Симвастатин (Simvastatinum) – описание вещества, инструкции, приложение, противопоказания и рецепт

Симвастатин (Simvastatinum) – описание вещества, инструкции, приложение, противопоказания и рецепт

Симвастатин (Simvastatinum)

Содержание

    Структурный рисунок английское имя Латинское название Симвастатинское вещество Фармакологическая группа симвоастатина вещества Носологическая классификация (ICD-10) Характеристики симвостатинового вещества Фармакология Применение симвоастатина вещества Противопоказания Применение во время беременности и лактации Побочные эффекты симвастатинового вещества Взаимодействие Путь введения Дозировка и администрирование Меры предосторожности для Симвастатинского вещества Взаимодействия с другими активными веществами Связанные сообщения Торговые имы с активным веществом. Simwastatin

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Симвастатин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Симвастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Симвастатин

Белый или почти белый хрустальный порошок. Нийгроскопический. Практически нерастворим в воде, хорошо растворимый в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакология

После устного введения гидролилированные, образующие активный метаболит, который ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коаредуктазу (катализирует шаг синтеза холестерина. Это уменьшает как повышенные, так и нормальные уровни холестерина, LDL и LDL-COA. В результате он увеличивает соотношение HDL и LDL и снижает уровень холестерина / LDL. Увеличивает содержание HDL и уменьшает концентрацию триглицеридов. В своем появлении нехватка рецепторов ЛПНЛ (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективна. Надежный клинический результат получается через 2 недели с начала лечения, максимум – через 4-6 недель. Долгосрочное введение 20-40 мг / день улучшает выживаемость пациентов с гиперхолестеринемией и ЧД, снижает прогрессирование атеросклеротических коронарных заболеваний. Он активен в неэффективности диетотерапии и других немакологических методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и ее метаболитов (в основном, сформированных в печени) достигает максимума через 4 часа и уменьшается на 90% через 12 часов. Как симвастатин, так и плазменные бионтранрансформационные продукты на 95% связаны с белками. 6′-гидрокси-, 6′-гидроксиметил – и 6′-гидроксиметиленовые производные сохраняют гипохолестеринемическую активность. Из организма в форме метаболитов в желтом (60%) и в моче (13%).

Применение вещества Симвастатин

Гиперхолестеринемия при отсутствии диетотерапии, гиперхолестеринемии связано и триглицерид, ЧД, профилактика сердечного приступа и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая печенистая недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, лактация, дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действий на плод по FDA. ИКС.

Побочные действия вещества Симвастатин

Освобождение явлений, диарея, вздутие живота, тошнота, затягивание воспаления поджелудочной железы и печени, увеличивая концентрацию трансаминаса, нарушения из сторон Оун (головная боль, парестезия, судороги), мышечная боль, астения, миопатия, рабдомиолиза, фотоуливы, аллергические реакции (сосуд Воспаление, уравнение, artralgia, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионеротические отеки, симптомы, напоминающие промывочную волчанку).

Взаимодействие

Иммуносупрессивная обработка, большие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты – производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск миопатии и рабдомиолиза. Он усиливает работу косвенных антикоагулянтов, алкоголь гепатотоксичности и препарата, которые отрицательно влияют на печень.

FDA изменяет описание взаимодействия над наркоманами симвастатина с другими лекарствами

15 декабря 2011 года FDA проинформировал тех, кто изменил ограничения, налагаемые на допустимые дозы симвастатина, когда он применяется в сочетании с амиодароном.

Читайте также:  Боль в мышечном теленке: причины, симптомы и признаки боли во время прогулки и отдыха, лечение в Москве

Для этой связи максимальная суточная доза симвастатина в настоящее время составляет 20 мг, а не 10 мг. Ранее, в июне 2011 года, среди других рекомендаций FDA Simwastatin рекомендовал на максимальной суточной дозе 10 мг при лечении амиодарона.

Не предписывайте симвастатин в дозе более 20 мг в день пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон.

Ранее, в июне 2011 года FDA рекомендовал ограничение симвастатина до дозы 80 мг в день из-за риска повреждения мышечной ткани. Было отмечено, что пациенты, принимающие симвастатин 80 мг в день, имеют более высокий риск миопатии, чем пациенты, принимающие симвастатин или другие статины в более низких дозах. Было отмечено, что вероятность этого нежелательного явления особенно высока в первый год терапии статинами и может быть связана как с лекарственными взаимодействиями, так и с генетической предрасположенностью к развитию симвастатин-зависимой миопатии. Наиболее опасной формой миопатии является рабдомиолиз, сопровождающийся массивным выбросом миоглобина, развитием миорелаксантного синдрома (из-за закупорки почечных канальцев агрегатами миоглобина и уромодулина) и острой почечной недостаточностью, которая может быть фатальной. Таким образом, 40 мг считалось максимальной безопасной суточной дозой симвастатина. В то же время FDA пропорционально снизило (на 50% и более) максимальные безопасные дозы симвастатина при использовании с лекарствами, которые могут повышать уровень статинов в сыворотке крови (из-за лекарственного взаимодействия). Однако при комбинации симвастатина и амиодарона была допущена ошибка (уменьшение рекомендованной суточной дозы симвастатина с 20 мг до 10 мг), поскольку данные, указывающие на необходимость снижения терапевтической дозы статина, также не были получены в исследованиях. по фармакокинетическому профилю симвастатина или по результатам клинических исследований. Поэтому FDA восстановило максимальную безопасную дозу симвастатина 20 мг / день в комбинации с амиодароном.

Пути введения

Способ применения и дозы

Устно: В начале курса разовая доза 5-10 мг / сут, при необходимости до 40 мг / сут, в зависимости от концентрации холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза составляет 20 мг / сут однократно.

Меры предосторожности вещества Симвастатин

До и во время лечения рекомендуется мониторинг функции печени, а при нарушении функции печени рекомендуется применять с осторожностью.

Симвастатин: инструкция и показания к применению, список доступных аналогов

Симвастатин – препарат, понижающий уровень «плохого» за счет повышения уровня «хорошего» холестерина. Он используется при лечении и профилактике атеросклеротических процессов, ишемической болезни сердца и ее последствий, а также других заболеваний, связанных с повышенным содержанием липидов в крови.

По сравнению с другими подобными препаратами он безопаснее и дешевле, а потому широко распространен. Тем не менее, он может вызывать некоторые осложнения, такие как миопатии различных типов, и поэтому должен назначаться только врачом.

Что собой представляет Симвастатин и какой его состав?

Симвастатин – действующее вещество одноименного препарата. Это синтетический гиполипидемический статиновый препарат, вырабатываемый особым грибком рода Aspergillus в процессе ферментации. Это неактивное соединение, которое в результате химических реакций превращается в активную структуру в организме.

Читайте также:  Красные пятна на головке мужского полового члена причины: венеролог в Москве

Механизм действия этого препарата основан на ингибировании реакции синтеза мевалоната с помощью HMG-CoA. Это первое звено в каскаде изменений, ведущих к образованию холестерина.

В результате алкалоид симвастатин вызывает снижение триглицеридов, липопротеинов низкой и очень низкой плотности и увеличение липопротеинов высокой плотности. Он безопаснее своих предшественников, поскольку не оказывает мутагенного действия и не влияет на синтез стероидных гормонов.

Препарат начинает действовать только через 1,5-2 недели после начала лечения, которое длится только при регулярном применении. Если пациент прекращает лечение, уровень холестерина возвращается к исходному уровню.

Он выпускается в форме растворяющихся в кишечнике таблеток с пленочным покрытием в дозе 10 или 20 мг активного ингредиента.

Показания к применению

Из-за способности снижать холестерин к показаниям к применению симвастатина относятся патологии, которые характеризуются высоким уровнем липидемии и наличием атеросклеротического процесса:

    первичная гиперхолестеринемия; первичная профилактика ишемической болезни сердца и пациентов с предрасполагающими факторами риска (включая диабет или другие метаболические патологии); вторичная профилактика осложнений ишемической болезни сердца (особенно инфаркта миокарда), а также острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов); Значительная (первичная) артериальная гипертензия; гипертриглицеридемия. дисбеталипопротеинемия; атеросклероз крупных артерий; метаболический синдром.

Исследования показали высокую эффективность этого препарата. Таким образом, было обнаружено, что введение симвастатина снижает общую смертность на 14%, смертность, связанную с ИБС, на 18% и осложнениями ИБС (включая ИМ) на 27%.

В отличие от пациентов, получающих стандартное лечение, пациенты, принимавшие симвастатин, значительно снижали прогрессирование коронарного атеросклероза.

Способ употребления препарата и назначаемые дозы

Официальная инструкция по применению симвастатина содержит следующие рекомендации:

    Одновременно с приемом препарата следует соблюдать гипохолестериновую диету; суточную дозу следует принимать 1 раз в сутки (желательно вечером), запивая простой водой; Препарат можно принимать как до, так и после еды – на терапевтический эффект это не влияет. Препарат не может полностью устранить причины заболевания, поэтому его необходимо применять регулярно в течение длительного периода времени; дозировка корректируется в зависимости от эффектов от лечения, для чего лабораторные анализы необходимы впервые каждые 4 недели; Если вы забыли принять таблетку, примите ее как можно скорее в той же дозе (не увеличивайте ее вдвое).

Точная дозировка зависит от конкретной патологии. Максимальная суточная доза не более 80 мг. В этом случае прием следует разделить на 2 раза.

При гиперхолестеринемии или других нарушениях липидного профиля начальная доза составляет 5-10 мг. При необходимости постепенно увеличивают (ежемесячно) до максимальной суточной дозы под контролем лабораторных показателей. Следует помнить, что слишком большое количество препарата может привести к миопатии, поэтому лучше использовать комбинированную терапию.

Читайте также:  Когда после вакцинации у ребенка поднимается температура? Что мне делать?

Противопоказания и побочные действия

При лечении или профилактике ишемической болезни начинают с 20 мг в сутки, в дальнейшем возможно повышение до 40 мг. Как и в предыдущем случае, необходим постоянный врачебный контроль, и при достижении целевых показателей липидного спектра (ЛПНП Противопоказания к Симвастатину и его побочные действия

    Для лечения или профилактики ишемической болезни сердца начинать с 20 мг в сутки, возможно дальнейшее повышение до 40 мг. Как и в предыдущем случае, требуется постоянное врачебное наблюдение, и после достижения целевых значений липидного спектра (ЛПНП) и его побочных эффектов Повышенная чувствительность к симвастатину и его добавкам. Миопатии и другие заболевания поперечно-полосатой мускулатуры; острые заболевания печени в активной стадии;
    индивидуальная непереносимость лактозы или галактозы; одновременное применение иммунодепрессантов; злоупотребление алкоголем; пониженное артериальное давление (гипотония); эпилепсия;

нарушение водно-электролитного баланса.

    Несмотря на относительно высокую безопасность применения, после назначения симвастатина могут возникнуть побочные эффекты, в том числе: аллергические реакции – чаще всего проявляются крапивницей, кожным зудом, тяжелые формы встречаются редко; тахикардия; анемический синдром;

снижение потенции.

В случае передозировки может возникнуть любой из вышеперечисленных побочных эффектов. Специфического антидота нет, после отмены препарата проводится общая дезинтоксикация и постсиндромная терапия: Промывание желудка и введение адсорбционных препаратов; Мониторинг функциональных показателей почек и печени; Инфузионная терапия;

Симптоматическое лечение;

    Запрещается одновременный прием Симвастатина со следующими препаратами: Итраконазол; Кларитромицин, антибиотики эритромицина; Ингибиторы протеазы ВИЧ (саквинавир, фосампренавир, индинавир и другие); Антидепрессант Нафзодон;

Циклоспорин.

Особые указания

Не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок, пока вы принимаете симвастатин.

Будьте осторожны при движении и обработке других сложных механизмов благодаря возможности головокружения.

Прерывание использования лекарства во время беременности практически не влияет на успех гиполипидемической терапии.

Какие аналоги Симвастатина присутствуют на рынке РФ?

Женщины в репродуктивном возрасте должны прекратиться использовать симвастатин, если только противозачаточные средства не используют.

    Структурные замены для этого препарата включают в себя: Акталипид; Simvacard; Zorstat; Холвасим; Simvor; Zocor;

Cincard.

    Следующие препараты имеют аналогичный эффект: Аторвастатин; Розувустатин; Ловастерок; Правастатин;

Выводы

Холвасим.

Симвастатин относится к группе антилипидемических препаратов и более низких уровней холестерина, используемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и других заболеваний, связанных с расстройствами метаболий. Этот препарат имеет хорошее действие, подтвержденное в многочисленных клинических исследованиях и скорее небольшого спектра ограничений и побочных эффектов. Тем не менее, его использование требует непрерывного лабораторного мониторинга, который исключает его независимое использование.

Оцените статью
Добавить комментарий