Рибавирин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рибавирин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рибавирин – инструкция по применению

Торговое название: Рибавирин.

Международное непатентованное название:

Химическое название: 1- (3-O-рибофуранозил-1H-1,2,4-триазол-Z-карбоксамид.

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: Белые или белые таблетки с желтоватым оттенком. По внешнему виду он соответствует требованиям GF XI.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J05AB04]

Фармакологические свойства.
Рибавирин – синтетический аналог нуклеозидов с выраженной противовирусной активностью. Обладает широким спектром активности против различных ДНК – и РНК-вирусов.
Фармакодинамика
Рибавирин легко проникает в инфицированные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой до моно-, ди – и трифосфата рибавирина. Эти метаболиты, особенно рибавиринтрифосфат, обладают значительной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина изучен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозинмонофосфатдегидрогеназу (IMF), эффект, который приводит к заметному снижению внутриклеточных уровней гуанозинтрифосфата (GTP), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус-специфических белков. Рибавирин подавляет репликацию новых вирионов, тем самым снижая вирусную нагрузку. Рибавирин избирательно подавляет синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин эффективен против многих ДНК – и РНК-вирусов. Наиболее чувствительными к Рнбавирину ДНК-вирусами являются: вирус простого герпеса, вирус Покса, вирус болезни Марка. К нечувствительным к ДНК ринбавирину вирусам относятся: ветряная оспа, псевдобешенство, коровья оспа. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК-вирусами являются: вирусы гриппа А и В, парамиксовирусы (парагрипп, эпидемический паротилис, болезнь Нукасла), реовирусы, РНК-опухолевые вирусы. Раковые вирусы, нечувствительные к рибавирину РНК: энтеровирусы, риновирусы, Semlicy Forest.
Рибавирин активен против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина на ВГС до конца не выяснен. Предполагается, что рибавиринтрифосфат, который накапливается при фосфорилировании, конкурентно ингибирует образование гуанозинтрифосфата, тем самым снижая синтез вирусной РНК. Также считается, что механизм синергического действия рибавирина и интерферона альфа против HCV обусловлен усиленным фосфорилированием рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика.
Всасывание: после приема внутрь рибавирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате его биодоступность составляет более 45%.
Распространение: рибавирин распределяется в плазме, слизистой оболочке дыхательных путей и эритроцитах. Рибавиринтрифосфат значительно накапливается в эритроцитах, выходит на плато на 4-й день и сохраняется в течение нескольких недель после приема препарата. Период полувыведения составляет 3,7 ч. Объем распределения (Vd) составляет 647-802 л. Рибавирин накапливается в плазме в больших количествах при остром введении. Соотношение индексов биодоступности (AUC – площадь под кривой «концентрация / время») при повторном и однократном применении составляет 6. Значительные концентрации рибавирина (более 67%) могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости после длительного применения. Слабо связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтического уровня в плазме зависит от значения минутного объема крови.
Среднее значение максимальной концентрации (C. Максимум ) в плазме: примерно 5 мкмоль на литр в конце недели 1 в дозе 200 мг каждые 8 ​​часов и примерно 11 мкмоль на литр в конце недели 1 в дозе 400 мг каждые 8 ​​часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени до активных моно-, ди – и трифосфатных метаболитов, которые затем метаболизируются до 1,2,4-триазолкарбоксамида (гидролиз амида до трикарбоновой кислоты и дериватизация до метаболита триазолкарбоновой кислоты).
Выведение: рибавирин выводится медленно. Период полураспада (T ½ ) после однократного приема 200 мг составляет 1-2 часа с плазмой и до 40 дней с эритроцитами. После прекращения курса лечения Т. ½ составляет примерно 300 часов. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Только около 10% выводится с фекалиями. В неизмененном виде примерно 7% рибавирина выводится в течение 24 часов и примерно 10% в течение 48 часов.
Фармакокинетика в особых клинических условиях: при применении у пациентов с почечной недостаточностью AUC и C Максимум рибавирин увеличивается из-за уменьшения фактического клиренса. Фармакокинетика рибавирина не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью (уровни A, B и C). При введении однократной дозы с пищей, содержащей жир, фармакокинетика рибавирина значительно изменяется (AUC и C Максимум увеличение на 70%).

Читайте также:  Противозачаточные свечи: показания, способы и осложнения

Показания
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b): у пациентов первичного лечения, которые ранее не лечились интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; при обострении после монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; у пациентов, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II6-III степени, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина – менее 50 мл / мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в том числе аутоиммунные заболевания (включая аутоиммунный гепатит) ), неизлечимое заболевание щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Осторожность
Женщины детородного возраста (беременность не рекомендуется), декомпенсированный диабет (с периодами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (включая тиреотоксикоз, нарушения свертывания крови, тромбофлебит, миелодепрессию, гемоглобинопатию (включая талассемию, серповидно-клеточную анемию), депрессию, суицидальные наклонности (включая анамнез), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, во время еды по 0,8-1,2 г в день в 2 приема (утром и вечером). Также показан интерферон альфа-2b – подкожно по 3 млн ME три раза в неделю или пегинтерферон альфа 2b – подкожно по 1,5 мкг / кг один раз в неделю. В комбинации с интерфероном альфа-2b, рибавирин в дозе 1 г в сутки (0,4 г утром и 0,6 г вечером) применяют при массе тела менее 75 кг; свыше 75 кг – 1,2 г в сутки (0,6 г утром и 0,6 г вечером). В комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела менее 65 кг доза рибавирина – 0,8 г в сутки (0,4 г утром и 0,4 г вечером); 65-85 кг – 1 г в сутки (0,4 г утром и 0,6 г вечером); свыше 85 кг (0,6 г утром и 0,6 г вечером).
Продолжительность лечения – 24 – 48 недель; у ранее нелеченных пациентов не менее 24 недель, у пациентов с вирусом генотипа 1 – 48 недель. У пациентов, не восприимчивых к монотерапии альфа-интерфероном, а в случае рецидива – от 6 месяцев до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и реакции на лечение).

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, возбужденное состояние, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, нарушение сознания; редко – суицидальные наклонности, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, обмороки.
Сердечно-сосудистая система: снижение или повышение артериального давления, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Органы крови: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко – апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, дисгевзия, панкреатит, метеоризм, стоматит, воспаление эмали, кровоточивость десен, гипербилирубинемия.
Органы чувств: поражение слезных желез, конъюнктивит, нарушения зрения, нарушение / потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение текстуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в груди, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия.

Читайте также:  Стриктура гортани - помощь при приступе, симптомах, стадиях и как лечить у ребенка или взрослого

Передозировка
Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами.
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон, снижают биодоступность препарата (снижение AUC на 14%, без клинического значения).
В сочетании с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b – синергизм.
Введение рибавирина во время лечения зидовудином и / или ставудином снижает их фосфорилирование, что может привести к вирусной нагрузке ВИЧ и потребовать изменения схемы лечения.
Он увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (включая диданозин, абакавир) и связанный с этим риск лактоацидоза.
Не влияет на ферментативную активность печени с участием цитохрома P450.
Одновременное употребление продуктов с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и C. Максимум увеличивается на 70%).

Особые показания
Следует учитывать тератогенность препарата, женщинам и мужчинам детородного возраста следует использовать эффективные противозачаточные средства во время лечения и в течение 7 месяцев после прекращения терапии.
Лабораторные анализы (анализ крови с количеством лейкоцитов и тромбоцитов, электролитов, креатинина, функциональные пробы печени) следует проводить до начала лечения, на 2-й и 4-й неделях, а затем регулярно.
Во время терапии рибавирином максимальное снижение уровня гемоглобина в большинстве случаев достигается через 4-8 недель после начала лечения. При падении гемоглобина ниже 110 мг / мл дозу рибавирина следует временно уменьшить на 400 мг / мл, при падении гемоглобина ниже 100 мг / мл дозу уменьшить до 50% от начальной. В большинстве случаев изменение рекомендованной дозы обеспечивает восстановление гемоглобина. При падении уровня гемоглобина ниже 85 мг / мл лечение следует прекратить.
При острых симптомах гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) прием препарата следует немедленно отменить. Преходящие высыпания не являются поводом для прекращения лечения.
В период лечения усталым, сонным или сбитым с толку людям следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Из-за возможности ухудшения функции почек у пожилых пациентов перед приемом препарата следует оценить функцию почек, особенно клиренс креатинина.

Форма выпуска
Таблетки массой 0,2 г.
В одном конверте по 10 или 20 таблеток. 1 или 2 конверта с инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.
В случае упаковки для больниц: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 упаковок с контурными ячейками вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.
По 50, 100, 200, 500 и 1000 таблеток в пластиковом контейнере или пластиковой банке. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок или контейнеров с равным количеством инструкций по медицинскому применению, помещенных в картонную коробку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
ООО «Пранафарм», Россия, 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81.

Рибавирин в Москве

Цены в аптеках на Рибавирин

История стоимости Рибавирин

Инструкция на Рибавирин

Выбор формы выпуска

Состав

В одной капсуле содержится действующее вещество: рибавирин – 200 мг. Упаковка 60 капсул.

Фармакологическое действие

Рибавирин – синтетический аналог нуклеозидов с выраженной противовирусной активностью. Обладает широким спектром активности против различных ДНК – и РНК-вирусов.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь рибавирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность превышает 45%.

Распространение: рибавирин распределяется в плазме, слизистой оболочке дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавиринтрифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато на 4-й день и сохраняясь в течение нескольких недель после выведения из организма. Период полувыведения составляет 3,7 ч. Объем распределения (Vd) составляет 647-802 л. При постоянном приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение индексов биодоступности (AUC – площадь под кривой «концентрация / время») при повторном и однократном применении составляет 6. Значительные концентрации рибавирина (более 67%) могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости после длительного применения. Слабо связывается с белками плазмы.

Читайте также:  Общий анализ крови у детей

Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 1 до 1,5 часов.

Время достижения терапевтического уровня в плазме зависит от значения минутного объема крови.

Средняя пиковая концентрация в плазме (Сmax): примерно 5 мкмоль на литр в конце 1-й недели в дозе 200 мг каждые 8 ​​часов и примерно 11 мкмоль на литр в конце 1-й недели в дозе 400 мг каждые 8 ​​часов.

Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени до активных моно-, ди – и трифосфатных метаболитов, которые затем метаболизируются до 1,2,4-триазолакарбоксамида (гидролиз амида до трикарбоновой кислоты и дериватизация до метаболита триазолкарбоновой кислоты).

Выведение: рибавирин выводится медленно. Период полувыведения (T1 / 2) после однократной дозы 200 мг составляет 1-2 часа из плазмы и до 40 дней из красных кровяных телец. После прекращения приема препарата T1 / 2 составляет примерно 300 часов. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Только около 10% выводится с фекалиями. Примерно 7% рибавирина выводится в неизмененном виде в течение 24 часов и примерно 10% выводится в течение 48 часов.

Фармакокинетика в особых клинических условиях: при назначении пациентам с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина повышаются из-за уменьшения видимого клиренса. Фармакокинетика рибавирина не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью (уровни A, B и C). При приеме однократной дозы с пищей, содержащей жир, фармакокинетика рибавирина заметно изменяется (AUC и Cmax увеличиваются на 70%).

Рибавирин: Показания

Хронический гепатит С (у первичных пациентов, не принимавших альфа-интерферон; при обострении после курса монотерапии альфа-интерфероном, у пациентов, не отвечающих на монотерапию альфа-интерфероном), лечение сопровождается альфа-интерфероном.

Клиническая фармакология

Рибавирин – синтетический аналог нуклеозидов с выраженной противовирусной активностью. Обладает широким спектром активности против различных ДНК – и РНК-вирусов.

Способ применения и дозы

Индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, режима применения, формы препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рибавирин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Рибавирин: Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл / мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (включая аутоиммунный гепатит), нелеченные заболевания щитовидной железы. включая аутоиммунный гепатит), нелеченное заболевание щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Рибавирин: Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром, депрессия.

Сердечно-сосудистая система: падение артериального давления, брадикардия, остановка сердца.

Органы крови: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.

Другое: выпадение волос.

Передозировка

Побочные эффекты могут усиливаться.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение /.

Оцените статью
Добавить комментарий