Небилет таблетки – инструкция, показания, способ применения таблеток при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности

Небилет : инструкция по применению

вспомогательные вещества : лактоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; полисорбат 80 целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А 12.

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой степени или средней степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата
  • печеночная недостаточность или ограничение функции печени
  • острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом
  • синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, АВ-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма)
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе
  • нелеченная феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз,
  • брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов / мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.)
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Взрослым пациентам принимать 1 таблетку НЕБИЛЕТА â (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет â можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет). Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. -За недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным следует назначать в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения НЕБИЛЕТА â . Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем – до 10 мг 1 раз в сутки . Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ блокады). Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует поэтапно уменьшить до двух раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Больные с почечной недостаточностью. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата больным тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Больные с печеночной недостаточностью. Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано, через ограниченный опыт применения.

Побочные реакции

Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний.

Небилет ® (Nebilet ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:
Лавомакс - инструкция, показания, состав, способ применения при гриппе и ОРВИ

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Небилет ®

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

1 таб.
небиволола гидрохлорид микронизированный5.45 мг,
что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 141.75 мг, крахмал кукурузный – 46 мг, натрия кроскармеллоза – 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с – 4.6 мг, полисорбат 80 – 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.69 мг, магния стеарат – 1.15 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с “быстрым” метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с “медленным” метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У лиц с “быстрым” метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с “медленным” метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания активных веществ препарата Небилет ®

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг. Препарат можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг, а затем – до 10 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто – депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко – обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, диарея; нечасто – диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза; в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Прочие: нечасто – бронхоспазм; редко – сухость глаз.

Противопоказания к применению

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • СССУ, включая синоатриальную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • миастения;
  • депрессия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом необходимо, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Небилет : инструкция по применению

Небилет

Небилет® содержит небиволол – средство для лечения при сердечно-сосудистых заболеваниях, относящееся к группе селективных бета-адреноблокаторов (т.е. средств, избирательно воздействующих на сердечно-сосудистую систему). Он снижает повышенную частоту сердечного ритма, контролирует силу сердечного сокращения. Небилет® также оказывает сосудорасширяющее действие, что обуславливает понижение артериального давления.
Небилет® применяют для лечения при повышенном артериальном давлении (гипертония).
Небилет® также применяют для лечения при устойчивой хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартному лечению пожилых пациентов в возрасте от 70 лет и старше.

Препарат нельзя принимать

• если у Вас аллергия к небивололу или к одному из прочих компонентов этого лекарственного средства (перечисленных в разделе Состав);
• если у Вас имеется одно или несколько из перечисленных нарушений:
– сниженное артериальное давление;
– тяжелые нарушения кровообращения в руках или ногах;
– сниженная частота пульса (менее 60 в минуту);
– другие определенные нарушения сердечного ритма (например, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения сердечной проводимости);
– недавно выявления сердечная недостаточность или её усугубление, наступившее за последнее время, или кардиогенный шок, сопровождавшийся внутривенным введением препаратов, стабилизирующих работу сердца;
– спазм бронхов и бронхиальная астма (в настоящее время или в прошлом);
– нелеченая феохромоцитома, опухоли надпочечников (надпочечных желез);
– нарушение функции печени;
– нарушение обмена веществ (метаболический ацидоз), например, диабетический кетоацидоз.

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом лекарственного средства Небилет®.
Сообщите своему врачу, если у Вас имеются или развились во время лечения одно или несколько из нижеприведенных нарушений:
– слишком низкая частота сердцебиений;
– боль в груди, вызванная самопроизвольно возникающим сердечным спазмом (стенокардия Принцметала);
– нелеченая хроническая сердечная недостаточность;
– блокада сердца 1-й степени (тип слабой проводимости сердца, нарушающий сердечный ритм);
– ухудшение кровообращения в руках или ногах, например, болезнь или синдром Рейно, спазматические боли при ходьбе;
– длительные проблемы с дыханием;
– сахарный диабет: препарат не влияет на содержание сахара в крови, однако может маскировать симптомы снижения уровня сахара в крови (учащенное сердцебиение);
– усиленная функция щитовидной железы: препарат может маскировать признаки аномально быстрого сердцебиения, вызываемого этим состоянием;
– аллергия: препарат может усилить реакцию на пыльцу или другие вещества, к которым у Вас имеется аллергия;
– псориаз (кожное заболевание, сопровождающееся появлением шелушащихся розовых пятен), либо если у Вас уже имеется псориаз;
– если Вам предстоит хирургическая операция, всегда предупреждайте анестезиолога о том, что Вы принимаете Небилет® перед тем, как Вам будет проведена анестезия.
Если у Вас имеются серьезные проблемы с почками, откажитесь от приема препарата Небилет® для лечения при сердечной недостаточности, и обратитесь к своему лечащему врачу.
При применении этого лекарственного средства необходим регулярный врачебный контроль.
В начале лечения при хронической сердечной недостаточности следует регулярно посещать врача для контроля состояния (см. раздел Как принимать).
Не следует отменять лечение препаратом внезапно, без четких указаний и оценки со стороны Вашего врача (см. раздел Как принимать).
Дети и подростки
Ввиду того, что данных о применении препарата у детей и подростков собрано недостаточно, применение препарата Небилет® в этой возрастной группе не рекомендуется.

Небилет® содержит лактозу.
Препарат содержит лактозу. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, обратитесь к врачу перед применением этого лекарственного препарата.

Другие лекарственные средства

Если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, сообщите, пожалуйста, об этом своему врачу или работнику аптеки.
Всегда предупреждайте врача, если Вы принимаете указанные ниже лекарственные препараты в дополнение к препарату Небилет®:
– препараты для контроля артериального давления или препараты для лечения заболеваний сердца (такие как амиодарон, амлодипин, цибензолин, клонидин, дигоксин, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флекаинид, гуанфацин, гидрохинидин, лацидипин, лидокаин, метилдопа, мексилетин, моксонидин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин, пропафенон, хинидин, рилменидин, верапамил).
– Седативные препараты и препараты для лечения психозов (психических расстройств), например, барбитураты (также применяемые для лечения при эпилепсии), фенотиазин (также применяемый для устранения тошноты и рвоты) и тиоридазин.
– Препараты для лечения при депрессии, например, амитриптилин, пароксетин, флюокситин.
– Препараты, используемые для анестезии во время хирургических операций.
– Препараты для лечения при астме, заложенности носа или для лечения при некоторых заболеваниях глаз, таких как глаукома (повышенное внутриглазное давление), а также препараты, применяемые для расширения (увеличения) зрачка.
– Баклофен (антиспастическое миорелаксирующее лекарственное средство), амифостин (лекарственное средство, оказывающее защитное действие на клетки при лечении рака)
Все эти препараты при совместном применении с препаратом Небилет могут повлиять на артериальное давление и/или работу сердца.
– При назначении препаратов для лечения при повышенной кислотности желудка и язвах (антацидные препараты), например, циметидина, Небилет® следует принимать во время приема пищи, а антацидный препарат – между приемами пищи.

Прием препарата Небилет® с пищей и напитками
См. раздел Как принимать.

Беременность и период кормления грудью

За исключением настоятельной необходимости, Небилет® в период беременности принимать не следует.
В период кормления грудью данный препарат принимать не следует.
В случае беременности или кормления грудью, а также при наличии возможной или планируемой беременности, перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.

Способность к участию в уличном движении и обслуживанию механизмов

Препарат может вызывать головокружение или ощущение усталости. При ощущении этих симптомов не садитесь за руль автомобиля и не управляйте техникой.

Как принимать

Принимайте Небилет® всегда точно по указанию врача. Если у Вас есть какие либо сомнения, посоветуйтесь, пожалуйста, с лечащим врачом или работником аптеки. Небилет® можно принимать до, во время или после еды. Вы также можете его принимать независимо от приемов пищи. Таблетку следует запивать водой.
Лечение при повышении артериального давления (гипертонии)
– Обычная доза составляет 1 таблетка в сутки. Дозу желательно принимать в одно и то же время суток.
– Для пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек начальная доза обычно составляет ½ (половина) таблетки в сутки.
– Эффект снижения артериального давления становится отчетливым через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.
Лечение при хронической сердечной недостаточности
– Ваше лечение будет проходить под наблюдением опытного врача.
– Врач начнет лечение с назначения ¼ (четверти) таблетки в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до ½ (половины) таблетки в сутки, а затем последовательно до одной таблетки в сутки и/или до двух таблеток в сутки, пока не будет достигнута корректирующая доза. Ваш врач назначит Вам дозу, которая будет наиболее подходящей для каждого конкретного этапа лечения. Вы должны строго придерживаться указанной дозы и инструкций врача.
– Максимальная рекомендованная доза составляет 2 таблетки (10 мг) в сутки.
– После первого приема препарата в начале лечения и при приеме препарата после каждого увеличения дозы Вы должны находиться под наблюдением врача в течение 2 часов.
– Ваш врач может понизить дозу, если это необходимо
– Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности.
– Пациенты с тяжелыми заболеваниями почек не должны принимать этот препарат.
– Препарат следует принимать один раз в день, желательно в одно и то же время суток.
Если врач прописал Вам прием ¼ (четверть) или ½ (половину) таблетки в сутки, пожалуйста, следуйте приведенным ниже инструкциям о том, как разделять таблетки Небилет® 5 мг.
• Положите таблетку на ровную твердую поверхность (например, стол или столешницу кухонного стола) крестовидной насечкой наверх.
• Надавите на таблетку обоими указательными пальцами; при этом таблетка разламывается вдоль насечки для деления, как показано на рисунках 1 и 2.
• Для получения четвертинки таблетки повторите эти же действия с ее половинкой, как это описано выше и показано на рисунках 3 и 4.

– Ваш врач может принять решение комбинировать прием таблеток Небилет® с другими лекарственными препаратами для лечения Вашего заболевания.
– Запрещается применять препарат для детей и подростков.
Если Вы приняли большее количество препарата Небилет®, чем следовало
Если Вы случайно приняли большую дозу этого препарата, немедленно сообщите об этом врачу. Наиболее частыми симптомами передозировки препарата Небилет® является очень низкая частота пульса (брадикардия), снижение артериального давления с возможной потерей сознания (гипотензия), одышка, напоминающая приступ астмы (бронхоспазм) и острая сердечная недостаточность.
В ожидании прибытия врача Вы можете принять активированный уголь (продается в аптеке).
Если Вы забыли принять Небилет® или приняли его слишком мало:
Если Вы забыли своевременно принять дозу препарата Небилет®, но вспомнили об этом немного позже, то Вы можете принять свою обычную дневную дозу. Однако при более длительной задержке (например, несколько часов), когда уже близится время следующего приема, пропустите забытую дозу и примите следующую обычную дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата. Впоследствии следует избегать повторного пропуска времени приема.
Если Вы прекращаете прием препарата Небилет®
Всегда консультируйтесь с лечащим врачом перед прекращением лечения препаратом Небилет®, независимо от того для каких целей Вы его принимаете: для лечения повышенного артериального давления или хронической сердечной недостаточности. Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата Небилет®, применяемого при хронической сердечной недостаточности, то суточную дозу следует снижать постепенно, уменьшая дозу в половину с интервалом в одну неделю.
При возникновении дополнительных вопросов по применению этого препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Возможные побочные действия

Как и все лекарственные средства, это лекарственное средство может обладать побочными действиями. Однако они могут проявиться не у каждого пациента.
При применении препарата Небилет® для лечения при повышенном артериальном давлении, возможны следующие побочные действия:
Обычные побочные действия (не более 1 случая на каждые 10 пациентов):
– головная боль;
– головокружение;
– ощущение усталости;
– необычные ощущения зуда и пощипывания;
– диарея;
– запор;
– тошнота;
– одышка;
– отек рук или ног.
Редкие побочные действия (не более 1 случая на каждые 100 пациентов):
– урежение сердцебиения или другие жалобы со стороны сердца;
– низкое артериальное давление;
– приступообразные боли в ногах при ходьбе;
– нарушение зрения;
– импотенция;
– ощущение подавленности;
– затрудненное пищеварение (диспепсия), газы в желудке или кишечнике, рвота;
– кожная сыпь, зуд;
– затрудненное дыхание, напоминающее приступ астмы, вызванное резким спазмом мышц вокруг дыхательных путей (бронхоспазм);
– ночные кошмары.
Очень редкие побочные действия (не более 1 случая на каждые 10 000 пациентов)
– потеря сознания;
– усиление псориаза (кожное заболевание, сопровождающееся появлением шелушащихся розовых пятен).
В крайне редких, отдельных случаях, при приеме препарата Небилет® наблюдались указанные ниже побочные действия:
– сильные аллергические реакции с генерализованным поражением кожи (реакции гиперчувствительности);
– стремительно развивающийся отек, особенно, вокруг губ, глаз или языка с возможным резким затруднением дыхания (отек Квинке).
– тип сыпи с характерными бледно-розовыми, зудящими волдырями аллергической или не аллергической природы (крапивница).
При клиническом исследовании применения препарата, проведенным при лечении хронической сердечной недостаточности, наблюдались следующие побочные действия:
Очень частые побочные действия (более одного случая на каждые 10 пациентов):
– урежение сердцебиения;
– головокружение.
Частые побочные действия (не более 1 случая на каждые 10 пациентов):
– усугубление симптомов сердечной недостаточности;
– низкое артериальное давление (ощущаемое как слабость при быстром падении давления);
– непереносимость данного лекарственного препарата;
– легкие нарушения проводимости сердца, влияющие на сердечный ритм (1-я степень атриовентрикулярной блокады);
– отеки нижних конечностей (например, отек лодыжек).
Сообщения о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре. Это касается любых возможных побочных действий – в том числе и тех, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о побочном действии непосредственно через национальную систему оповещения. Сообщая о побочных действиях, Вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.

Как нужно хранить

Лекарственный препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °C!
Не используйте Небилет® после истечения срока годности, указанного на коробочке и на фольге блистера после надписи «годен до». Дата истечения срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Срок годности составляет 3 года.
Никакие лекарственные препараты не выбрасывайте в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Состав

– Действующее вещество препарата – небиволол. В одной таблетке содержится 5 мг небиволола (в виде небиволола гидрохлорида): 2,5 мг d-небиволола и 2,5 мг l-небиволола.
– Прочие компоненты: лактозы моногидрат, полисорбат 80 (Е433), гипромеллоза (Е 464), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия (Е 468), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кремния диоксид коллоидный безводный (Е 551), магния стеарат (Е 572).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Небилет® представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней крестообразной насечкой для деления в упаковках по 7, 14, 28 таблеток. Таблетки упакованы в блистерные упаковки (блистер из ПХВ и алюминия).

Порядок отпуска

Только по рецепту.

Информация о заявителе/производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.
1, Авеню де ла Гар, 1611 Люксембург
Производитель и полномочный представитель:
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия

Небилет® : инструкция по применению

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидуумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

является конкурентным и селективным блокатором
b1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);

обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами b-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка

(ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4,2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью.

Эксперименты in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетики и исследованиях канцерогенности, на наличие опасности для человека не указывают.

Небилет : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с), полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат.

Описание

круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Кардиоселективный ?1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором ?1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом (эффект “первого прохождения”) и бывает почти полной – у пациентов с “медленным” метаболизмом.
Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола – 98,1% , для L-небиволола – 97,9%.
Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с “быстрым” метаболизмом: гидрокси-метаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с “медленным” метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30 – 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

Показания к применению

артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.): кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; тяжелые нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающая” хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; аллергические заболевания в анамнезе, псориаз; хроническая обструктивная болезнь легких; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 75 лет. Беременность и кормление грудью
При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозировкаТаблетки Небилет® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет® (1/2-1 таб).
Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг один раз в сутки препарата Небилет® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто:
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
Нечасто: депрессия, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания;
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто:
тошнота, запор, диарея;
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто:
брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто:
кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
Очень редко: усугубление течения псориаза;
В отдельных случаях: ангионевротический отек.
Прочие:
Нечасто:
бронхоспазм;
Редко: сухость глаз.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 – 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение ?-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в ?2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении ?-адреноблокаторов с блокаторами “медленных” кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

Отмену ?-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке – не более 110 уд./мин.
?-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ” Противопоказания “).
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения ?-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает ?-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы ?-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
?-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
?-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг.
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].
По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Небилет: описание, инструкция, цена

Небилет, известный на международном рынке как Небиволол – препарат, выпускаемый немецкой фармацевтической компанией BERLIN-CHEMIE, рекомендованный пациентам, страдающим от артериальной гипертензии, а также используемый в качестве средства, обеспечивающего профилактику стенокардических приступов, возникающих при ишемических болезнях сердца.

Фармакологическое действие

Небилет представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения, оказывающий гипотезивное, антиангинальное и антиаритмическое влияние, а также обладающий вазодилатирующими свойствами. Активный состав сформирован из рацемата, включающего две разновидности энантиомеров – L (RSSS) и D (SRRR) небиволола. Приём препарата позволяет снизить уровень артериального давления как в спокойном состоянии, так и при физических нагрузках, а также при воздействии стрессовых ситуаций. В процессе активного действия элементы выборочно блокируют бета1-адренорецепторы, что обуславливает их дальнейшую недоступность для катехоламинов, и способствует выделению эндотелиального оксида азота, выступающего вазодилатирующим фактором.

Возникновение гипотензивного эффекта обуславливается снижением активности ангиотензиновой системы, но при этом не зависит напрямую от активного состояния ренина, содержащегося в плазме крови. Устойчивое влияние формируется за 10-14 дней, стабильный эффект проявляется спустя 30-60 дней. Препарат регулирует потребность миокарда в кислородном поступлении, что ведет к нормализации частоты сердечных сокращений и уменьшает общую нагрузку, способствует увеличению физической выносливости и минимизирует вероятность стенокардических приступов.

Возникновение антиаритмического эффекта связано с подавлением компонентами препарата патологического сердечного автоматизма, а также снижением показателей AV-проводимости.

Фармакокинетика

Прием препарата характеризуется стремительной абсорбцией активных компонентов из желудочно-кишечного тракта, интенсивность которой не зависит от специфики принятой пищи. При быстром метаболизме показатель биодоступности составляет около 12%, при медленном – до 95%. В ходе метаболического процесса формируются амино- и гидроксипроизводные, что обуславливается частичным Н-деалкилированием, а также процессами гидроксилирования, как в ациклической, так и в ароматической форме. Образовавшиеся метаболиты взаимодействуют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся через почки (38%) и кишечник (48%) в форме O/N глюкуронидов.

Показания к применению

  • Диагностированная артериальная гипертензия.
  • Наличие ишемических патологий сердца.
  • Как вспомогательное средство – при выявлении сердечной недостаточности.

Для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности, а также представителей старшей возрастной группы (свыше 65 лет), начальная суточная доза не должна превышать два с половиной миллиграмма.

Цикл лечения предусматривает наращивание принимаемой дозы до оптимального уровня, поддерживающего целевой эффект. Подбор осуществляется под строгим медицинским контролем, и обуславливается индивидуальными показателями переносимости. Прием препарата назначается ежедневно, в установленное время суток, и осуществляется вне зависимости от приема пищи, перорально.
Побочные эффекты и противопоказания

  • в рамках центральной и периферической нервной системы – головные боли, повышенную утомляемость, депрессивное состояние, потерю концентрации, нарушения сна, возникновение галлюцинаций;
  • в рамках пищеварительной системы – позывы к рвоте, образование запора или диареи, ощущение сухости в полости рта;
  • в рамках сердечно-сосудистой системы – возникновение отеков, нарушения сердечного ритма, брадикардию и кардиалгию, формирование AV-блокады, а также сердечную недостаточность и ортостатическую гипотензию.
  • диагностированная бронхиальная астма;
  • хронические патологии сердца в острой и декомпенсационной форме;
  • заболевания печени и выявленный метаболический ацидоз;
  • патологии сосудистой системы, артериальная гипотензия;
  • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
  • непереносимость компонентов, входящих в состав средства.

Лечение на стадии беременности и лактации допускается только под строгим медицинским контролем, что обуславливается вероятностью влияния активных элементов на ребенка. Употребление препарата прекращается за 2-3 дня до наступления родовой фазы, и предусматривает наблюдение за младенцем на протяжении аналогичного периода.

Особые указания

Завершение цикла приёма проводится в постепенной форме, и предусматривает десятидневный срок. На начальных стадиях рекомендован ежедневный контроль за показаниями артериального давления и сердечного ритма. Нормальными показателями ЧСС считаются не более 60 уд/мин в спокойном, и не выше 110 уд/мин в активном состоянии. Практика показывает, что пациенты, относящиеся к категории курильщиков, демонстрируют меньшую восприимчивость к действию активных компонентов.

Использование препарата в сочетании с анестетиками способно спровоцировать кардиодепрессивный эффект, а также влияет на развитие артериальной гипотензии, что обуславливает необходимость уведомления лечащего специалиста о приеме таблеток.

Стоимость и условия хранения

Купить небилет по минимальной цене в аптеках Санкт-Петербурга можно только при наличии соответствующего рецепта. Стоимость стандартного блистера №14 (т.е. четырнадцать таблеток в упаковке) варьируется от 535 до 900 рублей. Для хранения препарата рекомендуется выбрать недоступное для детей сухое и теплое место, с поддерживаемой температурой в диапазоне от 15 до 30 о С. Заявленный производителем срок годности составляет 36 месяцев.

Цена Небилет и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: