Толперизон (Tolperisonum) – описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и рецепт

Толперизон (Tolperisonum) – описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и рецепт

Толперизон (Tolperisonum)

Содержание

    Структурная формула английское имя Латинское название вещества Толперизон Фармакологическая группа веществ Толперизон Нозологическая классификация (МКБ-10) Характеристика вещества Толперизон Фармакология Применение вещества Толперизон Противопоказания. Использование во время беременности и кормления грудью Побочные действия вещества Толперизон Взаимодействие Передозировка Пути введения Способ применения и дозы Меры предосторожности при приеме вещества Толперизон Источники информации Взаимодействие с другими активными веществами Торговые наименования с действующим веществом Толперизон

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Толперизон

Химическое название

2-метил-1- (4-метилфенил) -3- (1-пиперидинил) -1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

    G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит G24 Дистония G24.8.0 * Гипертонус мышц G25.9 Экстрапирамидные и моторные расстройства неуточненные G35 Рассеянный склероз G80 Детский церебральный паралич G80.0 Спастический церебральный паралич G93.4 Энцефалопатия неуточненная G99.2 Миелопатия при болезнях других рубрик I64 Инсульт, не уточненный как кровотечение или инфаркт I70.2 Атеросклероз артерий нижних конечностей I73.0 Синдром Рейно I73.1 Облитерирующая тромбоэмболия [болезнь Бюргера] I73.8 Другое уточненное заболевание периферических сосудов I79.2 Периферическая ангиопатия при заболеваниях, включенных в другие товарные позиции M19.9 Остеоартрит неуточненный M34 Системный склероз M47 Спондилез M47.8 Другой спондилез M54.4 Люмбаго с радикулитом M62.4 Мышечная контрактура R25.2 Судороги и спазмы R26.2 Затруднения при ходьбе, не классифицированные в других рубриках. Z100 * КЛАСС XXII Хирургическая практика Z54.0 Период восстановления после хирургического вмешательства

Код CAS

Характеристика вещества Толперизон

Центральный миорелаксант.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия до конца не изучен. Толперизон имеет высокое сродство к нервной ткани с самыми высокими концентрациями в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основное действие толперизона – угнетение рефлекторных дуг позвоночника. Вероятно, что этот эффект вместе с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтический эффект толперизона. По химической структуре толперизон аналогичен лидокаину. Как и лидокаин, он стабилизирует клеточные мембраны и снижает электрическую возбудимость мотонейронов и первичных афферентов. Толперизон дозозависимо подавляет активность потенциально-зависимых натриевых каналов. Следовательно, амплитуда и частота потенциалов действия уменьшаются. Доказано ингибирующее действие на потенциально зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что толперизон не только обладает мембраностабилизирующим действием, но и ингибирует высвобождение медиаторов. Толперизон обладает слабыми свойствами антагониста α-адренорецепторов и антимускариновой активностью.

Фармакокинетика.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. С. Максимум в плазме достигается через 0,5-1 час. Из-за обширного метаболизма перед телом биодоступность составляет примерно 20%. Пища, богатая жирами, увеличивает биодоступность толперизона внутрь примерно до 100% и увеличивает концентрацию C Максимум примерно на 45% по сравнению с постным питанием, задерживая время достижения C Максимум примерно на 30 минут. Толперизон активно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т. 1/2 – 2,5 части

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного напряжения и сокращений поперечно-полосатых мышц, возникших в результате органических заболеваний ЦНС (в том числе пирамидных изменений, рассеянного склероза, миелопатии, энцефаломиелита); лечение повышенного напряжения мышц и судорог, мышечных контрактур, связанных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата (в т. ч. спондилез, спондилоартроз, шейный и поясничный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых в результате инсульта; в составе комбинированной терапии заболеваний сосудов облитерирующего характера (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующая тромбоэмболия, болезнь Рейно, диссеминированный склероз), а также заболеваний, вызванных нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся вазомоторная дисбаза); Болезнь Литтла (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Читайте также:  Гипертония - причины, симптомы, диагностика и лечение

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения. гравис , кормление грудью, детям до 3-х лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты толперизона в экспериментальных исследованиях на животных не выявлены. Из-за отсутствия соответствующих клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в первом триместре), если ожидаемая польза для матери не оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных об экскреции толперизона с грудным молоком нет, его применение в период лактации противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными о более чем 12 000 пациентов. Эти данные показывают, что чаще всего описывались заболевания кожи и подкожной клетчатки, а также общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В постмаркетинговый период сообщения о реакциях гиперчувствительности, связанных с толперизоном, составляли примерно 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев эти побочные эффекты носили несерьезный характер. Об опасных для жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных реакций классифицируется в соответствии с рекомендациями ВОЗ и характеризуется как очень частая (≥1 / 10); общие (≥1 / 100, CCC: редко – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, сердцебиение, приливы к лицу; очень редко – брадикардия.

Дыхательная система: редко – одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Пищеварительная система: : редко – дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко – боли в эпигастрии, запоры, метеоризм, рвота.

Печень и желчные протоки: редко – умеренная печеночная недостаточность.

Кожа и подкожные ткани: редко – аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: редко – мышечные боли, мышечная слабость, боли в конечностях; редко – неприятные ощущения в конечностях; очень редко – остеопения.

Почечный и мочевой пути: редко – энурез, протеинурия.

Общие расстройства: редко – астения, утомляемость, недомогание; редко – чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в груди.

Лабораторные показатели: редко – гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – гиперкреатинемия.

* Ангионевротический отек, включая отек лица и губ (частота неизвестна), был зарегистрирован в ходе постмаркетингового наблюдения.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия с декстрометорфаном, маркерным субстратом изофермента CYP2D6, показали, что совместное применение толперизона может повышать концентрацию в крови препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипраморфин, метопрололфан).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A 2, CYP3A4) не наблюдалось.

Из-за разнообразия метаболических путей толперизона не ожидается повышенного воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и / или других препаратов.

Биодоступность толперизона снижается при его приеме натощак.

Читайте также:  Фосфаты мочи при беременности: причины: соль, диета

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, его седативный эффект очень слабый, поэтому его можно использовать вместе с седативными, снотворными и спиртосодержащими препаратами. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Дозу толперизона следует снижать при одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия.

Эффект толперизона усиливают общие анестетики, периферические миорелаксанты, психотропные препараты и клонидин.

Поскольку толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, в случае одновременного применения следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.

Передозировка

Данные о передозировке толперизоном ограничены. В исследованиях острой пероральной токсичности в экспериментах на животных высокие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: Угнетение дыхательной системы и сердца, падение артериального давления.

Уход: Промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота у толперизона нет.

Пути введения

Способ применения и дозы

Устно, после еды. Взрослые – обычно начинают с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2-3 раза в день; дети – в зависимости от возраста.

Меры предосторожности вещества Толперизон

Наиболее частыми побочными эффектами являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции варьируются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций включают покраснение, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардию, гипотензию и одышку.

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на другие лекарства или аллергическими реакциями в анамнезе относятся к группе повышенного риска.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует проявлять повышенную осторожность при использовании толперизона из-за возможности перекрестных реакций.

Пациенты должны быть внимательны к любым симптомам гиперчувствительности. При появлении симптомов следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Толперизон не следует вводить повторно после эпизода повышенной чувствительности к содержащему его лекарственному средству.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона пациентам с почечной недостаточностью ограничен, и побочные реакции чаще встречались у этой категории пациентов. Поэтому у пациентов с умеренной почечной недостаточностью дозу толперизона следует корректировать с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелой почечной недостаточности прием толперизона не рекомендуется.

Отказ печени. Опыт применения толперизона пациентам с печеночной недостаточностью ограничен, побочные эффекты чаще встречались у этой категории пациентов. Поэтому у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу толперизона следует корректировать с тщательным наблюдением и мониторингом функции печени. При тяжелой печеночной недостаточности прием толперизона не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациентам, у которых на фоне приема толперизона наблюдается головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, помутнение зрения или мышечная слабость, следует проконсультироваться с врачом.

Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы)

Толперизон – миорелаксант центрального действия. Он обладает способностью снижать патологически повышенное напряжение скелетных мышц, подавляя полисинаптические спинномозговые рефлексы и влияя на ретикулярную формацию с некоторым подавлением в ее хвостовой части.

Толперизон также обладает центрально действующими н-холиноблокирующими свойствами. При этом практически не влияет на периферическую нервную систему. Обладает легким спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Показания

Толперизон показан при довольно большом количестве неврологических заболеваний:

Читайте также:  Обострение гастрита | Медицинский портал EUROLAB

    гипертонус при спинномозговой и церебральный паралич; основной автоматизм; мышечные спазмы разного генеза; Дистонические явления с ригидностью мышц; Облитерирующие сосудистые заболевания конечностей, в том числе болезнь Бюргера; диабетическая ангиопатия; перемежающийся ангионэротический дисбактериоз; постэнцефальный паркинсонизм; Болезнь Литтла (форма церебрального паралича).

Противопоказания

Есть ряд противопоказаний к назначению Толперизона:

    Беременность и период лактации; миастения; возраст менее 1 года; аллергические реакции.

Способ применения

Толперизон должен назначить врач. Дозы препарата и курс лечения строго индивидуальны.

Начальная доза обычно составляет 50 мг 2-3 раза в сутки, дозу можно постепенно увеличивать до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 600 мг. Путем внутривенного введения препарат вводят в дозе 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят в дозе 100 мг один раз в сутки.

Для детей младше 6 лет рекомендуемая доза составляет не более 5 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделенных на три приема. У детей от 7 до 14 лет доза составляет 2-4 мг на 1 кг тела в сутки, также в трехкратном введении.

Побочные эффекты

Толперизон – достаточно безопасный препарат. Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, гипотензия, тошнота и рвота, а также аллергические реакции.

Передозировка

Явления передозировки встречаются крайне редко и требуют симптоматического лечения. Как правило, возникает гипотензивная реакция, а также желудочно-кишечные явления: тошнота и рвота.

Особые указания

Перед применением препарата следует учесть ряд особых показаний:

Действие препарата усиливается при приеме анестетиков, периферических миорелаксантов, клонидина и некоторых психоактивных веществ, действующих на ретикулярную формацию мозга.

Следует проявлять осторожность при необходимости выполнения работы, требующей быстрых психомоторных реакций и внимания (например, вождение транспорта).

Условия хранения

Раствор хранят в холодильнике при температуре от 8 до 15 градусов Цельсия. Таблетки не требуют особых условий хранения, кроме комнатной температуры. Срок годности раствора и таблеток Толперизона – 3 года.

Аналоги

Толперизон является активным ингредиентом Мидокалма (производства Гедеон Рихтер). Также есть препараты с торговым наименованием «Толперизон-Обл» (компания «Оболенское»), доступные на рынке только в таблетках.

Цена Толперизона варьируется в зависимости от производителя. Так, для препарата Мидокалм он находится в пределах 290-590 рублей (в зависимости от формы выпуска). Цена Толперизона-Обл за упаковку таблеток №30 по 50 мг составит от 160 до 253 рубля, цена упаковки таблеток по 150 мг №30 – от 277 до 303 рубля.

Не стоит заниматься самолечением. Перед применением Толперизона любого производителя проконсультируйтесь с лечащим врачом!


Автор: Алексей Борисов – практикующий невролог, отоневролог (специалист по головокружениям).
– Он выпускник Иркутского государственного медицинского университета.
– Заведующий отделением головокружения.
– Я регулярно участвую в курсах повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
– У меня большое количество печатных научных публикаций.

Оцените статью
Добавить комментарий