Нифедипин – инструкция, показания, состав, способ применения, аналоги и при каком давлении пить

Нифедипин, 50 шт., 10 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества нифедипин – 0,01 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, аэросил, магний стеариновокислый, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, – до получения таблетки массой 0,1 г.

Описание лекарственной формы

Таблетки желтого цвета, плоско цилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина

Фармакологическое действие

Нифедипин обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Ингибирует поступление ионов кальция, главным образом, в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом, артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца.

Показания

– Ишемическая болезнь сердца – стабильная стенокардия (в том числе вариантная);

– артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

– Острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя);

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;

– синдром слабости синусового узла;

– выраженная сердечная недостаточность;

– выраженный аортальный стеноз;

– идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

– беременность, период лактации;

– детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Назначать с осторожностью больным:

– с выраженной сердечной недостаточностью,

– тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения,

– злокачественной артериальной гипертензией,

– с нарушениями функции печени и/или почек;

– больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении препарата кормящим матерям следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию обычно назначаются меньшие дозы нифедипина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки, снижение артериального давления. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При применении высоких доз препарата отмечены единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремор, нарушения зрения, нарушение сна;

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, запор, диарея. При длительном приеме препарата могут наблюдаться случаи повышения активности “печеночных” трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза;

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях – обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия;

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко – крапивница, кожный зуд;

Другие: при длительном применении – миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей.

Особые указания

– Прекращение лечения препаратом необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома “отмены”;

Нифедипин – Валента – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза или повидон (Коллидон 25), кальция стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) производное 14- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов не оказывая воздействия на время их активации инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде опосредованные тропомиозином и тропонином и в гладких мышцах сосудов опосредованные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция нарушенный при ряде патологических состояний прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания” активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии снижает общее периферическое сопротивление сосудов тонус миокарда постнагрузку потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

Читайте также:
Магния сульфат - инструкция по применению, показания и состав

Время наступления эффекта при приеме внутрь 20 мин длительность эффекта: 4-6 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая (более 92-98%). Биодоступность – 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч максимальная концентрация в плазме крови 65 мг/мл. Связь с белками плазмы крови – 90%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения – 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания:

– Ишемическая болезнь сердца – стенокардия напряжения (в том числе вариантная);

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридинового ряда другим компонентам препарата;

– острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

– кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

– хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

– выраженный стеноз аортального клапана;

– идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

– в комбинации с рифампицином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

– беременность до 20-ти недель период лактации;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У больных со стенозом устья аорты или митрального клапана гипертрофической обструктивной кардиомиопатией выраженной брадикардией или тахикардией синдромом слабости синусового узла инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью выраженными нарушениями функции печени и/или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения злокачественной артериальной гипертензией; больным находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновениия артериальной гипотензии) в пожилом возрасте при беременности после 20-ой недели.

Беременность и лактация:

Назначение нифедипина беременным после 20 недель показано только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода при неэффективности другой проводимой терапии.

Нифедипин противопоказан при беременности до 20 недель.

Препарат выделяется с грудным молоком поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) – 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию а также при нарушении функции печени у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмии периферические отеки (лодыжек стоп голеней) проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД) “приливы” крови к коже лица чувство жара) чрезмерное снижение артериального давления (редко) обморок развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение повышенная утомляемость слабость сонливость нарушения сна (в т.ч. бессонница) нервозность чувство тревоги гипестезии мышечные судороги. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей депрессия тремор.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта повышение аппетита диспепсия (тошнота диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость болезненность отечность) при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия отечность суставов миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура бессимптомный агранулоцитоз.

Читайте также:
Свечи от молочницы – список лучших суппозиториев от кандидоза у женщин

Со стороны мочевыделительной системы:увеличение суточного диуреза ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции:редко – кожный зуд крапивница экзантема аутоиммунный гепатит.

Прочие:редко – нарушения зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови) гинекомастия (у пожилых больных полностью исчезающая после отмены) галакторея гипергликемия отек легких (затруднение дыхания кашель стридорозное дыхание) увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы:головная боль гиперемия кожи лица длительное выраженное снижение АД подавление функции синусового узла брадикардия брадиаритмия.

– при тяжелом отравлении (коллапс угнетение синусового узла) проводят промывание желудка назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 02 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин. при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 02 мл/кг/ч но не более 10 мл/ч.

– при выраженном снижении АД – внутривенное введение допамина или добутамина.

– при нарушениях проводимости – атропин изопреналин или искусственный водитель ритма.

– при развитии сердечной недостаточности – внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая доза вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии обусловленной интоксикацией).

Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия кальция).

Взаимодействие:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств нитратов циметидина (в меньшей степени ранитидина) ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.

Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается что по-видимому обусловлено уменьшением биодоступности хинидина индукцией ферментов инактивирующих его повышением кровотока в печени и почках увеличением объема распределение препарата а также изменением показателей гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдаетося транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раз) последнего в сыворотке крови которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены а также удлинение интервала QT на ЭКГ.

Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландина в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме) эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона противосудорожные средства нестероидные противовоспалительные препараты хинин салицилаты сульфинпиразон) вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина при необходимости дозу винкристина снижают.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту рвоту диарею атаксию тремор шум в ушах).

Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Особые указания:

Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду что в начале лечения может возникнуть стенокардия особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина сопровождающаяся повышением сегмента ST возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема Нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

Читайте также:
Предуктал MR и ОД - инструкция, показания, способ применения таблеток в терапии ИБС

У больных находящихся на гемодиализе с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно может произойти резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы Нифедипина.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией анестезиологу следует сообщить о том что пациент принимает Нифедипин.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками.

Каждую банку 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Валента Фармацевтика” (ОАО “Валента Фарм”), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО “Валента Фарм”

Нифедипин – Валента – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Нифедипин – Валента в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Нифедипин: инструкция по применению

Нифедипин: инструкция по применению

При гипертонии и стенокардии доктора часто прописывают больным «Нифедипин». Этот препарат купирует острые приступы, снижает давление и замедляет пульс. Но у него есть ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому принимать его нужно крайне осторожно.

Формы выпуска

Есть две основные формы выпуска «Нифедипина» — таблетки и гель-эмульсия. Чаще всего пациентам назначают таблетки. В них высокое содержание действующего вещества. Гель-эмульсия является вспомогательным препаратом.

Таблетки весом 10 г могут быть расфасованы в блистеры по 10 штук в каждом. Эти блистеры упакованы в картонные коробки. Также таблетки по 20 или 50 штук могут быть уложены в пластиковые банки.

Гель-эмульсия хранится в тюбике весом 40 г. Это лекарство в такой форме выпуска применяется только для лечения геморроя.

Есть также «Нифедипин» в форме раствора для внутривенных инъекций, а также в виде болюсов, которые вводят в коронарные сосуды.

Состав

Таблетки на 100% состоят из действующего вещества — нифедипина. В чистом виде это вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого цвета. Порошок не растворяется в воде и почти не растворяется в спирте.

В состав геля-эмульсии, помимо нифедипина (0,2%), входит лидокаин (2%) и минералы Мёртвого моря.

Как воздействует на организм

Лекарство является антагонистом кальция и относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). Вещество замедляет процесс проникновения кальция в мышечные клетки сердца, а также в клетки сосудистой мускулатуры. Под действием препарата миокард потребляет меньше кислорода. «Нифедипин» понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, также немного уменьшается способность миокарда сокращаться.

Благодаря лекарству слегка уменьшается тонус гладких мышц, расположенных в сосудах, поэтому расширяются периферические и коронарные артерии. За счёт этого нормализуется кровоток в коронарных сосудах. Проводимость миокарда не угнетается. Но нужно помнить, что «Нифедипин» не воздействует против аритмии и не нормализует ритм сердца.

Показания к применению

Доктор прописывает «Нифедипин» для лечения многих заболеваний и патологических состояний:

стенокардия, в том числе вазоспастическая;

«Нифедипин» необходим для профилактики и купирования приступов стенокардии, а также для понижения давления.

Врач может рекомендовать пациенту принимать лекарство только 1 раз в день. Это связано с тем, что «Нифедипин» активно действует в течение суток.

При геморрое на любой стадии вплоть до 4-й врач может назначить гель «Нифедипин». Этот гель расширяет сосуды и нормализует кровоток, а значит, поможет от ректального кровотечения.

Инструкция по применению

Лечащий врач назначает больному индивидуальную дозировку и подбирает препарат в подходящей форме выпуска.

Как принимать «Нифедипин» в таблетках — инструкция:

В начале курса лечения врач может прописать 3–4 раза в день по 1 таблетке (10 мг).

Затем может возникнуть необходимость принимать по 2 таблетки (20 мг) 3–4 раза в сутки.

Читайте также:
Детралекс - инструкция, показания, состав, способ применения

В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 3 таблеток (30 мг) по 3–4 раза в день. Это происходит при серьёзной гипертензии, а также при вариантной стенокардии.

При остром приступе стенокардии рекомендуется принимать 1–2 таблетки (10–20 мг) под язык.

Острый приступ можно купировать инъекциями «Нифедипина». В течение 4–8 часов делают уколы по 5 мг препарата.

При резких спазмах коронарных артерий применяют болюсы «Нифедипина» по 100–200 мкг. Они вводятся прямо в сосуды (внутрикоронарно). Для лечения стеноза коронарных сосудов принимают болюсы весом 50–100 мкг.

Принимать лекарство нужно строго в соответствии с рекомендациями и назначениями врача. Самолечением заниматься не стоит, иначе можно навредить здоровью.

Побочные эффекты

Лекарство может вызвать некоторые побочные симптомы. Для их снятия врачом могут быть назначены дополнительные препараты.

ощущение тепла или жара на коже;

усиление приступов стенокардии;

остановка сердца, асистолия;

изжога, тошнота, диарея;

нарушение функций печени;

нарушения функции почек;

увеличение суточного количества выделяемой мочи;

внезапное увеличение молочной железы (гинекомастия).

После внутривенного укола пациент может чувствовать жжение. После внутрикоронарного введения лекарства в течение первой минуты у больного может резко участиться пульс и упасть давление. Эти неприятные ощущения пропадают через 5–15 минут.

Противопоказания

Есть множество противопоказаний, запрещающих приём этого препарата для некоторых больных:

тяжёлая форма сердечной недостаточности;

гипотензия, при которой систолическое (верхнее) давление падает ниже 90 мм ртутного столба;

первые 4 недели после инфаркта миокарда (острый период);

нестабильная форма стенокардии;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы;

синдром GGM — нарушение усвоения глюкозы и галактозы;

повышенная индивидуальная непереносимость;

беременность сроком меньше 20 недель;

детский возраст (до 18 лет).

При этих диагнозах и состояниях необходимо назначить пациенту другие лекарства. «Нифедипин» не подходит для длительного лечения.

Недавно кардиологи провели исследование, в ходе которого доказали, что «Нифедипин» увеличивает риск внезапной остановки сердца, поэтому принимать это лекарство нужно крайне осторожно.

С осторожностью

Чрезвычайно внимательными к своему здоровью должны быть пациенты, страдающие некоторыми заболеваниями. Им придётся пить «Нифедипин» с осторожностью:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тяжёлые заболевания печени;

синдром слабости синусового узла;

нарушения работы почек;

стеноз митрального клапана;

хроническая сердечная недостаточность;

стенозы любых отделов кишечника;

нарушения работы сосудов головного мозга.

Приём лекарства в этих случаях должен проходить строго под контролем и наблюдением лечащего врача.

Симптомы передозировки

В сутки нельзя принимать больше 120 мг в таблетках. Максимальная доза внутривенного раствора составляет 30 мг.

резкое замедление пульса;

нарушения сердечного ритма;

замедление сердечной проводимости;

Симптомы проявляются через 3–4 часа после приёма таблеток. При передозировке пациенту промывают желудок и вводя активированный уголь. Затем ему делают внутривенные уколы атропина с глюконатом кальция, хлоридом кальция и норэпинефрином для снятия интоксикации. Из-за доказанной неэффективности гемодиализ не проводится.

Взаимодействие с другими лекарствами

Давление резко снижается при одновременном приёме «Нифедипина» с другими антигипертензивными лекарствами, а также с мочегонными, с дилтиаземом и с препаратами на основе фенотиазина и его производных.

Внимание и память могут пострадать при использовании «Нифедипина» с антихолинергическими лекарствами.

Не стоит сочетать это лекарство с бета-адреноблокаторами, иначе может возникнуть сильная гипотензия и даже сердечная недостаточность.

В сочетании с солями магния у пациента возникает сильная слабость в мышцах.

Эффективное воздействие против стенокардии усиливается при сочетании препарата с нитратами.

Из-за приёма дигоксина и теофиллина в крови увеличивается количество этих веществ.

Не стоит пить «Нифедипин» вместе с лекарствами, содержащими кальций. Эти вещества обладают противоположными свойствами, из-за этого снижается их эффективность. Побочные действия лекарства усиливаются в сочетании с флуоксетином и винкристином. Также эффект от «Нифедипина» сокращается в сочетании с рифампицином, поэтому эти два препарата несовместимы друг с другом.

Уровень нифедипина в крови уменьшается, если пить лекарство вместе с фенитоином, фенобарбиталом или карбамазепином. И наоборот, концентрация повышается в сочетании с итраконазолом, циметидином, флуконазолом и ранитидин.

Интервал QT на ЭКГ удлиняется при одновременном употреблении «Нифедипина» с хинидином. Это происходит из-за того, что количество хинидина в крови резко уменьшается, а при его отмене — внезапно увеличивается.

Сильная гипотензия, головокружение и другие неприятные симптомы возникают, если пациент пьёт «Нифедипин» и напитки, содержащие этиловый спирт. Нельзя сочетать этот препарат с соком грейпфрута.

Срок годности и условия хранения

Необходимо держать лекарство в тёмном и сухом шкафу при температуре не больше 25°C. Препарат годен в течение 3 лет.

Условия продажи, где купить, цена

Лекарство отпускается только по рецепту. В каждой аптеке можно приобрести «Нифедипин», инструкция по применению и цена указаны на упаковке.

Читайте также:
Таблетки Ацетилцистеин - инструкция по применению, для лечения кашля и улучшения отхаркивания мокрот

Особые указания

«Нифедипин» необходимо принимать только под строгим наблюдением врачей. Пожилым пациентам рекомендуют снижать дозу. Лекарство вызывает синдром отмены, поэтому его отменяют постепенно. Отменить препарат необходимо, если у больного возникли боли за грудиной.

Если у человека стеноз двух коронарных сосудов, то лекарство нельзя вводить в третий внутрикоронарно.

Во время курса лечения запрещено пить алкоголь. Желательно отказаться от работы с механизмами, от вождения автомобиля и других видов транспорта, а также избегать опасной работы, требующей большой концентрации внимания.

Аналоги

Полными или частичными аналогами «Нифедипина» являются следующие препараты:

Нифедипин

Нифедипин таблетки 10 мг 50 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Нифедипин – лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов ионов кальция, а также является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его применение наиболее эффективно в случае возникновения различных видов артериальной гипертензии, стенокардии и других сердечнососудистых заболеваний, сопровождающихся сердечной недостаточностью. Замедляет движение ионов кальция через мембраны гладких мышц сосудов, способствуя меньшему накоплению кальция в клетках. Препарат обладает антигипертензивным действием, заключающимся в его сосудорасширяющих свойствах. При этом не влияет на нормальную динамику сердечных ритмов.

Нифедипин относится к группе производных дигидропиридина, одного из видов лекарственной группы антагонистов кальция, обладающих сходным механизмом действия на организм, однако имеющих различное влияние на сердце и отличающиеся фармакологические свойства. Особенностью лечебного воздействия Нифедипина является уменьшение болевых ощущений в грудной клетке, сопровождающееся снижением артериального давления. Препарат обладает длительным лечебным воздействием, благодаря медленной степени всасывания, поэтому однократного приема в течение суток вполне достаточно. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через пять часов после использования, а выведение происходит вместе с мочой и калом.

Нифедипин сегодня производится под брендом ирландской фармацевтической корпорации Allergan, Plc более известной под именем Actavis. Штаб-квартира компании находится в городе Дублин, и она широко известна в качестве одного из лидеров на рынке фармацевтики. Продукция корпорации пользуется популярностью во многих странах мира, в том числе и в России.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Нифедипин производится и выпускается в виде круглых желтых таблеток для перорального применения, помещенных в пленочную оболочку. Упаковываются таблетки в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. В одной упаковке с лекарственным средством находится пять таких блистеров, что равняется объему в пятьдесят таблеток в пачке. Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата.

Одна таблетка препарата содержит в себе Нифедипин в различных дозировках: десять или двадцать миллиграмм. Для усиления лечебного эффекта в составе Нифедипина также находятся такие компоненты как моногидрат лактозы, целлюлоза, стеарат магния, крахмал, тальк и желатин.

Показания к применению

Нифедипин рекомендован к использованию при возникновении ряда симптомов и заболеваний сердечнососудистой системы, среди которых артериальная гипертензия различных видов, стенокардия, кардиомиопатия и другие болезни сердца, поражающие, в первую очередь, миокард. Эффективное средство для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца, уменьшает вероятность летального исхода от болезней, поражающих сердечную мышцу. Применяется как в виде составляющей комплексной терапии и лечения, так и виде средства, назначаемого отдельно, без комбинирования с другими лекарственными препаратами.

Перед началом использования препарата нужно проконсультироваться с врачом, пройти все необходимые обследования и анализы для того, чтобы установить точный диагноз и подтвердить наличие показаний к началу приема лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Нифедипин применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. Начальная доза препарата устанавливается на уровне десяти миллиграмм Нифедипина в день, применяемых два-три раза в сутки, независимо от времени, как до, так и после приема пищи. В дальнейшем, дозировка может быть повышена до приема сорока миллиграмм препарата за раз, также два или три раза в день. Коррекция дозировки до меньшего значения требуется для пациентов пожилого возраста, а также для людей с нарушениями функционирования почек либо получающих антигипертензивную терапию.

Допустимо использование препарата методом помещения его под язык в случаях, когда необходимо купировать приступ гипертонического криза. В такой ситуации, таблетка, помещенная под язык, рассасывается в течение тридцати или сорока минут, до тех пока приступ не будет подавлен. Пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении.

Читайте также:
Антибиотики широкого спектра действия нового поколения - список

Курс лечения определяется лично врачом на основании проведенных анализов, обследований и установленного диагноза. Все назначения режима дозирования, а также его изменения, должны проводиться под четким руководством врача и на основании его рекомендаций.

Передозировка и побочные действия

Антигипертензивное действие препарата обуславливает чрезмерное понижение артериального давления в случае нарушения режима дозирования, указанного в инструкции. Также может проявиться головная боль, нарушения ритмов сердца, тошнота и рвота. В таких ситуациях следует принять активированный уголь и сделать промывание желудка. Эффективен в таких случаях кальций, который медленно вводится внутривенно, а в дальнейшем инфузионно. Придерживайтесь установленных рекомендованных доз и не превышайте их, чтобы лечение принесло лишь позитивные плоды.

Нифедипин в некоторых случаях может спровоцировать возникновение таких симптомов и состояний как повышение температуры тела, головокружение, утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, расстройства органов желудочно-кишечного тракта, миалгия, анемия, гипергликемия. Также могут проявиться аллергические реакции в виде покраснения кожи, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.

Противопоказания к использованию

Нифедипин не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при инфаркте миокарда в острой стадии и кардиогенном шоке. Не стоит применять в случае, когда артериальное давление опускается ниже девяноста миллиметров ртутного столба. Применение лекарственного средства запрещено при наличии стеноза аорты и других артерий, нарушения сердечных ритмов, слабости синусового узла.

Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае, если первые преобладают, необходимо воздержаться от приема препарата.

С осторожностью применять больными с болезнями печени и почек и явными нарушениями их функционирования.

В период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами в связи с тем, что он вызывает такие симптомы как головокружение и сонливость. Нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу, как здоровью самого пациента, так и здоровью окружающих его людей.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами

Не рекомендуется комбинированное употребление препарата Нифедипин вместе с алкоголем, так как у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями это может привести к усилению симптомов, в связи с антигипертензивным эффектом.

Запрещено комбинирование препарата с диуретиками, антидепрессантами, фентанилом. Развивается выраженное снижение артериального давления при применении одновременно с магний содержащими препаратами. Способен к повышению содержания дигоксина в плазме крови, в случае комбинирования с ним.

Не применять одновременно с блокаторами рецепторов ангиотензина. Использовать вместе с бета-аденоблокаторами следует в условиях усиленного наблюдения лечащего врача. Лечебное воздействие препарата ослабляется рифампицином.

Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.

Аналоги

Нифедипин имеет аналоги и заменители на фармацевтическом рынке, представленные как препаратами, содержащими Нифедипин в составе, так и препаратами с другими активными действующими веществами. Среди них можно выделить такие как Адалат, Кордипин, Коринфар, Фармадипин, Фенигидин, Аген, Аладин, Амлодекс, Амлодипин, Тенокс, Эмлодин, Капидин и другие. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективное средство именно для вашего состояния и симптомов болезни.

Условия продажи и хранения

Отпускается строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.

Инструкция по применению НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Nifedipine (C08CA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 6956/04/09/14/19 от 08.10.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
нифедипин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е104).

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 50 шт.
Рег. №: 6956/04/09/14/19 от 08.10.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
нифедипин 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е104).

Читайте также:
Ярина плюс таблетки - инструкция, показания, способ применения противозачаточного препарата

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НИФЕДИПИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

  • 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Показания к применению

  • комбинированная терапия ИБС (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 14 лет применяют препарат внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на препарат.

Обычно для лечения взрослых применяются такие схемы дозирования препарата.

  • препарат назначают в средней суточной дозе – 10 мг 2-3 раза/сут. При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг.
  • препарат назначают в средней суточной дозе – 10 мг 2-3 раза/сут. При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг. Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 ч. При двукратном назначении препарата в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 ч (принимать утром и вечером).

Побочные действия

  • чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата);
  • редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе – типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.
  • диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея;
  • редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).
  • редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • очень редко – агранулоцитоз.
  • увеличение суточного диуреза;
  • у больных с почечной недостаточностью – нарушение функции почек.
  • кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема);
  • редко – системные реакции, эксфолиативный дерматит.
  • при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость;
  • очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз препарата в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены препарата.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены препарата, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Противопоказания к применению

  • известная из анамнеза повышенная чувствительность к нифедипину;
  • кардиогенный шок;
  • аортальный стеноз высокой степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый приступ стенокардии;
  • острый инфаркт миокарда (на протяжении первых 4 недель);
  • периоды беременности и кормления грудью;
  • детский возраст (до 14 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функций печени Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функций почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.

Читайте также:
Лоцерил - инструкция, показания, состав, способ применения при грибке ногтей, аналоги

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения. Следует с особенной осторожностью назначать Нифедипин пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности – нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином следует начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что вызывает повышение концентрации последнего в плазме крови и потенцирование гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложнозавышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-мидевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Применение в период беременности или кормления грудью. Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применение Нифедипина.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 14 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

  • головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу. С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение артериального давления и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами β-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Противопоказано применение нифедипина в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин

Нифедипин инструкция по применению

Нифедипин является блокатором кальциевых каналов в подгруппе дигидропиридина. Препарат назначается в качестве гипотензивного лекарственного средства (препараты, снижающие артериальное давление) и антиангинального лекарственного средства.

Показания, одобренные FDA

1. Хроническая стабильная стенокардия — клинический синдром, характеризующийся болевыми ощущениями в грудной клетке из-за ишемии миокарда (абсолютное или относительное нарушение кровоснабжения миокарда), не связанной с некрозом кардиоцитов. Нифедипин снижает частоту и силу сердечных сокращений; не угнетает проводимость миокарда.

2. Гипертензия — синдром повышения систолического или диастолического артериального давления. Это состояние, при котором кровеносные сосуды постоянно испытывают повышенное давление. Нифедипин можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с несколькими различными препаратами для лечения гипертензии или ИБС.

3. Выраженная гипертензия в период беременности (хроническая, гестационная) и послеродовая гипертензия (повышение АД до более чем 140/90 мм рт. ст.).

Читайте также:
Пирантел - инструкция, показания, способ применения суспензии и таблеток от паразитов и глистов

Другие показания

1. Первичный (развивается без признаков других заболеваний) и вторичный синдром Рейно. Препарат может предотвращать или ослаблять спазм сосудов конечностей.

2. Высокогорный (высотный) отек легких — это накопление плазмы крови в тканях легких, а затем и в просветах альвеол. Возникает на фоне острой горной болезни.

3. Легочная гипертензия — группа заболеваний, характеризующая повышением давления в легочной артерии.

4. Ахалазия (отсутствие расслабления) — хроническое нервно-мышечное заболевание.

5. Камни дистального отдела мочеточника.

Механизм действия

Во время фазы деполяризации мембран гладкомышечных клеток происходит приток ионов кальция через потенциалуправляемые кальциевые каналы L-типа. Нифедипин ингибирует поступление ионов кальция, блокируя каналы L-типа гладких мышц сосудов и миокардиальных клеток. Снижение уровня внутриклеточного кальция приводит к снижению периферического сопротивления артериальных сосудов и расширению коронарных артерий, что обусловливает снижение системного артериального давления и повышение доставки кислорода к миокарду. Таким образом, нифедипин обладает гипотензивными и антиангинальными свойствами.

Сегодня Нифедипин выпускается в лекарственных формах быстрого (немедленного) и пролонгированного высвобождения действующего вещества. Первоначально фармацевтическая промышленность выпускала препарат только в лекарственной форме короткого, но быстрого действия; поэтому препарат необходимо было принимать несколько раз в сутки. Он вызывал быструю вазодилатацию (релаксация гладких мышц в стенках кровеносных сосудов) с последующей рефлекторной активацией симпатической нервной системы, что приводило к побочным эффектам, таким как головная боль, учащенное сердцебиение и приливы крови. Эти побочные эффекты способствовали тому, что на фармацевтический рынок поступил препарат с пролонгированным высвобождением действующего вещества, который обладал устойчивым 24-часовым антигипертензивным действием и характеризовался меньшим количеством побочных эффектов. Коррекция дозы препарата должна осуществляться с интервалом 7–14 дней. При переходе с препарата с быстрым высвобождением действующего вещества на препарат пролонгированного действия должна применяться та же общая суточная доза. Препараты с быстрым высвобождением можно принимать независимо от приема пищи.

Препараты с быстрым высвобождением начинают действовать в течение 20 мин, их Т½ — 4–7 ч. Препарат пролонгированного действия действует в течении 24 ч. Он подвергается метаболизму в печени с помощью цитохрома CYP 3A4. Препараты пролонгированного высвобождения имеют биодоступность до 89% по сравнению с лекарственными средствами немедленного высвобождения. Биодоступность значительно повышается у пациентов с печеночной недостаточностью, требующей коррекции дозы.

Рекомендуемый режим дозирования

Хроническая стабильная стенокардия:

Нифедипин немедленного действия: 10 мг 2 р/сут; максимальная доза — 180 мг/сут.

Лекарственное средство пролонгированного действия: 30 или 60 мг/сут; максимальная суточная доза — 120 мг.

Нифедипин пролонгированного действия: 30 или 60 мг/сут; максимальная суточная доза — 120 мг.

Гипертоническая болезнь во время беременности или послеродовой период:

препарат немедленного действия: 10 мг; можно повторить в дозе 20 мг через 20 мин.

Побочные эффекты

Проявление побочных реакций характерно для 20–30% пациентов, которым назначают Нифедипин. Это связано прежде всего с его сосудорасширяющими свойствами. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся приливы, периферические отеки, головокружение, головная боль, изжога, тошнота. Толерантность (синдром привыкания к лекарственным средствам) — снижение реакции на повторное (неоднократное) введение препарата. Этот синдром более характерен для препаратов немедленного высвобождения нифедипина, чем пролонгированного действия. Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница и бронхоспазм, отмечают редко. Резкое прекращение приема препарата после длительного применения может привести к абстинентным симптомам (группа симптомов различного сочетания, возникающих при полном прекращении приема препарата), таким как гипертензия или стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к нифедипину или другим компонентам препарата. Применение препарата противопоказано пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Для пациентов с нестабильной стенокардией применение нифедипина немедленного высвобождения не рекомендуется, за исключением случаев с сопутствующей бета-блокадой. Следует избегать назначения препарата пациентам с кардиогенным шоком, тяжелым аортальным стенозом, гипотензией, сердечной недостаточностью и умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Препараты с немедленным высвобождением нифедипина (сублингвально или перорально) при гипертонических неотложных состояниях не являются ни безопасными, ни эффективными. При кардиогенном шоке происходит резкое снижение сократительной способности миокарда и ситуация усугубляется подавлением поступления ионов кальция в клетки сердечной мышцы. При тяжелом аортальном стенозе нифедипин может вызвать коллапс и дисфункцию желудочков. При нестабильной стенокардии нифедипин вызывает рефлекторное повышение сократимости миокарда, что увеличивает его потребность в кислороде, тем самым усугубляя ишемию. Нифедипин может также усугубить гипоперфузию жизненно важных органов у больных с тяжелой гипотензией. Кроме того, пациенты с печеночной недостаточностью могут быть неспособны к метаболизму нифедипина, что приводит к удлинению Т½, повышает риск токсичности и побочных эффектов. Наконец, резкое прекращение лечения может возобновить стенокардию и вызвать «феномен отскока» у пациентов с ИБС.

Читайте также:
Индометацин - инструкция, показания, состав, способ применения мази

Мониторинг

Нет необходимости в лабораторном мониторинге пациентов, принимающих Нифедипин. Поскольку нифедипин является антигипертензивным препаратом, клиницисты (врачи, работающие в клинике) и больные должны регулярно измерять артериальное давление для достижения терапевтического эффекта от назначенной терапии в соответствии с рекомендациями Американского коллегии кардиологов/Американской кардиологической ассоциации (ACC/AHA) 2017 г. Больных необходимо постоянно контролировать по поводу развития побочных реакций, таких как периферический отек (отек мягких тканей), головокружение, гиперемия (переполнение кровью сосудов кровеносной системы) и др.

Передозировка. Терапия при передозировке

Комплекс мероприятий оказания первой помощи при передозировке Нифедипина зависит от дозы принятого препарата, времени приема пищи, возраста и сопутствующих заболеваний больного. В первую очередь необходимо провести следующие мероприятия: обеспечить проходимость дыхательных путей, дыхания, кровообращения. Передозировка нифедипина может привести к вазодилатации, выраженной гипотензии и рефлекторной тахикардии. Длительная системная гипотензия может прогрессировать до шока и даже смерти. Активированный уголь в дозе 1 г/кг массы тела эффективен, если с момента приема препарата прошло не более 1–2 ч. Процедура кишечного орошения возможна, если применялся препарат с пролонгированным высвобождением или при приеме большого количества пищи. Установление назогастрального зонда и лаваж (промывание) желудка и эвакуация желудочного содержимого обычно неэффективно. Внутривенное введение растворов для реанимации, солей кальция, вазопрессорная терапия допамином или норэпинефрином обычно облегчают состояние больного с гипотензией. Введение высоких доз инсулина — было установлено, что такая манипуляция помогает сократить количество летальных исходов и улучшить гемодинамику. При передозировке во время проведения терапии необходимо постоянно контролировать результаты ЭКГ, показатели жизнедеятельности больного, функции почек, количество выделения мочи. Больных с передозировкой препаратов немедленного высвобождения следует наблюдать 4–7 ч. Больных с передозировкой препаратов пролонгированного высвобождения — 24 ч. Специфический антидот отсутствует.

Особенности применения

Препарат может обусловливать развитие гипотензии, поэтому рекомендуется тщательный подбор дозы (начиная с минимальной) для достижения терапевтического эффекта (долгосрочный мониторинг пациента). Сублингвальные препараты не рекомендуются при экстренных или неотложных состояниях, связанных с гипертензией, из-за отсутствия данных об эффективности и многочисленных тяжелых побочных эффектов, таких как неконтролируемое снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия и церебральная ишемия/инфаркт миокарда (Khan K.M. et al., 2019).

Интересные исследования

Преждевременные роды — важная проблема в акушерстве, которая является наиболее распространенной причиной неонатальной смерти и заболеваемости. Поэтому поиск способа их предотвращения всегда вызывает особый интерес у ученых.

Двойное слепое рандомизированное клиническое исследование было проведено на беременных с гестационным возрастом 26–34 нед беременности, которые обратились в больницу по причине преждевременных родов. Они были случайным образом распределены на 3 группы, которым назначали: индометацин и плацебо; нифедипин и плацебо; и комбинацию индометацина и нифедипина соответственно. Оценивали ингибирование маточных сокращений в течение 2 ч и предотвращение преждевременных родов в течение 48 ч и 7 дней. Кроме того, срок беременности, количество преждевременных родов и интервал между началом исследования и родами были сопоставлены между тремя группами.

В исследовании принимали участие 150 женщин. 2 женщины в группе нифедипина и 1 — в группе с комбинацией препаратов были исключены из исследования в связи гипотензией. Во время исследования женщины из трех групп не имели значительных отличий по возрасту, индексу массы тела (ИМТ), тяжести течения беременности, гестационному возрасту. Для 36 женщин (72%) в группе индометацина, 36 (72%) в группе нифедипина и 41 (89,4%) в комбинированной группе удалось предотвратить схватки в течении первых 2 ч после терапевтического вмешательства (р=0,002). Предотвращение преждевременных родов в течение 48 ч (р=0,003), в течение 7 дней (р=0,021), гестационный возраст при рождении (р=0,001), продление срока беременности более 37 нед (р=0,007) и масса новорожденных (р=0,020) были значительно выше в группе комбинированного лечения (индометацин+нифедипин).

Для предотвращения преждевременных родов и продления срока беременности комбинированная терапия нифедипином и индометацином была более эффективной, чем монотерапия с применением любого из 2 препаратов (Kashanian M. et al., 2019).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: