta, линаглиптин);
  • «Янувия»/«Тесавел»/«Кселевиа» (Januvia/Tesavel/Xelevia, ситаглиптин).

К новейшим препаратам для лечения сахарного диабета 2-го типа относят ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), или глифлозины, которые блокируют обратный захват глюкозы в почечных канальцах, способствуя потере глюкозы с мочой. Они весьма эффективны, равно как снижая уровень сахара в крови, так и предупреждая сердечно-сосудистые осложнений и сдерживая прогрессирование почечной недостаточности, но могут приводить к развитию кетоацидоза, инфекциям урогенитального тракта, кандидозному вульвовагиниту.

  • «Аплевей»/«Деберза» (Apleway/Deberza, тофоглифлозин);
  • «Джардинс» (Jardiance, эмпаглифлозин);
  • «Зинквиста» (Zynquista, сотаглифлозин);
  • «Инвокана» (Invokana, канаглифлозин);
  • «Люсефи» (Lusefi, люсеоглифлозин);
  • «Ремо»/«Ремозен» (Remo/Remozen, ремоглифлозин);
  • «Стеглатро» (Steglatro, эртуглифлозин);
  • «Суглат» (Suglat, ипраглифлозин);
  • «Фарсига»/«Форсига» (Farxiga/Forxiga, дапаглифлозин).

Наконец, непосредственно инсулиновая терапия — самая мощная для контроля над уровнем глюкозы — характеризуется существенными рисками гипогликемии и увеличением веса.

«Тваймиг»: механизм действия имеглимина

Сахарный диабет 2-го типа — широко распространенное заболевание, которым страдают свыше 500 млн человек во всем мире. Болезнь характеризуется дисфункцией островковых бета-клеток поджелудочной железы и периферической инсулинорезистентностью, приводящей к гипергликемии. Помимо необходимости в глубоком изменении образа жизни, подразумевающем соблюдение низкокалорийной диеты с усиленной физической активностью, для поддержания эффективного гликемического контроля обычно требуется фармакологическое лечение. Последнее, представленное обширным арсеналом лекарственных средств, сопровождается, как правило, рядом отрицательных побочных явлений, особенно выраженных у пожилых. Вот почему по-прежнему не закрыта медицинская потребность в новых противодиабетических препаратах, безопасных и эффективных.

Имеглимин (imeglimin) — первый представитель совершенно новых лекарственных соединений, содержащих тетрагидротриазин (tetrahydrotriazine) и названных глиминами (glimin).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: