Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рисперидон – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рисперидон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского использования

Регистрационный номер:

Торговое название: Рисперидон.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой, белого или кремового цвета, круглые, двояковыпуклые. В поперечном сечении он почти белый.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N05AX08]

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Также он оказывает успокаивающее, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, имеет высокий тропизм к серотонинергическому 5-NT. 2 и дофаминергический D 2 -рецепторы. Он также связывается с альфа1-адренорецепторами с немного меньшим сродством к H. 1 -гистаминергические и альфа2-адренорецепторы. К холинорецепторам не относится.
Его антипсихотический эффект обусловлен блокированием дофамина D. 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотный эффект – от блокады дофамина D 2 – рецепторы трикуспидальной зоны рвотного центра; гипотермический эффект связан с блокировкой дофаминовых рецепторов в гипоталамусе.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени вызывает каталепсию, чем классические нейролептики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм серотонина и дофамина может снизить склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и распространить терапевтический эффект препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Может вызвать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика.
Поглощение быстрое и полное. Пища не влияет на полноту и скорость всасывания. TC мах аспиридон – 1 час, 9-гидрокси-рисперидон – 3 часа (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 часов (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона – через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется по организму. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и грудное молоко. Объем распределения 1-2 л / кг. Связывание с белками плазмы (с альфа-1-кислотным гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.
Он метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксисперидона (рисперидон и 9-гидроксисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию). Другой путь метаболизма рисперидона – это N-деалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 часа; период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 20-24 часа.
Выводится почками (70%: в том числе 35-45% как фармакологически активная фракция) и кишечником (14%).
Исследования однократных доз показали более высокие концентрации в плазме и более медленное выведение у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью выведение происходит медленнее.
При печеночной недостаточности концентрация рисперидона в плазме увеличивается на 35%.

Использование по назначению

    Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивными и / или негативными симптомами; Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях; поведенческие нарушения у пациентов с деменцией с симптомами агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), психических расстройств (возбуждение, бред) или психотических симптомов; в качестве дополнительной терапии при лечении мании при биполярном расстройстве; в качестве дополнительной терапии поведенческих расстройств у подростков от 15 лет и у взрослых пациентов с пониженным интеллектом или умственной отсталостью, если доминирующей клинической картиной является деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия).

    гиперчувствительность; период лактации; детский (до 15 лет) – эффективность и безопасность не установлены.

Следует соблюдать осторожность в случае опухоли головного мозга, кишечной непроходимости, передозировки лекарствами, синдрома Рея (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), сердечно-сосудистых заболеваний (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживания. , нарушения мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в том числе в анамнезе), наркомания, наркомания, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа пируэт (брадикардия, электролитный дисбаланс, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT), беременность.

Читайте также:  Послеродовые выделения из влагалища: продолжительность, норма и цвет

Дозировка и способ применения.
Применяется перорально. Его назначают 1–2 раза в день взрослым и детям старше 15 лет.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг / сут. На 2-й день – до 4 мг / сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно поддерживать на текущем уровне или корректировать индивидуально в пределах 4-6 мг / сут.
Доказано, что дозы выше 10 мг / день более эффективны, чем более низкие, и могут вызывать экстрапирамидные симптомы. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Расстройства поведения у пациентов с деменцией: оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки.
Биполярное расстройство при мании: начальная доза составляет 2 мг / день после одного приема. Увеличивайте дозу (на 2 мг / сут) не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг / сут.
Расстройства поведения у пациентов с умственной отсталостью или с преобладающими в клинической картине деструктивными тенденциями. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза – 1 мг / сут.
Рекомендуется снизить начальную дозу наполовину, а также увеличить дозу позже у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (если требуется соответствующая рецептура).

Побочные эффекты
Нарушения со стороны центральной нервной системы: бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, снижение способности концентрироваться, помутнение зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, гипестезия, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт головного мозга. (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией – гиперволемия (вызванная полидипсией или недостаточной секрецией антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, в основном языка и / или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, жесткость мышц, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышенной активности креатиофосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Пищеварительная система: запор, несварение желудка, тошнота или рвота, боль в животе, повышение трансаминаз печени, сухость во рту, анорексия или чрезмерный аппетит, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Эндокринная система: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение или уменьшение веса, гипергликемия или обострение ранее существовавшего диабета.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: приапизм, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, оргазмические расстройства, включая аноргазмию, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, отек Квинке.
Кожа: сухость кожи, изменение цвета, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, редко – удлинение интервала QT.
Лечение: держите дыхательные пути открытыми для обеспечения адекватной подачи кислорода и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если он без сознания) и введение активированного угля со слабительными. Немедленно начните мониторинг ЭКГ на предмет возможных аритмий. Специфического антидота нет. Для поддержания жизнедеятельности организма требуется симптоматическое лечение. В случае падения артериального давления и сосудистого коллапса следует использовать внутривенное вливание инфузионных растворов и / или адреностимуляторов. При острых экстрапирамидных симптомах – холинолитики. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и наблюдение до исчезновения симптомов отравления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон снижает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (они не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном применении карбамазепина с другими индукторами микросомальных ферментов наблюдается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Одновременный прием с рисперидоном, этанолом, депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) приводит к дополнительному угнетению ЦНС.
Антигипертензивные препараты усиливают эффект снижения артериального давления при лечении рисперидоном.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени – активной антипсихотической фракции).

Особые показания
При шизофрении рекомендуется постепенно прекращать предыдущую терапию в начале терапии рисперидоном, если это клинически целесообразно. Когда пациенты переводятся с депо-терапии нейролептиками, рекомендуется начать дозирование, а не следующую запланированную инъекцию. Необходимость продолжения противопаркинсонической терапии следует периодически пересматривать.
Риск мании или гипомании можно значительно снизить, принимая низкие дозы рисперидона или постепенно увеличивая их.
В случае постуральной гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы, особенно в период начального титрования дозы. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также с обезвоживанием, гиповолемией или цереброваскулярными нарушениями дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех нейролептиков. При злокачественном нейролептическом синдроме – все антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, следует отменить.
После отмены карбамазепина и других препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты, дозу рисперидона следует уменьшить.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания из-за возможности увеличения веса.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Читайте также:  Свекольный сок - медицинский портал EUROLAB

Форма выпуска:

Меры предосторожности при хранении
Список Б. Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Рисперидон-СЗ таб. п/о плен. 2мг №30

    Действующее вещество (МНН): рисперидон. Производитель: НАА Северная Звезда Страна производства: Российская Федерация Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой. Категория: Нейролептики, нейропротекторы

Доставлено в одну из 2337 аптек в вашем регионе.

Доставка в течении 1-2 дней, бесплатно.

Оплата в аптеке при доставке

Минимальная сумма заказа на первые 200 i, вторые и последующие 400 i.

    Инструкция Форма выпуска Аналоги 36 / / Отображение обзорного меню Оставить отзыв Аптеки

Инструкция по применению Рисперидон-СЗ таб. п/о плен. 2мг №30

    Краткое описание Состав Фармакологическое действие Показания Способ применения и дозы Побочные эффекты Противопоказания. Особые советы. Взаимодействие с другими лекарствами

Краткое описание

Обладает гипотермическим, седативным, противорвотным и антипсихотическим действием. Начальная доза – 2 мг / сут. Оптимальная доза – 4-6 мг / сут.

Состав

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Он имеет высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-HT2 и допамина D2. Он связывается с α1-адренорецепторами и, с немного более низким сродством, с гистаминовыми H1 и α2-адренорецепторами. Нет сродства к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2 (который считается основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление двигательной активности и с меньшей вероятностью вызывает каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму серотониновых и дофаминовых рецепторов в ЦНС, он снижает вероятность экстрапирамидных побочных эффектов. Рисперидон может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме.

Показания

Лечение шизофрении (включая острый психоз первой линии, острую шизофрению, хроническую шизофрению); психотические состояния со значительными продуктивными симптомами (галлюцинации, бред, нарушенное мышление, враждебность, подозрение) и / или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отстраненность, плохая речь); для уменьшения аффективных симптомов (депрессия, чувство вины, беспокойство) у больных шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хронической шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией с симптомами агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), психических расстройств (возбуждение, бред) или психотических симптомов; лечение мании при биполярном расстройстве (как стабилизатор настроения в адъювантной терапии).

Способ применения и дозировка

Физическое лицо. После перорального приема начальная доза для взрослых составляет 0,25-2 мг / сут, с 4 мг / сут на 2-й день. После этого дозу можно поддерживать на прежнем уровне или при необходимости корректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза в зависимости от показаний находится в пределах 0,5-6 мг / сут. В некоторых случаях может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальные и поддерживающие дозы. У пациентов пожилого возраста с шизофренией, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется применять начальную дозу 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза / сут. Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг / сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с более низкими дозами, но увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность рисперидона в дозах выше 16 мг / сут не установлена, поэтому эту дозу не следует превышать.

Читайте также:  Диарея у ребенка при принятии антибиотиков: причины, профилактика и лечение

Побочные действия

ЦНС: часто – бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль; возможно: сонливость, утомляемость, головокружение, снижение способности концентрироваться, нарушения зрения; редко – экстрапирамидные симптомы (включая тремор, скованность, гипестезию, брадикинезию, акатизию, острую дистонию). У больных шизофренией возможны поздняя дискинезия, ПНН, нарушения терморегуляции и судороги. Пищеварительная система: запор, диспептические симптомы, тошнота, рвота, боли в животе, повышение ферментов печени. Половая система: приапизм, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, нарушения оргазма. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия. Эндокринная система: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, прибавка в весе. Система крови: небольшое снижение количества нейтрофилов и / или тромбоцитов. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: недержание мочи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения сердечной проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. Риск развития постуральной гипотензии особенно возрастает в начальной фазе титрования дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы. Сообщалось о поздних дискинезиях, характеризующихся непроизвольными ритмичными движениями (преимущественно языка и / или лица) при применении препаратов, обладающих свойствами дофаминергических антагонистов. Установлено, что наличие экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает экстрапирамидные симптомы в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех нейролептиков. При возникновении MNS прием всех нейролептиков, включая рисперидон, следует прекратить. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение состояния. Известно, что классические нейролептики снижают судорожный порог. Принимая это во внимание, рисперидон рекомендуется с осторожностью пациентам с эпилепсией. Рисперидон следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами центрального действия. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. Во время лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания из-за возможности увеличения веса. Нет данных о безопасности рисперидона у детей младше 15 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Во время лечения, пока не будет установлена ​​индивидуальная чувствительность к рисперидону, пациенты должны избегать управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием препаратов, индуцирующих микросомальные печеночные ферменты, может снизить уровень рисперидона в плазме. Одновременный прием с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Одновременный прием с карбамазепином значительно снижает концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении рисперидон снижает эффекты леводопы и других дофаминергических агонистов. Одновременный прием с флуоксетином может повышать концентрацию рисперидона в плазме.

Оцените статью
Добавить комментарий