Нейролептики – список препаратов. ТОП-10 самых эффективных

Нейролептики – друзья или враги?

Антипсихотические препараты и нейролептики врачи назначают очень часто, при самых разных заболеваниях — шизофрении, аутизме, деменции, обсессивно-компульсивном расстройстве и других. В то же время известно, что эти препараты отнюдь не безопасны, и приводят к развитию тяжелых побочных эффектов — нарушение гормонального фона, увеличение веса, нарушения в работе сердца и даже к энцефалопатии. Насколько обосновано такое широкое назначение нейролептиков, чем их можно заменить и как сохранить свое здоровье?

Отличия нейролептиков от антипсихотиков

Начнем с того, чем отличаются разные группы рассматриваемых препаратов. Существует три поколения лекарств, влияющих на дофаминовую систему мозга. Первое, самое старое поколение — это нейролептики (правильнее сегодня говорить об антипсихотиках первого поколения). В нейролептики входят Галоперидол, Хлорпротиксен, Аминазин, Трифлуоперазин (Трифтазин), Тиопроперазин (Мажептил), Хлорпромазин, Левомепромазин (Тизерцин), Флупентиксол и другие. Эти препараты вызывают множественные побочные эффекты — скованность мышц, неусидчивость (пациенту тяжело усидеть на одном месте), непроизвольные сокращения мышц тела, спазм челюстей, «закатывание глаз», «повороты шеи», другие непроизвольные движения, увеличение уровня гормона пролактина, снижение выработки кортикотропного и соматотропного гормона, нарушение работы сердца, снижение когнитивных функций, ослабление мотивации (апатия, безразличия , ослабление воли), потеря интереса к окружающему миру. Именно о нейролептиках обычно говорят, что эти препараты «превращают человека в овоща». Для преодоления побочных эффектов нейролептиков назначаются препараты-корректора, например, Бипериден (Акинетон — более безопасен, чем Тригексифемидил (Циклодол)). Последний препарат не только вызывает зависимость, ухудшает зрение, нарушает мочеиспускание, но и сам способен вызвать острый психоз со зрительными галлюцинациями. Сегодня нейролептики применяются крайне редко.

Сегодня наиболее часто применяемый нейролептик — Галоперидол. Это препарат, наряду с Оланзапином, лучше всех способен прекратить острый психоз. Однако, его неврологические побочные эффекты (от скованности и слюнотечения, до судорог и спазмов) заставляют относиться к этому препарату более осторожно. Не советую его комбинировать с другими психотропными препаратами, назначать слишком большие дозы и вводить внутримышечно Галоперидол более 5 дней.

Второе поколение препаратов — атипичные антипсихотики, вызывают меньшее количество побочных эффектов. Преобладает увеличение выработки пролактина, увеличение массы тела, повышение сахара в крови и, гораздо реже, нарушения работы сердца. К препаратам второго поколения относят Оланзапин, Рисперидон, Кветиапин, Зипрасидон.

Третье поколение препаратов — Арипипразол, Брекспипразол и Карипразин — имеют минимальные побочные эффекты, но и более слабую активность, чаще всего, недостаточную для купирования психоза, но подходят для поддерживающей терапии. Одна из типичных ошибок больных — гонка за новыми атипсихотиками (Луразидон, Карипразин, Сердолект и пр.). По большому счету, эти препараты предназначены для поддерживающей терапии, не для купирования острого психоза, и имеют также свои нюансы действия и свои побочные эффекты, о которых, кстати, психиатры мало что еще знают.

Особняком стоит Клозапин (Азалептин). Этот препарат достаточно сильный, имеет редкий, но потенциально опасный побочный эффект — агранулоцитоз, но применяется в тех случаях, когда другие препараты на пациента не подействовали.

Когда назначают антипсихотики?

Антипсихотические препараты назначают при самых разных заболеваниях, взрослым, детям и пожилым людям. Детям с задержкой психического развития антипсихотики назначают, чтобы снизить двигательное возбуждение, раздражительность, агрессию или аутоагрессию. Детям с аутизмом, тяжелым СДВГ, синдромом Туретта также назначают антипсихотики. Зачастую назначения делаются без попыток решить проблему другими, более безопасными методами: работы клинического психолога с триггерами беспокойства или агрессии у детей с задержкой развития и аутизмом, биофизическими методами терапии (tDCS, tACS), приемом нормотимиков в тех случаях, когда они показаны. Назначение антипсихотиков во многих случаях происходит без предварительного обследования, даже ЭЭГ и МРТ. Этот подход неверен. Стоит назначать антипсихотики только в крайних случаях после тщательной диагностики, когда другие варианты терапии оказались неэффективными или есть необходимость в неотложной помощи, нет сотрудничества с больным (пролонги) и мы видим явную пользу от поддерживающей терапии, невзирая на побочные эффекты антипсихотика. Иногда к нам в клинику приходят дети, у которых на исследованиях обнаруживалась гидроцефалия или эпи-активность. Дети принимали долгое время антипсихотики, хотя, очевидно, в подобных случаях нужны совсем другие препараты.

Взрослым антипсихотики назначают при шизофрении, шизоаффективном, биполярном расстройствах, различных видах психозов, реже — при психотической или резистентной депрессии, ОКР и ПТСР. Так же, как и в случае с детьми, зачастую антипсихотики назначают без предварительной диагностики. К сожалению, многие врачи — психиатры ориентируются только на симптомы (галлюцинации, бред ит. п), игнорируя фактические результаты исследований и не понимая, что эти симптомы могут сами быть следствием неврологических заболеваний или поражения внутренних органов. В результате многие пациенты годами пьют препараты, которые им не нужны.
Подробнее о лечении шизофрении здесь >>

Наконец, антипсихотики часто выписывают пожилым людям при разных видах деменции, бреде, галлюцинациях, делирии. Эта категория пациентов наиболее уязвимая в плане побочных эффектов. Нельзя назначать нейролептики (антипсихотики 1 поколения) пожилым пациентам, так как это увеличивает риск неврологических расстройств, например, инсульта и поражения сердца (сердечной недостаточности), не говоря уже об ухудшении зрения и поражения печени. В случаях, когда назначения антипсихотика не избежать, нужно тщательно подобрать препарат и начинать с минимальной дозировки. Крайне важно контролировать концентрацию препарата в крови (лечение в «терапевтическом окне», ниже определенного предела препарат не действует, выше — доминируют побочные эффекты), а в идеале и продукты его метаболизма, особенно у пациентов с нарушением функции печени и энцефалопатией, чтобы избежать опасного накопления препарата в организме.

Читайте также:
Гидроцефалия головного мозга у детей - причины, симптомы, лечение
Нейролептики легче назначить, чем отменить

Если вы пришли к психиатру и он выписал вам сразу нейролептики, то не спешите их сразу принимать, попробуйте найти такого психиатра, который поставит вам точный диагноз, причем не на основании «разговоров» и наблюдения за вашим «неправильным поведением», а в результате исследований мозга. К сожалению, нейролептики легче назначить, чем отменить. Если первое занимает несколько минут, то второе — не один месяц.

По-настоящему, искусство психиатра заметно по тому, как он отменяет нейролептики (обычно конусообразно на протяжении 1—3 месяцев). Отмена антипсихотиков связана с риском эффекта отмены и обострения заболевания. Чтобы понять, что это, представьте, что ваши нейроны (клетки мозга) – это родники воды («ключи»). Во время психоза они активны и выбрасывают слишком много импульсов (по аналогии — «воды»). Антипсихотики действуют как плотина, перекрывают ток воды и прекращают обострение. Если вы резко уберете плотину (антипсихотики), то получите большую «волну» или обострение психоза.

Антипсихотики для лечения острого психоза

Большинство психиатров полагает, что пользы от антипсихотиков больше, чем вреда, но на самом деле, ответа на этот вопрос до сих пор нет. Если, конечно, у больного острый психоз, психомоторное возбуждение, острый бред или императивные галлюцинации (опасность для себя и окружающих) и времени на постановку диагноза нет, иными словами, выбора нет, и действовать надо быстро. В таких случаях назначение антипсихотиков оправданно. Однако, если психическое расстройство тянется несколько месяцев и даже лет, стоит потратить несколько дней на уточнение диагноза и найти причину психического расстройства.

Снимать острое состояние лучше одним антипсихотиком, чем несколькими. При таком лечении (монотерапия) достигается меньшее количество побочных эффектов, которые потом надо будет устранять в течение длительного времени.

Лечение без нейролептиков

Сегодня известно, что нет более хорошего нейролептика и нет более плохого. Квалифицированный психиатр знает, что каждому пациенту свой диагноз, каждому диагнозу — свой препарат, а каждому препарату — своя доза. Однако, зададимся еще одним вопросом: можем ли сегодня вообще обойтись без нейролептиков? По-видимому, да, по крайней мере, я к этому стремлюсь. Существуют биофизические методы лечения, такие как транскраниальная магнитная стимуляция (ТМС), которая эффективна при слуховых галлюцинациях. При аутоиммунных нейропсихиатрических расстройствах хорошо зарекомендовал себя плазмаферез (важно, чтобы он проходил на качественном современном оборудовании, позволяющим выделять или определенные клетки крови или вещества, вызывающие воспаление мозга). Еще один вариант патогенетического лечения, направленного, на механизмы возникновения психических расстройств — биотерапевтические препараты, включая терапию цитокинами, интерфероны и натализумаб. Нейровирусы, которые часто являются причиной психических расстройств, также успешно лечатся противовирусными препаратами, обычно, в комбинации с препаратами, укрепляющими иммунитет (Ацикловир, Генцикловир и прочие представители данного класса препаратов + Иммунофан, Ликопид и др).

Сколько времени принимать нейролептики?

В классической психиатрии принято считать, что после обострения антипсихотики назначаются на определенный длительный период времени или даже пожизненно. Я противник этого мнения. Откуда берется цифра в годах, сколько человеку принимать нейролептик? Это похоже на среднюю температуру по больнице. Для принятия решения об отмене препарата нужны фактические данные исследований, которые дают понять, что происходит с мозгом. Если все в порядке, надо пробовать отменять препарат или переходить на поддерживающие курсы.

Мне вообще хотелось бы, чтобы нейролептики принимали реже и назначали их на короткие сроки, а уж если и назначали, то контролировали бы концентрацию препарата в крови, побочные эффекты и осложнения, подбирали бы нейролептик с помощью фармакогенетического исследования., а не методом «проб и ошибок».

Внутримышечно и надолго

Стоит ли использовать пролонгированные формы (пролонги) — те нейролептики, которые вводятся внутримышечно на длительный срок? С моей точки зрения, Галоперидол-деканоат, Флуанксол-депо, а тем более Модитен-депо лучше не использовать. Более подходят для поддерживающей терапии пролонги Рисперидона, Палиперидона или Арипипразола.

Во всех случаях, перед введением пролонга необходимо тщательное обследование и постепенная подготовка больного к введению нейролептиков длительного действия (по моему опыту — не менее месяца).
Однако, подчеркну еще раз, я не сторонник лечения нейролептиками годами, особенно, без контроля эффективности и безопасности, определения концентрации препарата в крови, сотрудничества с больным и совместной работы с клиническим и социальным психологами, а в идеале и социально-трудовой реабилитации. И, все же, пролонги бывают необходимы тогда, когда с больным нет сотрудничества, когда важно поддерживать ровную концентрацию препарата в крови, и когда видно, что лечение продлится достаточно долго.

Сочетания препаратов

Зачастую психиатры назначают несколько антипсихотиков сразу. Очень редко такие назначения бывают оправданными. Оптимально подобрать один препарат, который подходит конкретному пациенту с его индивидуальными особенностями ответа на препарат и скорости выведения препарата печенью. Для подбора стоит использовать фармакогенетическое исследование.

Можно ли сочетать нейролептик с антидепрессантом или стабилизатором настроения? В большинстве случаев — да, но далеко не всегда, и очень хорошо разбираясь в фармакологической генетике и метаболизме препаратов. Например, Карбамазепин резко снижает эффективность (уровень концентрации) в крови многих нейролептиков. Вообще, лучше поберечь больного от большого количества препаратов.

Читайте также:
Припухлость под глазами у ребенка, взрослого - причины, как убрать?

Подведя итог, стоит сказать, что любой препарат в руках грамотного врача, с правильной постановкой диагноза и верно назначенным лечением, может быть полезным.

Также, Вам могут быть интересны следующие материалы нашего сайта:

Нейролептики

Нейролептики

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Нейролептики являются антипсихотическими препаратами, которые используются для купирования тяжелых психических состояний, таких как мания, галлюциноз или психоз. Несмотря на широкое применение в медицинской практике, транквилизаторы применяются также с целью достижения наркотического “кайфа”: это приводит к развитию тяжелой фармацевтической зависимости.

Цены на лечение:

Услуга Цена (руб)
Виды терапий
Детоксикационная терапия стандартная 3 500 ₽
Двойная детоксикационная терапия 6 000 ₽
Усиленная детоксикационная терапия 7 500 ₽
Максимальная детоксикационная терапия 9 500 ₽
Быстрое вытрезвление на дому 7 500 ₽
Стационар на дому 1 сутки 22 000 ₽
Госпитализация повышенной сложности 15 000 ₽
Лечение в стационаре
Размещение
Эконом палата (6 местное) 2 000 ₽
Стандартная палата (4 местное) 3 000 ₽
Повышеный комфорт (2 местное) 5 500 ₽
VIP палата (1 местное) 12 500 ₽
Индивидуальный пост круглосуточный 5 000 ₽
Медико-социальная реабилитация 21 день 140 000 ₽
Услуга Цена (руб)
Первичная консультация нарколога бесплатно
Консультация психолога 3 000 ₽
Консультация психиатра 5 000 ₽
Кодирование на дому Торпедо 7 500 ₽
Экспресс-вывод и кодирование (дуплет)

Что такое нейролептики?

Нейролептические средства представляют собой группу препаратов, угнетающую высшую нервную деятельность, а также подавляющую психомоторное возбуждение. Такая группа препаратов зачастую используется в психиатрической практике для лечения шизофрении, маниакальной фазы биполярного-аффективного расстройства, пограничного расстройства личности и других тяжелых психических заболеваний.

Как к нам добраться

Действие нейролептиков на организм

Лекарственный препарат снижает скорость передачи импульсов головного мозга, из-за воздействия на дофаминовые рецепторы угнетает выработку дофамина. Благодаря фармацевтическому механизму самочувствие человека, страдающего психическим заболеванием, улучшается: исчезают галлюцинации, агрессивные приступы, нормализуется сон.

Признаки употребления нейролептиков

Для снижения побочных эффектов нейролептических средств в психиатрической практике применяются антидепрессанты и другие стимулирующие средства. Подбор актуальных фармапрепаратов требует длительного времени и внимательного наблюдения со стороны медицинского персонала.

Рекреационное применение транквилизаторов приводит к резкому изменению внешнего вида и поведения человека. В случае, если поведение и внешний вид близкого человека изменились, следует обратить внимание на такие симптомы фармзависимости:

  • Снижение скорости реакции, общая заторможенность;
  • Замедленная речь;
  • Приспущенность век;
  • Сонливость, гиперсомния;
  • Резкое снижение или набор веса;
  • Побледнение кожи и слизистых оболочек;
  • Снижение интеллектуальных способностей;
  • Общая небрежность внешнего вида. Из-за слабости зависимый пренебрегает личной гигиеной, уборкой в квартире и так далее.

Некоторые фармзависимые комбинируют прием транквилизаторов с алкоголем. В результате такого сочетания разрушается печень, что приводит к серьезному недомоганию и изменениям внешнего вида: ломкости волос, ногтевых пластин, желтушности кожи и так далее.

Лечение зависимого

mouse

Побочные эффекты от нейролептиков

Врач назначает нейролептики, основываясь на данных анамнеза и текущем состоянии пациента. Бдительность помогает минимизировать вред нейролептиков. Самостоятельный, неумелый прием препаратов приводит к появлению побочных реакций, развитию зависимости и нежелательных психических состояний. Из-за рекреационного употребления зависимые сталкиваются с такими побочными эффектами:

  • Общая возбужденность;
  • Беспокойство;
  • Бесконтрольное желание двигаться из-за дискомфорта в конечностях;
  • Нарушение функций печени и почек;
  • Гиперсомния;
  • Нарушения режима сна;
  • Эндокринные нарушения, в т.ч. развитие нарушений обменных реакций, приводящих к набору веса;
  • Болезни сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Нейролептики запрещено принимать одновременно со спиртными напитками. Некоторые препараты нельзя употреблять в период беременности и лактации, людям с острыми сердечными, почечными и печеночными заболеваниями. Каждый препарат обладает собственным списком противопоказаний. В связи с этим безрецептурная продажа антипсихотиков строго запрещена.

Реабилитационный центр Здравница консультация 8

Амбулаторное лечение

Виды нейролептиков

Выделяют несколько видов транквилизаторов, которые используются для терапии психических расстройств, а также с целью премедикации перед проведением хирургического вмешательства.

Типичные нейролептики

Типичные антипсихотики эффективно подавляют тяжелые психические состояния, но вызывают синдром хронической усталости. К ним относят Галоперидол, Хлорпротиксен, Сульпирид, Хлорпромазин и другие медицинские препараты.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Атипичные нейролептики

В отличие от типичных, такие антипсихотики обладают более мягким действием и легче переносятся. Благодаря особенностям воздействия на дофаминовую систему, атипичные препараты не вызывают сильной заторможенности и обладают менее обширным списком побочных эффектов.

Нейролептики нового поколения

Фармацевтический рынок пополняется препаратами новых поколений, которые действуют на пациента более мягко. Дело в том, что при тяжелых психических заболеваниях прием нейролептиков осуществляется пожизненно. Для минимизации побочных эффектов новейшие препараты комбинируют угнетение ЦНС и низкую гепатотоксичность.

Кодирование Дисульфирамом

Самый безопасный нейролептик

Для выбора наиболее безопасной группы транквилизаторов врач опирается на следующие факторы:

  • Предпочтение лекарств нового поколения;
  • Наличие болезней почек, печени и так далее;
  • Склонность к развитию некоторых патологий;
  • Определение безопасной дозы препарата.

Врач выписывает самые безопасные транквилизаторы, которые не вредят пациенту и помогают нормализовать самочувствие. Прием антипсихотиков без учета правил употребления таких препаратов приводит только к побочным реакциям.

Нейролептики

Нейролептики без седативного эффекта

Препараты второго поколения не вызывают тяжелого седативного эффекта. Их прием способствует здоровому сну и купированию мании: в это же время здравый рассудок человека сохраняется. Несмотря на это, неумеренное применение приводит к развитию фармзависимости.

Список нейролептиков

Нейролептики классифицируются не только по особенностям воздействия на дофаминовые рецепторы, но и на поколения препарата.

Нейролептики первого поколения

К лекарствам первого поколения относят производные тиоксантена, фенотиазина, бутирофенона. Они быстро купируют нежелательные психические состояния и часто используются для лечения психозов. К таким препаратам относят Флуфеназин, Галоперидол, Хлопромазин и т.д.

Нейролептики второго поколения

Нейролептики второго поколения

Препараты второго поколения обладают более мягким воздействием на дофаминовые рецепторы, низкой гепатотоксичностью. Согласно исследованиям, прием таких препаратов (в особенности Кветиапина) отличается меньшим влиянием на обменные процессы. К препаратам второго поколения относят:

  • Рисперидон;
  • Кветиапин;
  • Клозапин;
  • Сертиндол;
  • Зипрасидон.

Нейролептики последнего поколения

Препараты последнего поколения оказывают меньшее влияние на эндокринную, сердечно-сосудистую систему, а также печень. К самым популярным новейшим антипсихотикам можно отнести Клопиксол-акуфаз и Клопиксол-депо.

Нейролептики нового поколения

Последствия нейролептиков

Самостоятельный прием транквилизаторов приводит к развитию тяжелых психических синдромов. В результате длительного, неконтролируемого и чрезмерного приема антипсихотиков развивается психическая заторможенность, снижение памяти, интеллектуальных функций; развиваются тяжелые патологии печени, мозга, центральной нервной системы.

Реабилитационный центр Здравница вид сверху

Групповые занятия в центре «Здравница»

Нейролептики и алкоголь

Совместный прием спиртного с транквилизаторами приводит к таким осложнениям, как отравление, доходящее до комы, токсические поражения печени, появление психоза, и даже к внезапной остановке сердца.

Отравление нейролептиками

Выделяют несколько симптомов отравления антипсихотиками:

  • Тошнота, рвота;
  • Резкая слабость и головокружение;
  • Сухость во рту;
  • Атаксия;
  • Нарушение рефлексов и реакций;
  • Снижение или отсутствии реакции на свет;
  • Потеря сознание;
  • Угнетение пульса;
  • Снижение артериального давления;
  • Судорожные приступы, появление пены изо рта.

При появлении симптомов отравления необходимо обратиться за срочной медицинской помощью.

Дискинезия от нейролептиков

Бесконтрольный прием антипсихотиков (в особенности первого поколения) приводит к развитию дискинезии, неинфекционного гепатита, цирроза и других поражений печени и желчного пузыря.

Бессонница

К акатизии, частому побочному явлению из-за употребления антипсихотиков, можно отнести чувство беспокойства, панику, а также бессонницу. В результате нарушения биохимических процессов головного мозга возникают нарушения режимов сна и бодрости.

Рабочие тетради

Нарушения в работе нервной системы

К другим последствиям рекреационного приема транквилизаторов относят нарушения нервной деятельности. Возникает заторможенность, ухудшение памяти, угнетение естественных рефлексов. Из-за отсутствия закономерного приема антидепрессанта возникают нарушения психоэмоционального фона, вплоть до депрессии.

специалисты центра

Специалисты реабилитационного центра «Здравница»

Передозировка нейролептиками

К симптомам передозировки антипсихотиками относят:

  • Ухудшение координации движений;
  • Снижение артериального давления и пульса;
  • Головокружение;
  • Тошнота, рвота;
  • Потеря сознания;
  • Кома;
  • Остановка сердца.

При передозировке необходимо срочно промыть желудок “ресторанным” способом, но только в случае, если человек находится в сознании. Следует вызвать врача бригады скорой помощи на дом.

Частые вопросы

Когда назначают нейролептики?

Антипсихотики назначаются при тяжелых психических болезнях, таких как шизофрения (параноидная, гебефреническая, остаточная и т.д.), БАР, шизотипических расстройствах, тревожно-депрессивном синдроме и так далее. Кроме того, некоторые препараты используются для купирования тревоги перед проведением медицинских процедур (гастроскопия, хирургические операции).

Что такое нейролептический синдром?

Злокачественный нейролептический синдром является опаснейшим следствием бесконтрольного приема нейролептиков. В результате блокады дофаминовых рецепторов и воздействия на терморегуляционный центр гипоталамуса возникает гипертермия, мышечная ригидность и другие состояния. Симптомы злокачественного нейролептического синдрома:

  • Повышение температуры;
  • Судороги, окаменелость мышц;
  • Акатизия;
  • Дизартрия;
  • Нистагм;
  • Повышение артериального давления;
  • Учащение пульса;
  • Эпилептические припадки у лиц с эпилепсией;
  • Галлюциноз, спутанность сознания.

Зачастую ЗНС возникает в результате применения больших доз антипсихотиков или отмены агонистов дофамина. При возникновении указанных симптомов необходимо срочно вызвать бригаду скорой помощи.

Можно купить нейролептики без рецепта?

Из-за особенностей воздействия на центральную нервную систему нейролептики выпускаются строго по рецепту. Кроме того, во время применения есть ограничения в вождении транспортного средства и осуществления деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

К сожалению, наркозависимые находят способы доставать антипсихотики нелегальным путем. В результате рекреационного употребления развивается тяжелая зависимость и ряд опаснейших симптомов, угрожающих не только здоровью, но и жизни человека.

Как слезть с нейролептиков? Помощь специалистов клиники «Здравница»

Профессионалы центра лечения и реабилитации “Здравница” осуществляют комплексное и современное лечение алкоголизма, наркомании, фармацевтической и других видов зависимости. Благодаря богатому опыту врачи составят актуальную схему лечения, помогают в том, как отменить нейролептики без синдрома отмены.

Мы поможем вам избавиться от тяги к антипсихотикам, используя следующую схему терапии:

    с применением современного оборудования и сертифицированных инфузионных растворов;
  • Симптоматическое лечение сопутствующих заболеваний;
  • Групповая и индивидуальная психотерапия, направленная на устранение первопричины зависимости;
  • Работа с родственниками зависимого для терапии созависимости.

Благодаря комплексному и индивидуальному подходу к терапии, резидент клиники достигает стойкой ремиссии. Обратитесь к нашим менеджерам по номеру телефона 8 495 127 73 03 или через поле на нашем сайте, чтобы получить максимум информации об особенностях лечения зависимости от антипсихотиков.

Литература

  • “ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НЕЙРОЛЕПТИКОВ. ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЙ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЙ СИНДРОМ.” Есина А.И., Пюрвеев С.С., Некрасов М.С. (2019);
  • “Применение в медицинской практике нейролептиков и отравления ими”. Арустамян О.М., Ткачишин В.С., Кондратюк В.Е., Алексейчук А.Ю. (2019);
  • “Фармакоэпидемиологический анализ эффективности и безопасности классических и атипичных нейролептиков.” Андреев Борис Владимирович, Вилюм Ирина Александровна, Курылев Алексей Александрович (2010);
  • “Атипичные нейролептики рисперидон и палиперидон в фармакологическом и химико-токсикологическом отношении”. Булатов Руслан Маратович (2011);
  • “Современные тенденции наркотизации в России и странах Запада”. Шульгина Елена Викторовна (2019);
  • “Наркоситуация в России и новые модели употребления наркотиков”. Позднякова Маргарита Ефимовна (2016).

Терехова Анна Владимировна

психолог-консультант по социально-психологической работе с зависимыми клиентами и их семьями. Опыт работы более 10 лет.

Нейролептики нового поколения: список современных нейролептиков

Антипсихотические препараты (нейролептики нового поколения или основные транквилизаторы) — ряд фармакологических средств, которые назначают для лечения шизофрении и уменьшения симптомов, связанных с психотическими состояниями, такими как биполярное расстройство, психотическая депрессия, старческие психозы, различные органические психозы и психозы, вызванные лекарственными препаратами. Люди, страдающие психозом, иногда, но не всегда, представляют опасность для себя и других. Антипсихотические препараты обладают как краткосрочным седативным эффектом, так и долгосрочным эффектом снижения вероятности психотических эпизодов. Большинство лекарств доступно в пероральных лекарственных формах (таблетки, сухой порошок и капсулы), а некоторые можно вводить в парентеральной форме (внутримышечные и внутривенные инъекции).

Влияние нейролептиков на организм

Нейролептики — это психиатрические препараты, большинство из которых отпускаются только по рецепту. Они имеют лицензию на лечение определенных типов проблем психического здоровья, симптомы которых включают психотические переживания. Среди наиболее распространенных:

  • шизофрения;
  • шизоаффективное расстройство;
  • некоторые формы биполярного расстройства;
  • тяжелая депрессия;
  • психотические симптомы расстройства личности.

Некоторые антипсихотические препараты также разрешены для лечения других проблем со здоровьем, в том числе:

  • физические проблемы, такие как постоянная икота, проблемы с равновесием и тошнота;
  • возбуждение и психотические переживания при деменции.

Использование нейролептиков рекомендуется только в том случае, если пациент представляет опасность для себя, других или серьезно обеспокоен состоянием своего здоровья. Антипсихотические препараты не излечивают психоз, но они могут помочь уменьшить и контролировать многие психотические симптомы, в том числе:

  • бред и галлюцинации, такие как паранойя и слышимость голосов;
  • беспокойство и серьезное возбуждение, например, от чувства угрозы;
  • бессвязную речь и запутанное мышление;
  • путаницу;
  • агрессивное или деструктивное поведение;
  • манию.

Антипсихотики могут не избавить от этих симптомов полностью. Действие этих препаратов направлено на уменьшение чувства беспокойства. Это поможет человеку чувствовать себя более стабильно, чтобы он мог вести свою жизнь так, как захочет. Прием нейролептиков также может снизить риск возвращения этих симптомов в будущем (рецидива).

Механизм действия антипсихотиков

Антипсихотические препараты действуют, блокируя определенный подтип дофаминового рецептора, называемый рецептором D2. Старые антипсихотические препараты, известные как обычные нейролептики, блокируют рецептор D2. К сожалению, эти традиционные нейролептики также блокируют рецепторы D2 в областях за пределами мезолимбического пути. Это может привести к усилению интенсивности негативных симптомов, связанных с заболеванием (возбуждение, агрессия, бред, паранойя). Обычные антипсихотические препараты включают хлорпромазин, галоперидол, трифлуоперазин, перфеназин и флуфеназин.

Второе поколение нейролептиков, обычно называемых атипичными нейролептиками, блокирует рецепторы D2, а также специфический подтип рецептора серотонина, рецептор 5HT2A. Считается, что это комбинированное действие на рецепторы D2 и 5HT2A уменьшает интенсивность как положительных, так и отрицательных симптомом. К атипичным нейролептикам, доступным в настоящее время, относятся клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, палиперидон и зипразидон.

Важно помнить, что, как и антидепрессанты, антипсихотические препараты действуют не сразу — может потребоваться до восьми недель, чтобы увидеть терапевтический эффект. И побочные эффекты, как правило, возникают до того, как вы почувствуете улучшение симптомов болезни. Однако любому, кто испытывает неприятные побочные эффекты, следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.

Второе поколение нейролептиков, обычно называемых атипичными нейролептиками, блокирует рецепторы D2, а также специфический подтип рецептора серотонина, рецептор 5HT2A. Считается, что это комбинированное действие на рецепторы D2 и 5HT2A уменьшает интенсивность как положительных, так и отрицательных симптомом. К атипичным нейролептикам, доступным в настоящее время, относятся клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, палиперидон и зипразидон.

Важно помнить, что, как и антидепрессанты, антипсихотические препараты действуют не сразу — может потребоваться до восьми недель, чтобы увидеть терапевтический эффект. И побочные эффекты, как правило, возникают до того, как вы почувствуете улучшение симптомов болезни. Однако любому, кто испытывает неприятные побочные эффекты, следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.

Побочные действия нейролептиков

Люди, принимающие антипсихотические препараты, могут испытывать отрицательные побочные эффекты, такие как:

  1. Экстрапирамидные эффекты: дистония, акатизия, поздняя дискинезия, симптомы болезни Паркинсона, нежелательные движения, атаксия, разрушение мышц, ригидность, тремор и судороги — вот некоторые из основных эффектов этой категории лекарств. Также может развиться злокачественный нейролептический синдром.
  2. Воздействие на центральную нервную систему: возникает сонливость, седативный эффект и гипноз. В различных исследованиях также сообщается о спутанности сознания, головокружении, обмороках, нарушении сна, кошмарах и возбуждении. Деменция, амнезия и потеря памяти — вот некоторые из побочных эффектов. Суицидальные мысли у старых и молодых людей с повышенной манией, тревогой, возбуждением, агрессивным поведением и депрессией также могут наблюдаться у людей, принимающих эти препараты.
  3. Влияние на сердечнососудистую систему: кардиомиопатия отмечается у девяти из каждых 100 000 человек, принимающих клозапин. Изменение показаний электрокардиограммы (ЭКГ), боль в груди, стенокардия, миокардит, сердцебиение, тахикардия, отеки, флебит и аритмия являются серьезными побочными эффектами. Инфаркт миокарда (инфаркт) встречается только у 1% людей, употребляющих эту категорию препаратов. Ортостатическая гипотензия — медицинское название ощущения нечеткости, которое возникает при быстром вставании, встречается достаточно часто.
  4. Воздействие на печень: эта группа препаратов повышает концентрацию щелочной аминотрансферазы в сыворотке крови. В исследованиях были зарегистрированы обратимая гиперплазия клеток печени, повышение билирубина, желтуха, лекарственный гепатит и некроз.
  5. Желудочно-кишечные эффекты: запор, сухость во рту, анорексия, увеличение веса, повышение ферментов поджелудочной железы, расстройство эпигастрии, спазмы в животе, диспепсия, изжога и тошнота — некоторые общие побочные эффекты.
  6. Эффекты мочеполовой (мочевыделительной и репродуктивной): импотенция, отсроченная и преждевременная эякуляция, отек яичек, приапизм, повышенное или пониженное либидо, девственный зуд, энурез, полиурия, нагрубаниегруди, галакторея и аноргазмия.
  7. Другие эффекты: Сообщалось о случаях помутнения зрения, приливов, сухости в горле, заложенности носа, тяжелой гипергликемии, онемения, озноба, глаукомы, лейкопении, нейтропении, гиперлипидемии, агранулоцитоза и угнетения дыхания.

Антипсихотические препараты можно использовать у беременных женщин, так как они не показали тератогенного (развитие плода или эмбриона) эффектов в исследованиях на животных. Такие препараты, как клозапин и оланзапин, не оказывают вредного воздействия на плод. Однако во время лактации метаболиты антпсихотиков могут проникать в грудное молоко, что в свою очередь может нанести вред новорожденному.

Виды нейролептиков по длительности воздействия

Типичные антипсихотические препараты действуют на дофаминергическую систему, блокируя рецепторы дофамина 2 типа (D2). Атипичные нейролептики имеют более низкое сродство и более низкую активность дофаминергических рецепторов, а также высокую степень активности серотонинергических рецепторов 5-HT2A. Остается неясным, по-разному ли влияют эти разные фармакологические действия на структуру мозга.

Эта категория лекарств делится на две категории:

Перечень препаратов достаточно обширный. Поэтому подбирать лекарственное средство нужно основываясь не только на продолжительности его действия, но также на особенностях клинической картины, наличии сопутствующих заболеваний и т.д.

Преимущества атипичных нейролептиков нового поколения

Типичные антипсихотики или «первое поколение» —лекарства, которые используются с 1950-х годов, а нетипичные или «второе поколение» —препараты, которые применяются с 1990-х годов. Основное различие между этими типами заключается в их побочных эффектах. Нейролептики первого поколения могут иметь большее влияние на движения, чем антипсихотики нового поколения. Хотя это не означает, что нейролептики нового поколения не оказывают побочных эффектов на двигательную активность.

Был опубликован ряд метаанализов, сравнивающих эффективность типичных и атипичных нейролептиков.

  1. В одном систематическом обзоре, который подвергался критике, сообщалось об отсутствии четких доказательств того, что атипичные антипсихотики более эффективны или лучше переносятся. В другом было обнаружено «умеренное» преимущество атипичных нейролептиков в профилактике рецидивов.
  2. В другом исследовании сообщалось, что, хотя атипичные нейролептики арипипразол, кветиапин и зипразидон не обладали большей эффективностью, чем обычные препараты, статистически значимое, но небольшое преимущество для амисульприда, оланзапина и рисперидона.
  3. В еще одном исследовании были выводы об умеренном преимуществе для клозапина по сравнению с типичными препаратами. Это исследование подчеркивает тот факт, что с точки зрения эффективности атипичные препараты явно неодинаковы.

Что касается когнитивной функции, вероятно, что атипичные препараты не имеют значительных преимуществ по сравнению с низкими терапевтическими дозами типичного нейролептика. Даже в отношении дополнительных пирамидных побочных эффектов атипичные нейролептики не имеют преимуществ перед низкоэффективными антипсихотиками, такими как как хлорпромазин. Исходя из данных исследований можно сделать следующие выводы:

  1. Атипичные нейролептики – неодинаковы в своих эффектах, и их не следует рассматривать как однородный класс с точки зрения эффективности и побочных эффектов.
  2. Если есть какие-либо преимущества эффективности некоторых атипичных нейролептиков, они невелики, за возможным исключением клозапина.
  3. Пока еще нет последовательно продемонстрированных преимуществ атипичных антипсихотиков с точки зрения негативных симптомов или влияния на когнитивную функцию.
  4. У некоторых из этих препаратов может быть преимущество в эффективности, но оно невелико, имеет незначительное клиническое значение и значительно перевешивается их очень высокой стоимостью. Недостаточное внимание уделяется их увеличению массы тела и метаболическим побочным эффектам, с соответствующими последствиями для долгосрочной заболеваемости и смертности, в пользу подчеркивания преимуществ краткосрочной переносимости.

Существует преимущество переносимости атипичных нейролептиков в том, что касается внепирамидных побочных эффектов, но это зависит от дозы, и большинство антипсихотиков, если их вводить в достаточно высоких дозах, будут вызывать эти побочные эффекты у значительной части пациентов.

Список современных антипсихотиков без рецептов

Второе поколение антипсихотиков все чаще используется с 1990-х годов, хотя некоторые из них были разработаны раньше. Они перечислены по общему наименованию, а торговая марка указана в скобках.

  1. Амисульприд (Солиан).
  2. Арипипразол (Abilify, AbilifyMaintena).
  3. Клозапин (Clozaril, Denzapine, Zaponex).
  4. Рисперидон (Risperdal&RisperdalConsta).
  5. Оланзапин (Зипрекса).
  6. Кветиапин (Сероквель).
  7. Палиперидон (Инвега, Ксеплион).

Антипсихотические препараты можно назначать разными способами. Большинство пациентов будет принимать их, проглатывая, в таблетированной или жидкой форме. Но некоторые из них также могут быть назначены в виде инъекций депо. Это лекарство с медленным высвобождением и медленным действием, которое вводится в виде инъекций каждые несколько недель.

Антипсихотики и психотерапия

Большинство психотропных препаратов дают наилучшие результаты в сочетании с каким-либо типом психотерапии. Лекарства могут оказать большую помощь, помогая человеку лечить и преодолевать изнуряющие симптомы, но таблетки сами по себе не могут устранить поведение, эмоции и коренные причины проблем с психическим здоровьем. Если вам прописали антипсихотический препарат, подумайте о том, чтобы найти терапевта, которому вы доверяете, который поможет вам узнать больше о том, что вы переживаете, и разработать стратегии выживания для улучшения качества вашей жизни.

Хотя антипсихотические препараты могут помочь некоторым людям с психозами и расстройствами настроения, эти препараты могут иметь серьезные побочные эффекты. Целью медикаментозного лечения является уменьшение и контроль симптомов при сведении побочных эффектов к минимуму.

Сочетание антипсихотических препаратов с другими видами терапии и поддержки может помочь людям справиться с симптомами и улучшить качество жизни. Семейная терапия, поддержка со стороны сверстников, школьные консультации и консультации по работе, а также поддержка в вопросах самостоятельного проживанияи трудоустройства— все это может быть полезным. Некоторые терапевты теперь предлагают когнитивно-поведенческую терапию, чтобы помочь людям справиться с голосами и другими слуховыми галлюцинациями.

Забота о своем физическом здоровье особенно важна, если вы принимаете антипсихотические препараты. И шизофрения, и лекарства, используемые для ее лечения, могут повысить риск диабета и других серьезных проблем со здоровьем. Регулярные осмотры и медицинская помощь помогут вам сохранить хорошее физическое здоровье. Питательная диета, регулярные физические упражнения и достаточный сон также могут помочь вам поправиться и оставаться здоровым.

Вся информация, представленная в статье, приводится исключительно для ознакомительных целей. Для получения более подробных данных о использовании нейролептиках (показаниях, противопоказаниях, фармакодинамике) обратитесь за помощью к специалисту.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Таб. 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 120, 126, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб. 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 120, 126, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб. 15 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 120, 126, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб. 30 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 120, 126, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 130, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 130, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 130, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 130, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 130, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 60, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 240, 300 или 360 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 60, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 240, 300 или 360 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 60, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 240, 300 или 360 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126, 140, 150, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126, 140, 150, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126, 140, 150, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126, 140, 150, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112 или 126 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112 или 126 шт.

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: GEDEON RICHTER (Венгрия) или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС (Россия)

Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 25 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)

Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 37.5 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)

Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 50 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)

Таб., покр. пленочной оболочкой: 10 шт. в комб. уп.; 1 комб. уп:; таб. розового цвета 25 мг: 6 шт.; таб. желтого цвета 100 мг: 3 шт.; таб. белого цвета 200 мг: 1 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.

Сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 200 мг/1 мл: шприцы 0.875 мл (175 мг), 1.315 мл (263 мг), 1.75 мл (350 мг) или 2.625 мл (525 мг) в компл. с иглами д/и

Таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 200, 250, 300 или 500 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 200, 250, 300 или 500 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 200, 250, 300 или 500 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 120, 126, 135, 168 или 180 шт.

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 120, 126, 135, 168 или 180 шт.

Комби-упаковка: таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 6 шт.; таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 3 шт.; таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 1 шт.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Vidal group

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies. Ok

Нейролептики

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Нейролептики (антипсихотики)

Нейролептики

Нейролептики — это лекарственные препараты, восстанавливающие дисбаланс дофамина в мезокортикальном, мезолимбическом, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях головного мозга, вызывающий психотические состояния. По этой причине препараты данной группы также называют антипсихотиками. Нейролептики воздействуют на дофаминергическую систему таким образом, что устраняют психотическую симптоматику — в первую очередь, обманы восприятия (слуховые, зрительные, тактильные галлюцинации), бред и психомоторное возбуждение.

Лечение нейролептиками назначается при психотических состояниях, возникающих на фоне заболеваний, например: шизофрении, шизоаффективного расстройства, биполярного аффективного расстройства, маний различной этиологии, депрессий, поражений головного мозга (например, ЧМТ, инсульт), неврологических заболеваний (например, эпилепсия, болезнь Паркинсона), деменции. Лечение антипсихотиками, как правило, длительное. В зависимости от заболевания, курс приема нейролептиков может длиться от 3 лет, при наличии хронического заболевания — принимаются пожизненно.

Поколения нейролептиков

Ведущая классификация нейролептиков основана на их химическом строении и терапевтическом механизме действия. Она включает три поколения антипсихотических препаратов:

  • нейролептики первого поколения (типичные нейролептики);
  • нейролептики второго поколения (атипичные нейролептики);
  • нейролептики третьего поколения (нейролептики нового поколения).

Типичные нейролептики являются производными химических соединений — тиоксантена, фенотиазина, бутерофенона; атипичные нейролептики — производные 1,4-дибензодиазепина, замещенного бензамида и иного химического строения; нейролептики нового поколения — частичные агонисты дофаминовых рецепторов. Антипсихотики первого поколения быстро и эффективно снимают психотические состояния, но обладают выраженными непрофильными действиями, в отличие от антипсихотиков второго и третьего поколения. Нейролептики нового поколения имеют инновационный от предшествующих поколений механизм действия.

Поколения нейролептиков

Рис. 1. Поколения нейролептиков.

Нейролептики первого поколения (типичные)

Типичные нейролептики принято делить на три типа по механизму воздействия на рецепторы, обуславливающему антипсихотический эффект, — на слабые, средние и сильные. Слабые антипсихотики имеют низкий аффинитет к дофаминовым рецепторам и высокий к гистаминовым, мускариновым и α-адренергическим. Сильные, напротив, активно связываются с рецепторами дофамина и имеют низкий аффинитет к мускариновым и α-адренергическим рецепторам.

Нейролептики первого поколения отличаются выраженным антипсихотическим эффектом. Впрочем, они могут подходить не всем пациентам по причине отсутствия отклика на лечение (примерно у 3 из 10 пациентов с шизофрений не купируется позитивная симптоматика) или вследствие возникновения побочных эффектов — нарушений сознания, дистонии, тремора конечностей, поздней дискинезии.

Нейролептики второго поколения (атипичные)

Как правило, при назначении лечения нейролептиками отдается предпочтение препаратам второго поколения. Атипичные антипсихотики блокируют дофаминовые рецепторы избирательно, тем самым снижая риск развития экстрапирамидальных расстройств. Помимо этого, в отличие от типичных нейролептиков, они обладают дополнительными терапевтически значимыми положительными эффектами:

  • сглаживают негативную симптоматику;
  • снижают риск развития легких когнитивных нарушений;
  • реже вызывают экстрапирамидные расстройства;
  • не способствуют возникновению поздней дискинезии.

Некоторые атипичные антипсихотики снижают суицидальные тенденции в период ремиссии за счет, например, седативного эффекта; другие — позволяют справиться с беспокойством и бессонницей и, напротив, при вялости пациента подбираются нейролептики второго поколения, которые не вызывают сильного седативного эффекта

При назначении атипичных нейролептиков оценка терапевтической эффективности и профиля побочных действий проводится на дистанции в 4–8 недель. В частности, в этот период необходимо отслеживать вес и индекс массы тела, уровень глюкозы в крови натощак, артериальное давление. Пациент должен быть уведомлен лечащим врачом о первых признаках развития сахарного диабета, придерживаться принципов рационального питания и заниматься физической активностью.

Нейролептики третьего (нового) поколения

Нейролептики третьего поколения имеют отличный от типичных и атипичных антипсихотиков механизм действия. Механизм препаратов первых поколений заключается в блокировании рецепторов, что, безусловно, помогает эффективно купировать острые и длительно протекающие психотические состояния, проводить поддерживающее лечение. Однако резидуальная симптоматика, индивидуальный профиль побочных эффектов и некоторые трудности в подборе подходящего конкретному пациенту препарата не позволяют им стать эталоном лечения психозов.

Принцип действия нейролептиков нового поколения заключается в частичном агонизме к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, которые являются более слабым синтетическим аналогом дофамина. Прием таких препаратов позволяет пациентам редуцировать негативную симптоматику, когнитивные нарушения, неврологические, метаболические, эндокринные и иные нарушения, эффективнее восстанавливать способность к самостоятельной жизни. Иными словами, нейролептики последнего поколения обладают расширенным спектром терапевтической эффективности, улучшенным профилем безопасности и переносимости.

Принцип частичного агонизма антипсихотиков нового поколения является инновационным механизмом, позволившим вывести лечение шизофрении на новый уровень за счет достижения следующих эффектов:

  • эффективность снятия позитивной симптоматики сопоставима с нейролептиками первого и второго поколений;
  • эффективность достигается за счет воздействия на рецепторы «ослабленного» дофамина, а не путем блокирования рецепторов;
  • терапевтическая эффективность в отношении негативной симптоматики определяется мягкой декомпенсацией нейротрансмиссии в дофаминергической системе (недоступный эффект для антипсихотиков перового и второго поколений);
  • риск возникновения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) сведен к минимуму или, как правило, отсутствует;
  • имеют значительно улучшенную переносимость.

Антипсихотики третьего поколения представлены несколькими препаратами. Первый из них начал применяться с 2002 года (Арипипразол), последующие — с 2015 года (например, Брекспипразол, Карипразин). Естественно, список новейших нейролептиков будет расширяться, но необходимо знать, что Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) обозначает механизм их действия как «неизвестный».

Механизм действия нейролептиков

Терапевтический механизм действия нейролептиков связан с купированием повышенной дофаминовой активности в мезолимбическом пути, одном из дофаминергических нервных путей. Мезолимбический путь связывает черную субстанцию и вентральную область покрышки ГМ со структурами лимбической системы. Этот путь отвечает за процессы в организме, связанные с нейроэндокринной регуляцией, эмоциями, памятью, способностью к обучению и переживанию удовольствия. Помимо этого, данная система частично отвечает за контроль начала двигательных реакций и их аффективных вариаций.

Механизм действия нейролептиков

Рис. 2. Механизм действия нейролептиков.

Блокада дофаминовых рецепторов

Повышенный уровень дофамина в мезолимбическом пути становится причиной психотических состояний и продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда, активного проявления тревожных состояний). Типичные нейролептики, снижая активность дофамина посредством блокирования более чем 65% D2-рецепторов, редуцируют позитивную психотическую симптоматику.

Механизм действия антипсихотиков первого поколения может вызывать непрофильные эффекты — двигательное беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, способствует развитию депрессивного или тревожного состояния, эмоциональной подавленности, ангедонии. Такие эффекты по мере их появления купируются коррекцией дозировки или подключением симптоматической терапии.

Длительная блокада D2-рецепторов в мезолимбических структурах приводит к повышению чувствительности рецепторов или увеличению их количества, попыткам нейронов восстановить межсинаптические связи. В связи с чем возникает гиперчувствительность к дофамину и потенциальная опасность развития психоза даже при незначительном увеличении уровня нейромедиатора. Психоз «гиперчувствительности» (позитивная симптоматика) может быть спровоцирован употреблением алкоголя, табакокурением и иными увеличивающими дофамин веществами, в том числе лекарственными препаратами.

Частичная блокада дофаминовых рецепторов

Некоторые атипичные нейролептики, которые блокируют 2D-дофаминовые рецепторы частично, имитируют нейротрансмиттер в его «ослабленной форме». Таким образом, механизм действия антипсихотиков второго поколения связан с «мягкой» коррекцией уровня дофамина, которая способствует умеренной редукции позитивных симптомов и снижает риски возникновения непрофильных эффектов.

Лечение нейролептиками второго поколения снижается риск возникновения ангедонии, гиперпролактинемии, психозов гиперчувствительности, поздней дискинезии и экстрапирамидных расстройств. Однако препараты все же не лишены побочных эффектов, в частности, при их приеме сохраняется норадреналиновая активность в черной субстанции, способная вызвать развитие акатизии (внутреннее беспокойство, стремление к двигательной активности) при длительном приеме.

Блокада серотониновых 5-НТ2А-, 5-НТ1А-, 5-НТ2С-рецепторов

Механизм действия другой группы атипичных нейролептиков связан со способностью связываться с серотониновыми 5-НТ2А-рецепторам, опосредовано воздействуя на уровень дофамина. 5-НТ2А-рецепторы связывают серотониновую и дофаминовую систему, а их блокировка приводит к снижению активности дофаминового нейрона напрямую и опосредовано, за счет снижения выброса ГАМК.

При повышении уровня серотонина 5-HТ1А-рецепторы, отвечающие за саморегуляцию серотонинового нейрона, тормозят свою активность. Посредство этого прекращается воздействие серотонина на 5-НТ2А-рецепторы и снижается активность дофаминового нейрона. Аналогичного, но «мягкого» эффекта, можно добиться за счет агониста, имитирующего воздействие серотонина на 5-HТ1А-рецепторы.

Некоторые антипсихотики второго поколения блокируют серотониновые 5-НТ2С-рецепторы, увеличивая уровень дофамина и снижая серотонин. Возникающие при этом процессы в промежуточных ГАМК-нейронах позволяют снизить выработку дофамина. По такому же принципу работают препараты, воздействующие на α2-адренорецепторы (аналоги 5-HТ1А-рецепторов). Их блокада антипсихотиком приводит к выбросу норадреналина, угнетая его обратный захват и, соответственно, повышая его активность.

Данные процессы объясняют терапевтический эффект нейролептиков второго поколения, направленный не только на купирование психотической симптоматики, но и на улучшение когнитивных функций, редукцию негативной симптоматики, депрессивных состояний. Иными словами, препараты второго поколения способны корректировать уровень дофамина, норадреналина и серотонина в головном мозге (преимущественно в префронтальной коре).

Мультирецепторная блокада

Нейролептики третьего поколения обладают свойством мультирецепторной блокады, воздействуя на дофаминовую, серотониновую, холинергическую, адренергическую и иные системы, связанные с возникновением психотических состояний. Они обладают расширенным профилем терапевтического эффекта, купируя позитивную симптоматику и редуцируя негативную; непрофильные эффекты в клинической практике возникают крайне редко.

Побочные действия нейролептиков

При лечении антипсихотиками может возникнуть нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства синдрома выражаются в гипо- или гиперкинетических нарушениях. Первые характеризуются снижение двигательной активности, скованностью мышечного скелета, тремором конечностей, проблемами с удержанием равновесия; вторые — тремором, непроизвольно возникающими движениями, подергиванием мышц, спазмами жевательной мускулатуры, скованностью движений, замедленной речью, двигательной активностью. Обычно нейролептический синдром включает как гипо-, так и гиперкинетические нарушения.

Побочные действия нейролептиков

Рис. 3. Побочные действия нейролептиков.

При нейролептическом синдроме спазмы мышц носят приступообразный характер. Обычно они затрагивают лицевую и мускулатуру шеи — сокращаются мышцы губ, языка, челюстей, глаз, глотки, горла. В некоторых случаях появляются вегетативные нарушения, вплоть до возникновения обморочных состояний.

Беспокойство, двигательная активность

Помимо экстрапирамидных расстройств, на фоне приема нейролептиков могут возникать явления акатизии:

  • тревога, беспокойство;
  • возбужденное состояние;
  • эмоциональное безразличие;
  • нарушения сна, бессонница;
  • чувство неусидчивости;
  • «беспокойство в ногах»;
  • потребность двигаться.

Поздняя дискинезия

Если лечение нейролептиками проводится достаточно долго (от 2 лет), возникает риск развития поздней дискинезии. Она выражается в непроизвольных движениях губ, языка, мимики, конечностей, которые не поддаются контролю.

Расстройства вегетативной нервной системы

Нарушения со стороны вегетативной нервной системы могут проявляться в постуральной гипотензии (падение артериального давления во время принятия вертикального положения), дизурических расстройствах (болезненное, затрудненное мочеиспускание), расстройствах ЖКТ (поносы, запоры), повышенной потливости, увеличении массы тела, ухудшении зрения, нарушениях работы сердечно-сосудистой системы.

У женщин может развиться дисменорея (при повышении пролактина в крови), нарушиться цикл, возникнуть проявления псевдогермафродитизма; у мужчин — гинекомастия, снижение либидо, задержка эякуляции, галакторея (выделение молока из молочных желез), гирсутизм (избыточный рост волос). В редких случаях появляется повышенная чувствительность кожных покровов к солнечному свету и ультрафиолетовым лучам, дерматиты, пигментация и аллергические реакции.

Тяжелые осложнения нейролептической терапии

В случаях, когда пациент не наблюдается у лечащего врача (не делает контрольных визитов, не уведомляет доктора об изменениях состояния здоровья, вызывающих тревогу и опасения, не следует рекомендациям по контрольно-диагностическим мероприятиям) имеется риск развития тяжелых осложнений нейролептической терапии, например:

  • аллергических реакций;
  • токсических реакций;
  • гепатитов;
  • патологии органа зрения;
  • нарушения биохимии крови.

Помимо этого, при лечении антипсихотиками существует риск развития психических расстройств (например, депрессии астенического типа), тяжелых нарушений сна, делирия (в категорию риска попадают пациенты с органической патологией ЦНС, пожилые люди, дети), эпилептиформных припадков.

Прием нейролептиков любого поколения должен проводиться в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Отказ от приема или увеличение дозировки в одностороннем порядке недопустим. Контрольные визиты являются обязательными, в том числе незапланированные, если имеются признаки ухудшения самочувствия. Рекомендации диагностического характера, включая биохимический анализ крови, позволяют оценить эффективность терапии и предотвратить развитие осложнений.

Список препаратов нейролептиков

В зависимости от случая (интенсивности проявления той или иной психотической симптоматики; особенностей течения заболевания), состояния здоровья, противопоказаний и иных важных с точки зрения терапии факторов, подбираются нейролептические препараты. Их дозировки корректируются в процессе лечения, нередко происходит смена препарата, назначается симптоматическая терапия.

Нейролептики первого поколения

Среди типичных антипсихотиков, применяемых с целью быстрого купирования острых состояний, наиболее известными являются:

  • галоперидол;
  • флуфеназин;
  • флупентиксол;
  • хлопромазин;
  • хлорпротиксен;
  • левомепромазин;
  • мелперон;
  • перфеназин;
  • зуклопентиксол;
  • сульпирид.

Нейролептики второго поколения

Атипичные антипсихотики по причине улучшенного профиля действия применяются в качестве основной терапии при заболеваниях с психотической симптоматикой. В клинической практике наиболее широкое применение получили следующие нейролептики:

  • амисульприд;
  • арипипразол;
  • клозапин;
  • оланзапин;
  • кветиапин;
  • рисперидон;
  • сертинадол;
  • зипрасидон.

Нейролептики третьего поколения

К самым известным новейшим антипсихотикам, обладающим инновационным механизмом действия, относятся:

  • арипипразол (первый, применяется с 2002 года);
  • брекспипразол («модификация» арипипразола) и карипразин — применяются с 2015 года.

Перспективные разработки

В настоящее время разрабатываются антипсихотические препараты, которые не блокируют D2-рецепторы. Среди мишеней таких препаратов — метаботропные глутаматные рецепторы. Другие новейшие нейролептические препараты, также находящиеся в стадии испытаний, воздействуют на нейропептидную, ГАМКергическую, холинергическую и серотонинергическую рецепторные структуры. Все они демонстрируют эффективность в клинических испытаниях, однако их выход на рынок все еще остается вопросом времени.

Список использованной литературы

1. Джонс П.Б., Бакли П.Ф. «Шизофрения. Клиническое руководство».

2. Смулевич А.Б. «Лечение вялотекущей шизофрении».

3. Снедков Е.В. «Атипичные антипсихотики: поиск решения старых и новых проблем».

4. Краснов В.Н., Гурович И.Я., Мосолов С.Н., Шмуклер А.Б. «Стандарты оказания помощи больным шизофренией».

5. Иванов С.В., Смулевич А.Б., Воронова Е.И. «Антипсихотик нового поколения карипразин в лечении шизофрении: спектр клинической эффективности и безопасности».

6. Geddes J., Freemantle N., Harrison P., Bebbington P. «Atypical antipsychotics in the treatment of schizophrenia: systematic overview and meta-regression analysis».

7. Jindal R.D., Keshavan M.S. «Classifying antipsychotic agents. Need for new terminology».

8. Correll C.U., Rubio J.M., Inczedy-Farkas G. «Efficacy of 42 pharmacologic cotreatment strategies added to antipsychotic monotherapy in schizophrenia».

9. Wang S.M., Han C., Lee S.J. «Investigational dopamine antagonists for the treatment of schizophrenia».

10. К.С. Раевский. «Современные нейролептики: взаимодействие с системами нейротрансмиттеров мозга».

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: