Стрептокиназа (Streptokinasum) – описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и рецепт

Стрептокиназа (Streptokinasum) – описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и рецепт

Стрептокиназа (Streptokinasum)

Содержание

    английское имя Латинское название вещества Стрептокиназа Фармакологическая группа веществ Стрептокиназа Нозологическая классификация (МКБ-10) Фармакология Использование вещества Стрептокиназа Противопоказания. Побочные действия вещества Стрептокиназа Взаимодействие Передозировка путь введения Способ применения и дозы Меры предосторожности при приеме вещества Стрептокиназа Специальные инструкции Взаимодействие с другими активными веществами Торговые наименования с действующим веществом стрептокиназа

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Стрептокиназа

Химическое название

Ферментный белок из различных штаммов Streptococcus haemolyticus с молекулярной массой около 5000 дальтон; он выпускается в виде лиофилизированного белого порошка

Фармакологическая группа вещества Стрептокиназа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Активирует фибринолиз. Взаимодействует с плазминогеном (профибринолизином) с образованием «активаторного комплекса», который катализирует превращение плазминогена крови и сгустков крови в плазмин (фибринолизин). Плазмин обладает протеолитической ферментативной активностью, лизирует волокна фибрина в сгустках крови, разрушает фибриноген и другие белки плазмы, включая фактор свертывания крови V (ацелерин) и коагуляцию VII (конвертин). Он растворяет сгустки, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Наиболее эффективен при свежих сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость свернувшихся сосудов. Он инактивируется циркулирующими в крови антителами. Лечебные дозы обеспечивают необходимую фибринолитическую активность. После внутривенного введения уровни фибриногена в плазме снижаются в течение 24-36 часов и коррелируют со снижением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Этот эффект достигает максимума через 45 минут, причем гиперфибринолиз, постепенно снижаясь, сохраняется в течение нескольких часов, тромбиновое время остается продленным еще на 24 часа из-за увеличения количества циркулирующих продуктов распада фибриногена и фибрина.

Т. 1/2 после внутривенного введения 1500000 МЕ составляет 1 ч, комплекс стрептокиназа-плазминоген около 23 мин. Этот комплекс инактивируется (частично) антистрептококковыми антителами, а плазмин образуется за счет циркулирующих в плазме ингибиторов, включая альфа-2-плазмин и альфа-2-макроглобулин. Биотрансформируется в печени путем гидролиза (метаболиты не идентифицированы). В небольших количествах выводится почками. Клиренс задерживается при заболеваниях печени; почечная недостаточность не влияет на клиренс.

Под влиянием внутривенной инфузии снижает артериальное давление и АД с последующим уменьшением сердечного выброса и улучшением функции левого желудочка (при застойной сердечной недостаточности); увеличивает количество коллатералей, снижает частоту смертельного инфаркта миокарда и эпизодов боли в груди. При интракоронарном введении в течение 1 часа наступает тромболизис, улучшаются параметры сердца, уменьшается количество тромботических обструктивных нарушений и фатальных последствий тромбоэмболии легочной артерии.

Применение вещества Стрептокиназа

Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 часов), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз, вызванный диагностическими и терапевтическими процедурами у детей, в том числе катетеризация новорожденных, тромбоз шунта гемодиализа, тромбоза с заменой сердечных клапанов; Хронический облитерирующий артериит, хронический окклюзионный артериит, ретромбоз после сосудистой хирургии, обструкция артериовенозного шунта, обструкция центральной вены сетчатки), венозный тромбоз (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или внутренних вен, ретромбоз ), промывание внутривенных катетеров, в т. ч. в том числе для гемодиализа; моно – или комбинированная терапия стенокардии покоя (острый инфаркт миокарда).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение (острое, недавнее, внутреннее), кровотечение и высокий риск кровотечения (в течение 2 месяцев – после нарушения мозгового кровообращения, внутричерепных или спинномозговых операций; в течение 10 дней – после родов, пункции артерии, внутривенных инъекций, биопсии органов, травм и т. включая черепно-мозговые травмы), недавние множественные раны, опухоли, склонные к кровотечению, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с кровотечением за последние 6 месяцев и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, в том числе неспецифические язвенный колит, острый панкреатит, неконтролируемая гипертензия значительной степени (АД более 200/110 мм рт. ст.). Помимо вышеперечисленного, применение препарата не рекомендуется при тяжелой диабетической ретинопатии, активном туберкулезе и др., А также при заболеваниях легких, сопровождающихся дефектообразованием, например, заболеваниях легких и сердечно-сосудистых заболеваниях. заболевания легких, сопровождающиеся образованием кариеса, сепсисом или септическим тромбозом, в послеоперационном периоде (3-6 недель, особенно 8-12 дней после расширенной операции), в течение 4 недель после поясничной артериографии, 3 месяца – после острого геморрагического инсульта; первые 18 недель беременности или патология беременности с повышенным риском кровотечения (предлежание плаценты и др.).

Читайте также:  Крапивница у взрослых: причины, симптомы, лечение, профилактика в домашних условиях

Побочные действия вещества Стрептокиназа

Кровотечение: из мест инъекций и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, забрюшинного пространства и т. Д., Разрыв селезенки, кровотечения: кожные, подкожные, перикардиальные (до разрыва сердечной мышцы), церебральные (со смертельным исходом), гематомы реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиологический отек легких (внутрикоронарная инъекция при инфаркте миокарда), тромбоэмболия (в результате мобилизации или фрагментации тромба), включая легочную артерию (при тромбозе глубоких вен), дистальные артерии (локальные холестеринские артерии) ) тромболизис периферических артерий), эмболический инсульт, повышение скорости оседания; при повторном применении – повышение билирубина плазмы, АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, ЩФ, креатинкиназы, снижение концентрации холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром приеме): кожная сыпь, крапивница, генерализованная эритема, зуд, покраснение кожи одышка, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в позвоночнике и мышцах, бради – или тахикардия, падение артериального давления, артрит, васкулит (в том числе геморрагический), нефрит, полинейропатия, периорбитальная и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.

Взаимодействие

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают антикоагулянтный эффект и увеличивают риск кровотечений. Несовместим с растворами плазмозамещения – гидроксиэтилкрахмалом и декстраном.

Передозировка

Симптомы: Усиление побочных эффектов, чаще всего кровотечение.

Уход: В случае массивного или неконтролируемого внутреннего кровотечения – остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических препаратов (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, калликреин или ингибиторы протеаз, в том числе апротинин – в начальной дозе 500000 КИЕ, затем – 50000-100000 КИЭ / капельница – при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота – 5 г в течение 1 ч, затем 1 г / ч в течение 4-8 ч для получения эффекта – при внутреннем кровотечении), восполнение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилкрахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии – введение атропина, аритмии – антиаритмические препараты, фибрилляция желудочков – дефибрилляция, аллергические реакции – введение глюкокортикоидов, лихорадка – парацетамол, тяжелая гипотензия, вызванная быстрой инфузией – уменьшение скорости инфузии, подъем нижней части тела, введение сосудосуживающих средств. Все мероприятия проводятся на фоне отмены стрептокиназы.

Пути введения

IV При необходимости добавить по каплям. внутрикоронарный или же ж / д .

Способ применения и дозы

IV При необходимости добавить по каплям. внутрикоронарный или же ж / д (для полного и быстрого растворения лиофилизат следует тщательно смешать с 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций; для инфузионных насосов разбавить растворами: физиологическими, лактатом Рингера, желатином, 5% глюкозой или левулозой, для больших разведений при более длительном применении рекомендуется Hemacel для большей стабильности раствора). Взрослые: при инфаркте миокарда (коронарный тромбоз) – капельно 1500000 МЕ. на 30-60 мин (затем гепарин 1000 МЕ / ч); в случае местного лизиса внутрикоронарного тромба – внутриартериальный (через катетер) 20 000 МЕ, затем 2 000-4 000 МЕ / мин, общая доза 140 000 МЕ, через 30-40 минут или 250 000-300 000 МЕ. в течение 30-60 минут (не прекращайте прием раньше, чем через 1 час, хотя реканализация может произойти быстрее); при тромбозах периферических артерий и вен при кратковременном тромболизисе внутривенно капельно в начальной дозе 250 000 МЕ. в течение 30 минут, в поддерживающей дозе 1 500 000 МЕ / ч в течение 6 ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее 5-го дня от первого курса); в случае длительного тромболизиса – 250 000 МЕ / перорально капельно в течение 30 минут, затем 1000000 МЕ / ч в виде инфузии в течение 12 часов. до 3-5 дней (не дольше); при необходимости – продолжение лечения после перерыва, возможно с заменой на гомологичный тромболитик. При тромбозе глубоких вен и легочной артерии – инфузия 250 000 МЕ / час в течение 30 минут, затем 100 000 МЕ / час в течение 24-72 часов в зависимости от патологии. При подостром и хроническом тромбозе и эмболии – капли внутривенно 1000-2000 МЕ. (продолжительность и количество инфузии зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда). Для восстановления проходимости канюли – 100 000–250 000 МЕ. в 2 мл раствора натрия хлорида медленно на каждый забитый конец; процедура длится 2 часа (после чего содержимое канюли отсасывается). У детей, в том числе новорожденных, при артериальных тромбозах, вызванных различными процедурами – внутривенные капли 1000-10000 МЕ / кг. в течение 20-30 минут с последующей продолжительной (но не более 5 дней) внутривенной инфузией 1000 МЕ / кг / ч, инфузию прекращают, когда становится ощутимым пульс или при значительном кровотечении из места инъекции; при необходимости – лизин местный 50 МЕ / кг / час.

Читайте также:  Метеоризм при беременности | Причины и лечение метеорита при беременности | Компетентность в отношении здоровья на iLive

Меры предосторожности вещества Стрептокиназа

Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое время или частичное тромбопластиновое время; значения должны быть не менее 2-4 или 1,5-2,5 правильных значений соответственно. Увеличение времени тромболизиса оценивают по тромбиновому времени, которое увеличивается в 2-4 раза через 6-8 часов от начала лизиса; В случае увеличения более чем в 4 раза доза уменьшается в 2 раза.

С особой осторожностью следует применять при значительных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, стрептококковой инфекции в анамнезе, включая ревматизм, бронхоэктазы при кровохарканье, расширенных венах пищевода, недавно введенных антикоагулянтах, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца. ), ЭВИ (интубация), кровотечения, связанные с урологическими заболеваниями, в том числе уретеритом. в том числе мочекаменная болезнь, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, меноррагия, менструальные кровотечения, ранее (от 5 дней до 1 года) лечение стрептокиназой, у пожилых (старше 75 лет).

Перед введением препарата, если в анамнезе имеется повышенный уровень антител к стрептокиназе, в том числе у детей (что может произойти от 5 дней до 12 месяцев после первого применения или после стрептококковой инфекции: фарингит, ревматизм, гломерулонефрит и др.) y рекомендуется для новорожденных и недоношенных детей. В начале курса настой проводят с невысокой скоростью, возможно назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов для предотвращения аллергических реакций. Перед началом и во время лечения каждые 4 часа следует определять тромбиновое время, частичное тромбопластиновое время, протромбиновое время и концентрацию фибриногена. Пациентам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, не следует прекращать прием противозачаточных средств. Если необходимо проколоть сосуд во время внутривенной инфузии, предпочтительно выбирать верхние конечности (с последующим наложением давящей повязки на 30 минут (не менее)). После каждого курса необходимо дополнительное введение антикоагулянтов (гепарин 500-1000 Ед / ч, затем производные кумарина) или антиагрегационных препаратов (особенно ацетилсалициловой кислоты), чтобы избежать ретромбооза. Системное применение не рекомендуется при инфаркте миокарда через 24 часа и более, тромбозе глубоких вен – 14 дней и более, тромбозе сетчатки: артериальном – 6-8 часов и более, венозном – 10 дней и более, при хронической окклюзии артерий, в том числе облитерирующий артериит – 6 недель и более.

Особые указания

Готовые растворы следует использовать в течение 12 часов (не дольше).

Эффективный тромболизис Стрептокиназой: инструкция по применению

Препараты для тромболизиса. Признаки эффективного тромболизиса.

В нашей стране для тромболизиса чаще всего используется фибринолитическая стрептокиназа первого поколения (в связи с ограниченными финансовыми возможностями), ее эффективность составляет 40%. Стрептокиназа – это нефибриногеновый препарат, способный превращать плазминоген (циркулирующий и связывающийся с тромбом) в плазмин, что приводит к системному фибринолизу.

Реже используется способ введения урокиназы, тканевого активатора плазминогена – альтеплазы (100 мг внутривенно в течение 90 мин; сначала 15 мин болюсно, а затем внутривенно капельно), что в большей степени (на 15%) снижает 30-дневную смертность. по сравнению со стрептокиназой или фибринолитиками 3-го поколения (более селективными в отношении фибрина и меньшим выводом из плазмы) – ретеплаза (10 мг внутривенно болюсно в течение 30 мин), тенектеплазма (быстро, в течение 5-10 с, однократный болюс 10 мл при 90 кг масса тела) и более; 9 мл при массе тела 80-89 кг) на фоне введения гепарина (болюс – 60 ЕД / кг с последующей непрерывной внутривенной инфузией со скоростью 12 Ед / кг / час в течение 24-48 часов. под контролем AHRTV).

Читайте также:  Вакцинация от пневмококков детям: сроки, реакция, противопоказания, осложнения

При раннем введении они «открывают» коронарные артерии лучше, чем стрептокиназа. При более позднем введении (более 4 часов) эффективность этих тромболитиков становится аналогичной.

Стрептокиназа вводится внутривенно медленно под прикрытием предварительного (30 мин) приема 30 мг ГКС для снижения риска аллергических реакций. Необходимо снизить этот риск, потому что стрептокиназа – это стрептококковый антиген, к которому у людей (особенно у пациентов с ИБС) достаточно высокий титр антител. Обычно первая доза составляет 0,5 МЕ. стрептокиназа в 100 мл изотонического раствора NaCl, вводимая внутривенно капельно в течение 30 минут (что обеспечивает меньшее развитие последующей гипотензии). Затем дробно вводят еще 1 мл МЕ. стрептокиназа на 30-60 мин.

Для получения необходимого тромболитического эффекта общая доза стрептокиназы должна составлять не менее 1,5 млн МЕ, потому что 0,5 млн МЕ. он может связываться с антителами и выводиться из кровотока. Из-за возможности образования антител не следует назначать стрептокиназу людям, которые ее получали ранее (лучше ретеплаза или тенектоплаза).

Тромболитическая терапия (THT) должна сопровождаться аспирином (назначается всем пациентам, независимо от того, проходят ли они тромболизис или нет) для уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов. Аспирин (хотя он действует только на один из механизмов активации тромбоцитов) ускоряет ТЛТ, увеличивает его активность и предотвращает клинические рецидивы. Гепарин не требуется для тромболизиса стрептокиназой.

Тромболитики лучше вводить под контролем свертывания крови (он должен увеличиться, но не более чем в 2–3 раза) или уровня фибриногена (он должен снизиться в 2–3 раза, но не менее 0,1 г / л), или ACTV. Протромбиновый индекс не используется в качестве контрольного теста.

(Неинвазивным) симптомом успешного тромболизиса является восстановление коронарного кровотока (хотя их клиническая оценка часто затруднена):
– облегчение болей при стенокардии в течение 60 минут после начала ТЛТ (хотя боль также может быть уменьшена путем приема лекарств или обезболивающих);
– положительная динамика на серийной ЭКГ – быстрая (в течение нескольких часов) нормализация сегмента ST – снижение до изолинии или 70% и более в течение 2 часов после начала ТЛТ (коррелирует с эффективной реперфузией на тканевом уровне и улучшением клинических исходов); появление реперфузионных аритмий (что потенциально опасно для пациента) – поздних EPP, VT, PV (желудочковые аритмии достаточно специфичны для реперфузии) и AV блокады. Начало аритмии также не является явным признаком реперфузии, поскольку желудочковые аритмии также могут возникать у пациентов без реперфузии.

Полное исчезновение боли при стенокардии и уменьшение интервала ST из-за эпизода желудочковой аритмии – характерно для реперфузии после ТЛТ, но встречается только у 10% пациентов;

– КФК увеличивается на 40-100% и достигает максимального уровня менее чем через 12 часов от начала тромболизиса (MV-CPK – менее чем через 6 часов).

После тромболитической терапии остаточный стеноз часто бывает стойким (частота окклюзии в первые 2-3 недели составляет 8-12%). Оптимальный уровень коронарного кровотока до 90 минут после начала ТЛТ наблюдается только у половины пациентов. Иногда ЧКВ выполняется в дополнение к ТЛТ.

Оцените статью
Добавить комментарий