PROSUKTAL® MR (35 MG, SERDIX LTD): Инструкция по применению, показания

PROSUKTAL® MR (35 MG, SERDIX LTD): Инструкция по применению, показания

Предуктал® MR (35 мг, SERDIX ООО)

Инструкция

    русский Казахстан

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с покрытием 35 мг с модифицированным высвобождением

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: 35 мг триметазидина гидрохлорида,

Дополнительные ингредиенты: дигидрат водорода кальция, гидрофосфат, Hypromeloza 4000, стеарат магния, повидон, безводный коллоидный диоксид кремния,

Глицерин, макрогол 6000, стеарат магния, Hypromeloza 6, красный оксид железа E172, диоксид титана E171

Описание

Розовые линзы в форме таблеток, диаметром около 8 мм и толщиной около 4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие лекарства, используемые для лечения болезни сердца. Триметазин.

ATC C01EB15 код

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального введения триметазин быстро и полностью поглощается. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 5 часов. Более 24 часов концентрация плазменного препарата поддерживается на уровне, превышающем 75% концентрации, отмеченной через 11 часов. Пищевое потребление не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.

Установленное состояние (SS) достигается через 60 ч. Объем распределения (VD) составляет 4,8 л / кг, что указывает на хорошую диффузность в ткани. Связывание с плазменными белками мало, около 16% (in vitro).

Trimetazine в основном выводится в форме, неизменных почками. Half-Life (T1 / 2) составляет около 7 часов, у пациентов более 65 лет, ок. 12 ч.

Освещение Nerium Trimetazidine непосредственно коррелирует с оформлением креатинина, рассмотрение печени с возрастом уменьшается с возрастом.

Фармакодинамика

Preductal® MR замедляет β-окисление жирных кислот путем селективного ингибирования длинноцепной тиолаза 3-кетоацетил-Coa, которое приводит к увеличению окисления глюкозы и восстанавливая связь между гликотическими и окислительными декарбоксилированием и приводит к защите миокарда из ишемии.

У пациентов с коронарным сердечным заболеванием (CHD) предсказатель® MR в качестве метаболического агента ограничивает внутриклеточный уровень высокоэнергетических фосфатов в сердечной мышце. Антикровный эффект получается без сопровождения гемодинамических симптомов.

Клинический опыт показал эффективность и безопасность использования предупреждающего MR в лечении болезненной пылики как в монотерапии, так и в неэффективности других антитвердовых препаратов.

Показания к применению

– у взрослых в качестве опорной терапии в симптоматическом лечении пациентов со стабильной грудной железой, который недостаточно контролируется или с непереносимостью антитвердовых препаратов первой проекции

Способ применения и дозы

Preduktal®MR предписывает одну таблетку 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки следует проглотить водой во время еды.

Одноразовая доза составляет 35 мг, суточная доза – 70 мг.

Продолжительность терапии определяется индивидуально. Преимущества лечения следует оценивать после 3 месяцев лечения с помощью предсказательного®, при отсутствии эффекта лечение должно быть прекращено.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мн), рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 35 мг утром, во время завтрака.

У пожилых пациентов, благодаря регенеративному снижению почечной функции, период ликвидации удлинен, поэтому доза должна быть скорректирована с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Побочные действия

– головокружение, головная боль

– боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

– сыпь, зуд, крапивница

– сердцебиение, экстрасистолии, тахикардия

– артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением, особенно у тех пациентов, которые принимают гипотензивные препараты

Читайте также:  Польза яблок - 10 проверенных свойств для человеческого организма, а также вред и противопоказания

– симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата

– острая генерализованная эритематозная пустула, ангионевротический отек

– агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

– нарушения сна (бессонница, сонливость)

Противопоказания

– болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения.

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

ПРЕДУКТАЛ ® MR (PREDUCTAL ® MR)

Состав и форма выпуска

    Фармакологические свойства Показания Использовать Противопоказания. Побочные эффекты Специальные инструкции Взаимодействие Передозировка Условия хранения Диагностика Рекомендуемые аналоги Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия. Поддерживая энергетический метаболизм в условиях гипоксии / ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и, таким образом, обеспечивает правильное функционирование ионных насосов и трансмембранного тока ионов натрия и калия, поддерживая гомеостаз клетки.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-QAT), которая увеличивает окисление глюкозы. Во время ишемии процесс окисления глюкозы в клетках дешевле, чем производство энергии за счет β-окисления жирных кислот. За счет усиления окисления глюкозы оптимизируются внутриклеточные энергетические процессы и поддерживается надлежащий энергетический обмен во время ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический фактор, поддерживает внутриклеточные уровни высокоэнергетического фосфата в сердечной мышце. Антиишемический эффект достигается без какого-либо сопутствующего гемодинамического эффекта.

Клиническая эффективность и безопасность использования. Клинические испытания продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина отдельно или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, когда они недостаточно эффективны при лечении пациентов со стабильной стенокардией.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании TRIMPOL-II с участием 426 пациентов добавление триметазидина 60 мг / день к метопрололу 100 мг (50 мг два раза в день) в течение 12 недель привело к статистически значимому улучшению результатов теста с физической нагрузкой. баллы и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая продолжительность нагрузки +20,1 с, p = 0,023; общая проделанная работа, +0,54 МЕТ с, p = 0,001; время до наступления депрессии сегмента ST на 1 мм, +33,4 с, p = 0,003; время до приступа стенокардии +33,9 с, p сегмента ST на 1 мм при тестировании с физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч после введения препарата. Также наблюдалась статистически значимая разница во времени до начала приступа стенокардии (p = 0,049). Не было статистически значимой разницы между двумя группами пациентов по другим вторичным конечным точкам (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).

В рандомизированном двойном слепом исследовании VASCO с участием 1962 пациентов, продолжавшемся в течение 3 месяцев, к лечению атенололом 70 или 140 мг / день добавляли триметазидин 50 мг / день или плацебо. В общей популяции симптоматических и бессимптомных пациентов триметазидин не показал никаких преимуществ как с точки зрения эргометрических измерений (общее время нагрузки, время до подъема сегмента ST на 1 мм и время до стенокардии), так и с точки зрения клинических конечных точек. Однако апостериорный анализ симптоматической подгруппы (n = 1574) показал, что наблюдалось статистически значимое улучшение общего времени выполнения упражнений (+23,8 с против +13,1 с плацебо; p = 0,001) и времени до приступа стенокардии (+46, 3 с против +32,5 с плацебо; p = 0,005) с триметазидином в дозе 140 мг / день.

Читайте также:  Гемоглобин у мужчин: норма в крови и что означают высокий и низкий уровень?

Фармакокинетика. С. Максимум Триметазидин в крови в среднем через 5 часов после приема таблеток. В течение дня концентрация триметазидина в плазме стабильна: через 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме составляет ≥75% C Максимум . Последняя установившаяся концентрация определяется через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры триметазидина. Объем распределения (V d ) = 4,8 л / кг; связывание с белками низкое: 16% согласно измерениям in vitro.

Триметазидин в основном выводится с мочой, в основном в неизмененном виде. Т ½ – в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у людей в возрасте 65 лет и старше. Общее выведение триметазидина в первую очередь связано с почечным клиренсом, который напрямую связан с клиренсом креатинина, и в меньшей степени с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Специальное клиническое исследование было проведено у пожилых пациентов с триметазидином в дозе 35 мг (1 таблетка) два раза в сутки. Кинетический анализ населения показал увеличение концентраций в плазме. У пожилых пациентов уровень триметазидина может повышаться из-за возрастного снижения функции почек. Специфические фармакокинетические исследования у пациентов в возрасте 75-84 лет или ≥85 лет показали, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) уровни триметазидина были в 1,0 и 1,3 раза соответственно выше по сравнению с пациентами более молодого возраста ( 30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин). .

Показания ПРЕДУКТАЛ MR

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии, когда эффективность или непереносимость антиангинальных препаратов первого ряда недостаточна.

Применение ПРЕДУКТАЛ MR

для использования в os. По 1 таблетке 35 мг триметазидина 2 раза в день утром и вечером во время еды. После 3 месяцев терапии следует оценить результаты лечения и, если эффект не будет достигнут, прием триметазидина следует прекратить.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Специфическое клиническое исследование было проведено у пожилых пациентов с триметазидином в дозе 35 мг (1 таблетка) два раза в день. Кинетический анализ населения показал увеличение концентраций в плазме. У пожилых людей возможно повышение уровня триметазидина из-за возрастной ↓ почечной недостаточности. В специфических фармакокинетических исследованиях у пациентов в возрасте 75-84 лет или ≥85 лет было показано, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) уровень триметазидина повышался в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с более молодыми пациентами. (30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Читайте также:  Лучшие таблетки от молочницы для мужчин: топ-5 рейтинга КП

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в день утром с завтраком (см. СПЕЦИФИКАЦИЯ и ФАРМАКОКИНЕТИКА).

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения, связанные с вышеперечисленным; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Побочные эффекты

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве базовой терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Если приступ нестабильной стенокардии возникает на фоне предыдущей терапии, необходимо повторно оценить состояние пациента и скорректировать лечение (фармакотерапия и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, мышечный гипертонус), которые следует регулярно контролировать, особенно у пожилых людей. В сомнительных случаях следует направить пациентов к неврологу для проведения соответствующих анализов.

Прием триметазидина следует прекратить в случае двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка.

Эти явления возникают с низкой частотой и обычно проходят после прекращения лечения, у большинства пациентов в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если после прекращения лечения симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев, обратитесь к неврологу.

Возможны падения, связанные с нестабильной походкой или гипотонией, особенно у пациентов, получающих гипотензивную терапию (см. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ).

Триметазидин следует назначать с осторожностью пациентам с риском развития повышенных уровней:

    пациенты с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика); пациенты старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Применение при беременности и в период лактации. Беременность. Нет данных о применении триметазидина у беременных. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного вредного токсического воздействия на репродуктивную систему. Чтобы предотвратить риски, использование триметазидина во время беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Чтобы предотвратить риск для новорожденного / младенца, не рекомендуется использование триметазидина во время грудного вскармливания.

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина у детей (до 18 лет) не установлены. Нет данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Согласно клиническим испытаниям, триметазидин не влияет на гемодинамику, но в постмаркетинговый период сообщалось о головокружении и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействия

Сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами не поступало.

Передозировка

Опыт в отношении передозировки триметазидина ограничен. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Оцените статью
Добавить комментарий