Мидокалм уколы и таблетки: инструкция по применению, показания и противопоказания для снятия спазмов мышц

Мидокалм таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего он применяется

Мидокалм – препарат, содержащий в качестве действующего вещества толперизон. Толперизон является препаратом, который действует на центральную нервную систему. Он применяется при лечении повышенного мышечного тонуса и напряженности мышц, а также некоторых нарушений кровообращения в конечностях.

Не принимайте препарат

– Если у Вас аллергия на действующее вещество (толперизона гидрохлорид) или другие аналогичные химические вещества (эперизон), а также на вспомогательные вещества препарата Мидокалм.
– Если Вы больны миастенией (иммунологическое заболевание, связанное с мышечной слабостью).
– Если Вы кормите грудью.

Особые предупреждения и меры предосторожности при применении

Препарат Мидокалм назначается врачом.
Перед приемом препарата Мидокалм проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развйтйи реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, анафилактический шок).
Пациенты женского пола, пациенты пожилого возраста или пациенты с сопутствующей терапией (главным образом, принимающие нестероидные противовоспалительные средства – НПВС) подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности. К этой же группе риска относятся пациенты, имеющие в анамнезе лекарственную аллергию, аллергические заболевания или симптомы (например, аллергический ринит, астма, атопический дерматит с высоким содержанием IgE в сыворотке, крапивница), или пациенты, болеющие вирусной инфекцией во время терапии препаратом.
Ранними признаками реакции гиперчувствительности являются: покраснение, сыпь, сильный зуд кожи (с припухлостью), одышка, затрудненность дыхания с/без отеком лица, губ, языка и/или гортани, затрудненность глотания, учащенное сердцебиение, пониженное артериальное давление, быстрое снижение артериального давления.
Если Вы наблюдаете у себя перечисленные симптомы, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или в ближайшее отделение скорой помощи.
Если у Вас когда либо была аллергическая реакция на толперизон, Вам нельзя использовать данный препарат.
Пациенты с известной гиперчувствительностью к лидокаину подвержены более высокому риску аллергии при приеме толперизона. В данном случае перед началом лечения толперизоном проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Детский и юношеский возраст
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Важная информация о некоторых компонентах таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой
Таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (48,892 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Таблетки Мидокалм 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (146,285 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Если у Вас есть непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, Вам не следует принимать таблетки Мидокалм.

Другие препараты и Мидокалм

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какой-либо из препаратов, включая препараты, отпускаемые без рецепта.
Толперизон может повышать уровень содержания в крови таких препаратов, как тиоридазин (антипсихотик), толтеродин (применяемый для лечения недержания мочи), венлафаксин (антидепрессант), атомоксетин (применяемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)), дезипрамин (антидепрессант), декстрометорфан (подавляющий кашлевой рефлекс), метопролол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и стенокардии (боли в грудной клетке), небиволол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и сердечной недостаточности), перфеназин (антипсихотик).
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, его седативный эффект (понижение внимания) очень низкий. В случае одновременного назначения с другими мышечными релаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует снизить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС).

Приём препарата Мидокалм с едой и напитками
Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи, может снижать биодоступность толперизона.
Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность препарата Мидокалм, назначаемого для приема внутрь, примерно до 100% и увеличивает максимальное содержание в плазме крови примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, что задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 30 минут.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед приёмом этого препарата.
Несмотря на то, что токсичность препарата Мидокалм для ребёнка не доказана, после тщательной оценки соотношения риск/польза Ваш врач должен решить, следует ли Вам применять препарат, особенно в первые три месяца беременности.
Мидокалм не следует применять при кормлении грудью.

Управление автотранспортом и работа с механизмами

Если Вы испытываете головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечную слабость во время приема препарата, Вам следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Читайте также:
Мексидол уколы: инструкция по применению внутримышечно и внутривенно, показания и аналоги

Как принимать препарат

Всегда принимайте данный препарат строго по назначению лечащего врача. Если у Вас возникли сомнения, обсудите их с Вашим врачом или фармацевтом.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Обычные дозы составляют:
– 1-3 таблетки Мидокалма 50 мг три раза в день.
– 1 таблетка Мидокалма 150 мг три раза в день.
Детям следует принимать препарат строго по назначению врача:
лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Так как не предусмотрено деление таблеток на две равные части, препарат может применяться у детей с массой тела 30 кг и более.
Пациенты с нарушением функции почек
Во время терапии препаратом Мидокалм, из-за более высокой частоты развития побочных реакций, необходимо контролировать функцию почек и общее состояние.
Если у Вас имеется тяжелое нарушение функции почек, Вам следует проконсультироваться с Вашим лечащим врачом, так как применение препарата Мидокалм не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Во время терапии препаратом Мидокалм, из-за более высокой частоты развития побочных реакций, необходимо контролировать функцию печени и общее состояние.
Если у Вас имеется тяжелое нарушение функции печени, Вам следует проконсультироваться с Вашим лечащим врачом; так как применение препарата Мидокалм не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Если Вы приняли больше таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой, чем следовало
Если Вы приняли больше таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой, чем следовало, незамедлительно свяжитесь с Вашим врачом, фармацевтом или позвоните в отделение скорой помощи.
Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, замедленность движений и головокружение. Сообщалось о случаях развития судорог и комы.
Если Вы забыли вовремя принять таблетку Мидокалм, покрытую пленочной оболочкой
Не принимайте двойную дозу в следующий прием препарата, так как в этом случае Вы не компенсируете пропущенную дозу, но подвергнете себя риску передозировки.
Если Вы решили прекратить приём таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой
Не прекращайте приём этого препарата, даже если у Вас возникло впечатление, что эффект Мидокалма слишком сильный или слишком слабый. В этом случае проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного препарата, задайте их своему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Как все лекарственные средства, таблетки Мидокалм, покрытые пленочной оболочкой, могут вызывать побочные эффекты, хотя они развиваются не у всех. Эти побочные эффекты обычно исчезают, когда Вы прекращаете принимать препарат.
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Нечастые: Возникают менее чем 1 на 100 пациентов, но более чем 1 на 1 000 пациентов.
Редкие: Возникают менее чем 1 на 1 000 пациентов, но более чем 1 на 10 000 пациентов.
Очень редкие: Возникают менее чем 1 на 10000 пациентов, включая отдельные случаи.
Нечастые побочные эффекты: потеря аппетита, бессоница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, пониженное артериальное давление (гипотензия), дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях, утомляемость, общая слабость, недомогание.
Редкие побочные эффекты: аллергическая реакция* (гиперчувствительность), тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, повышенная сонливость (летаргия), нарушения зрения, ощущение головокружения, шум в ушах, сжимающая боль в грудной клетке (стенокардия), повышенная частота сердечных сокращений, снижение артериального давления, приливы жара, ощущение ускоренного и неритмичного сердцебиения, затруднение дыхания, носовое кровотечение, частое дыхание (тахипноэ), боли в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота, лёгкие нарушения со стороны печени, аллергические кожные реакции, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания, неспособность контролировать мочеиспускание и недержание мочи, белок в моче (при лабораторном исследовании), дискомфорт в конечностях, ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность, изменение результатов лабораторного исследования (повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печёночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов).
Очень редкие побочные эффекты: анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия), тяжёлая аллергическая реакция (анафилактический шок), полидипсия, снижение частоты сердечных сокращений, снижение плотности костной ткани, дискомфорт в грудной клетке, изменение результатов лабораторного исследования (повышение содержания креатинина в крови), спутанность сознания.
*В течение постмаркетингового опыта применения сообщалось о следующих реакциях с неизвестной частотой: ангионевротический отёк (включая отек лица, отек губ).
Ангионевротический отек (аллергическая реакция, проявляющаяся внезапно возникающим отеком рук, ступней, лодыжек, лица, губ, языка и горла). Также может возникнуть нарушение глотания или дыхания.
Если у Вас возникнет какой-либо из побочных эффектов, сообщите об этом Вашему врачу или фармацевту. Это включает в себя и побочные эффекты, не перечисленные в данной инструкции. Сообщения о побочных эффектах помогают в предоставлении информации по безопасности данного лекарственного средства.

Читайте также:
Сульпирид: инструкция по применению, состав, показания, аналоги, отзывы

Как хранить препарат

Хранить при температуре от + 15 °C до + 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не выбрасывайте лекарственные средства в канализацию или вместе с коммунальным мусором. Спросите Вашего фармацевта, как можно утилизировать лекарственные средства, если Вы их больше не используете. Эти меры помогают сохранить окружающую среду.

Состав

Что содержат таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой
– Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.
– Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки содержит:
кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (48,500 мг).
Оболочка содержит:
Кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат (0,392 мг), макрогол 6000, гипромеллоза.
Что содержат таблетки Мидокалм 150 мг, покрытые пленочной оболочкой
– Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150 мг в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.
– Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки содержит:
кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (145,50 мг).
Оболочка содержит:
Кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат (0,785 мг), макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Мидокалм 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой “50” на одной стороне.
Мидокалм 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой “150” на одной стороне.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl-фольги.
3 блистера с приложенной инструкцией по применению в картонной коробке.

Срок годности

3 года.
Не принимайте таблетки Мидокалм, покрытые оболочкой, после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Мидокалм ® (Mydocalm ® ) инструкция по применению

Мидокалм инструкция по применению Мидокалм инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “50” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
толперизона гидрохлорид50 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “150” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
толперизона гидрохлорид150 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Читайте также:
Микозан лак - инструкция, показания, состав, способ применения от грибка ногтей

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная C max отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную C max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T 1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Показания препарата Мидокалм ®

  • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
  • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9 Дорсопатия неуточненная
M79.1 Миалгия
M79.7 Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна – ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушения сна; редко – снижение активности, депрессия; очень редко – спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность легкой степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

Общие реакции: нечасто – астения, дискомфорт, усталость; редко – чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
  • миастения gravis;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел “Особые указания”), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел “Режим дозирования”).

Если у пациента имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм ® .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Условия хранения препарата Мидокалм ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® ) раствор для в/м введения

Противопоказан для детей

МИДОКАЛМ

р-р для в/м введения (100 мг/2.5 мг)/1 мл: амп. 1 мл 5 шт.
Рег. №: 644/95/2000/05/09/15/20 от 26.06.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для внутримышечного введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
(в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 2.67 мг)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

1 мл – ампулы темного стекла (5) с белой точкой разлома. – упаковки контурные пластиковые (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МИДОКАЛМ ® раствор для в/м введения основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 31.05.2019 г.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и спазмолитическим действием.

Фармакокинетика

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

T 1/2 после в/в введения – приблизительно 1.5 ч.

Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов (>99%).

Показания к применению

  • лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органического заболевания нервной системы (поражения пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит);
  • лечение гипертонуса мышц и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

Режим дозирования

Препарат предназначен для взрослых исключительно для парентерального введения.

Назначают ежедневно в/м по 100 мг 2 раза/сут.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется коррекция дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Побочные действия

Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных препаратов подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Часто
(≥1/1000 до
Нечасто
(≥1/1000 до
Редко
(≥1/10 000 до
Очень редко
(
Со стороны крови и лимфатической системы
Анемия
Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы
Реакция гиперчувствительности*
Анафилактическая реакция
Анафилактический шок
Со стороны обмена веществ
Анорексия Полидипсия
Психические нарушения
Бессонница
Нарушение сна
Снижение активности
Депрессия
Со стороны нервной системы
Головная боль
Головокружение
Сонливость
Нарушение внимания
Тремор
Судороги
Пониженная чувствительность
Патологическое оцепенение
Летаргия
Спутанность сознания
Со стороны органа зрения
Затуманивание зрения
Со стороны органа слуха и равновесия
Шум в ушах
Вертиго
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия Стенокардия
Тахикардия
Ощущение сердцебиения
Патологический румянец
Брадикардия
Со стороны дыхательной системы
Диспноэ
Носовое кровотечение
Тахипноэ
Со стороны пищеварительной системы
Дискомфорт в животе
Диарея
Сухость во рту
Диспепсия
Тошнота
Боль в эпигастрии
Запор
Метеоризм
Рвота
Со стороны гепатобилиарной системы
Легкие нарушения со стороны печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Усиленная потливость
Зуд
Высыпания
Аллергические реакции
Аллергический дерматит
Крапивница
Со стороны мочевыделительной системы
Энурез
Протеинурия
Со стороны костно-мышечной системы
Мышечная слабость
Миалгия
Боль в конечностях
Дискомфорт в конечностях Остеопения
Общие реакции
Покраснение в месте введения Астения
Недомогание
Утомляемость
Ощущение опьянения
Ощущение жара
Раздражительность
Жажда
Дискомфорт в грудной клетке
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях
Снижение АД
Повышение концентрации билирубина крови
Изменение активности печеночных ферментов
Снижение числа тромбоцитов
Повышение числа лейкоцитов
Повышение содержания креатинина крови

* В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон), лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
  • тяжелая миастения;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.
  • беременность, главным образом I триместр.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку данных об исследовании препарата у человека пока не имеется, применение Мидокалма при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется коррекция дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат в форме раствора для инъекций противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

  • эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение препарата Мидокалм ® противопоказано.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

Использование в педиатрии

Препарат в форме раствора для инъекций не назначают детям .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами. Пациентам, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно.

  • при проведении доклинических исследований по изучению острой токсичности у животных при введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и остановка дыхания.
  • специфического антидота нет, рекомендуется общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Мидокалм таблетки 150 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь толперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность – около 20%.Метаболизм и выведениеТолперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем 99%).

Показания

энцефалопатия,спазмы сосудов в головном мозге, инсульт ишемический,миастения нервного генеза,склероз рассеянный,болевые синдромы при остеохондрозе (в т.ч Люмбаго), радикулите,остеоартроз деформирующий,ревматоидный полиартрит,облитерирующий эндартериит,тромбофлебит нижних конечностей,менструальная боль,боли при образовании геморроидальных узлов,почечные колики,желчно-каменная болезнь.

Противопоказания

Лекарственный препарат Мидокалм противопоказан в следующих случаях: при миастении; при повышенной чувствительности к лидокаину, если назначаются уколы, или к толперизону; новорожденным деткам до 3 месяцев.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия данных о применении при беременности и в период грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослым: Обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день. Для детей: Детям в возрасте от 1 года до 6 лет Мидокалм назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет – в суточной дозе 24 мг/кг (в 3 приема в течение дня). Таблетку, покрытую оболочкой, следует растирать, если ребенок не способен проглотить ее. Для детей разрешается только применение таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг.

Побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречается аллергическая реакция (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Мидокалм не поступало.Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм, не имеется.Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.Не влияет на действие этанола на ЦНС.При одновременном применении Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

Особые указания

Применять препарат необходимо строго следуя рекомендациям лечащего врача во избежание осложнений.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИсследования не проводились, но за многолетнюю практику применения сведений о влиянии препарата Мидокалм на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.

Мидокалм в терапии болезненного мышечного спазма

Для цитирования: Акарачкова Е.С., Вершинина С.В. Мидокалм в терапии болезненного мышечного спазма. РМЖ. 2010;26:1602.

С тех пор, как в 60–70 годы ХХ столетия венгерские ученые выявили у толперизона гидрохлорида свойства блокировать мышечный спазм, препарат Мидокалм (толперизон) стал широко применяться в клинической практике врачей разных специальностей. На протяжении многих десятилетий он с успехом используется как центральный миорелаксант для разрешения болезненных спазмов мышц различного генеза (например, при спастическом спинальном параличе, рассеянном склерозе, боковом амиотрофическом склерозе, инсульте, послеродовых повреждениях мозга, при мышечных спазмах после черепно–мозговой или спинальной травмы, а также при дорсопатии). Центральное миорелаксирующее действие реализуется за счет дозозависимого подавления входа натрия в клетку – таким образом снижается частота формирования потенциалов действия. Препарат также блокирует повышение активности задних корешков спинного мозга, вызываемое стимуляцией С–волокон (ноцицептивных афферентных нервов), нормализует повышенную частоту формирования вызванных потенциалов действия, благодаря чему ослабляет болезненный спазм мышц и препятствует хронизации боли [1–3].

Анальгетический эффект Мидокалма заслуживает отдельного внимания. Центральное анальгетическое действие реализуется путем ингибирования проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути на уровне ствола мозга. Поэтому анальгетическая активность препарата не связана с блокадой опиоидных рецепторов [4–6]. Также препарат обладает периферическим анальгетическим влиянием по типу местного анестетика, оказывая мембраностабилизирующее действие как на мотонейроны и клетки спинномозговых ганглиев, так и на периферические нервы. Установлено, что толперизон тормозит распространение потенциала действия по С–волокнам [7], что отражает положительное антиноцицептивное влияние препарата на острую боль [5]. Таким образом, толпериозон оказывает лидокаиноподобный эффект, тормозя внутриклеточный ток ионов натрия и по результатам молекулярных исследований имеет те же места связывания, что и лидокаин [8]. Одновременно анальгетическое влияние Мидокалма реализуется и за счет изменения активности калиевых ионных каналов [9]. Наконец, толперизон блокирует центральные Н–холинорецепторы [10], что способствует торможению поступления ионов кальция в синапсы. Все указанные эффекты приводят к снижению болевых ощущений, гипертонуса и ригидности мышц. Помимо этого, Мидокалм усиливает периферическое кровообращение за счет блокады β α 1–адренорецепторов сосудов, что является дополнительным фактором, способствующим устранению мышечного спазма. Таким образом, препарат оказывает тройное действие: уменьшает мышечный спазм, улучшает кровообращение, купирует боль [11–13].
Эффективность и безопасность применения Мидокалма при болезненном мышечном спазме доказана в ходе двойного слепого плацебо–контролируемого исследования у 110 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Наряду с объективной оценкой эффективности лечения (исследовали динамику болевого порога с помощью альгометрии в 16 симметричных точках туловища и конечностей пациентов) пациенты субъективно оценивали свое состояние по интенсивности боли, ощущению напряжения мышц и подвижности позвоночника; врач также оценивал напряжение мышц и подвижность позвоночника. Пациенты получали толперизон в дозе 300 мг в сутки или плацебо в сочетании с физиотерапией и реабилитацией в течение 21 дня. Согласно результатам исследований, применение толперизона достоверно уменьшало болезненный мышечный спазм, измеряемый объективно инструментальным методом. Различие между группами лечения и плацебо, которое отмечалось уже на 4–й день, постепенно увеличивалось и становилось статистически достоверным на 10 и 21–й дни лечения, которые были выбраны в качестве конечных точек для доказательного сравнения. Анализ субъективной оценки результатов лечения, данной врачами и пациентами через 21 день, показал, что в группе больных, получавших толперизон, достоверно чаще результаты лечения оценивались как очень хорошие, тогда как в группе плацебо эффект существенно чаще отсутствовал. Согласно субъективной оценке результатов лечения, данной больными после его окончания, каких–либо значимых различий, касающихся переносимости толперизона и плацебо, выявлено не было. У подавляющего большинства больных отмечалась хорошая переносимость препарата. Результаты ЭКГ, биохимические и гематологические показатели в группе пациентов, принимавших как толперизон, так и плацебо, также не различались. Важно отметить, что более половины (62%) пациентов, включенных в исследование, получали другие виды терапии до начала исследования, и у большинства из них (68%) при этом не отмечалось улучшения. Это свидетельствует об эффективности препарата в лечении болезненного мышечного спазма, резистентного к другим видам терапии [4].
По нашим собственным наблюдениям за 28 пациентами, страдающих головными болями с напряжением перикраниальной и цервикальной мускулатуры и получающих монотерапию Мидокалмом в дозе 450 мг/сут на протяжении 4 недель, выявлено положительное влияние препарата на проявления цефалгического синдрома, а также нейрофизиологические параметры в виде нормализации показателей болевого порога при прессорном воздействии (с помощью альгометрии) и показателей электромиографии и ноцицептивного флексорного рефлекса. Результаты субъективной оценки эффективности лечения по 5–балльной шкале показали, что у 70% пациентов Мидокалм оказывал выраженное положительное действие. При этом 50% больных отметили эффект лечения как «хороший» (что проявлялось в уменьшении степени и частоты головной боли, боли были короткие, больные не прибегали к приему анальгетиков, у них не сникалась работоспособность) и 20% – как «отличный» (в виде резкого снижения частоты головных болей во время лечения или головные боли были настолько незначительными, что не снижали качества жизни пациентов). «Удовлетворитель­ный» эффект ха­рак­теризовался тем, что головные боли напряжения сохранялись, отмечалось незначительное снижение частоты их – у 30% больных. «Неудовлет­ворительного» в виде отсутствия всех вышеперечисленных изменений и «плохого» результатов в виде ухудшения состояния не было [14].
На протяжении многих лет в стандарты терапии болевого синдрома в спине наряду с НПВП входят миорелаксанты, и в частности толперизон. Его широкое применение в терапии состояний, сопровождающихся болезненным мышечным спазмом, обусловлено как эффективным миорелаксирующим и обезболивающим действием, но также и отсутствием значимых побочных реакций и хорошим взаимодействием с НПВП, что во многих случаях позволяет уменьшить дозу последних и вследствие этого ослабить или даже полностью устранить их побочное действие, не снижая эффективности лечения.
Важным преимуществом Мидокалма перед другими миорелаксантами является отсутствие седативного эффекта и мышечной слабости при его приеме. Это преимущество доказано в ходе двойного слепого плацебо–контролируемого исследования. В исследование вошли 72 здоровых добровольца в возрасте от 19 до 27 лет (средний возраст – 21,7 года). В течение 8 дней рандомизированные добровольцы получали 150 или 450 мг толперизона в сутки в три приема либо плацебо. Результаты исследования не показали каких–либо существенных различий в скорости сенсомоторных реакций и быстроте выполнения различных психологических тестов через 1,5, 4 и 6 ч после приема толперизона в дозе 50 или 150 мг либо плацебо. Аналогичные исследования, проведенные на 8–й день с начала приема препарата, также не показали существенных различий в сравнении с группой плацебо. Это свидетельствует о хорошей переносимости толперизона и возможности назначения его в тех случаях, когда по роду деятельности пациенту требуется сохранить быстроту реакций и способность концентрировать внимание (в том числе при вождении автомобиля) [13].
Следует отметить, что состояния болезненного мышечного спазма сопровождаются местными сосудисто–трофическими расстройствами. Мидокалм является центральным миорелаксантом, но также оказывает легкое спазмолитическое и сосудорасширяющее действие, что в совокупности приводит к восстановлению анатомо–функциональных взаимоотношений и расширяет терапевтические возможности препарата. Лечение Мидокалмом начинают с первого дня в эффективной дозировке по 150 мг 3 раза в сутки. Это отличает Мидокалм о других миорелаксантов, назначение которых требует титрования дозы. Для быстрого эффекта препарат вводится внутримышечно по 1 мл (100 мг) два раза в сутки или внутривенно по 1 мл один раз в сутки. Введение Мидокалма парентерально позволяет быстро снять боль и уменьшить мышечное напряжение. При вертеброгенном мышечно–тоническом синдроме внутримышечное введение 100 мг Мидокалма ослабляет боль уже через 1,5 ч. Терапия в течение недели по 200 мг/сут в/м с последующим переводом на пероральную форму в дозе 450 мг/сут на протяжении двух недель оказывает выраженный эффект. При этом терапия Мидокалмом не только позволяет уменьшить боль, но и снимает кинезиофобию [15], что значительно улучшает качество жизни пациентов. А многолетний клинический опыт применения демонстрирует, что Мидокалм имеет незначительное число побочных эффектов, не вызывает зависимости и привыкания [13].

Литература
1. Парфенов В.А. Мидокалм в лечении болезненного мышечного спазма при болях в спине//Неврологический журнал.–2004.–№6.– с. 39–42
2. Farkas S., Kocsis P., Bielik N., Gemesi L., Trafikant G. Analysis of the mechanism of action, relationship between pharmacodynamics and pharmacokinetics of silperisone, a new centrally acting muscle relaxant, 19th European Winterconference on Brain Research, (1999) р. 98
3. Inovay, J., Katona J.: Ther. Hung 39, 185–7 (1991); Emre, M.. New developments in the medical treatment of spasticity, In: Thilmann, A. F. (ed): Spasticity: Mechanisms and Management. Springer–Verlag, Berlin – Heidelberg 1993. pp. 372–390
4. Pratzel HG, Alken R–G, and Ramm S Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo–controlled double–blind trial.// Pain 1996: 67: 417–425
5. Sakaue A, Honda M, Tanabe M, and Ono H Antinociceptive effects of sodium channel–blocking agents on acute pain in mice. // J Pharmacol Sci 2004: 95: 181–188
6. Svensson P, Wang K, and Arendt–Nielsen L Effect of muscle relaxants on experimental jaw–muscle pain and jaw–stretch reflexes: a double–blind and placebo–controlled trial.// Eur J Pain 2003 7: 449–456
7. Quasthoff S, Pojer C, Mori A, Hofer D, Liebmann P, Kieseier BC, and Schreibmayer W No blocking effects of the pentapeptide QYNAD on Na+ channel subtypes expressed in Xenopus oocytes or action potential conduction in isolated rat sural nerve. // Neurosci Lett 2003: 352: 93–96
8. Fels G Tolperisone: evaluation of the lidocaine–like activity by molecular modeling. //Arch Pharm (Weinheim) 1996: 329: 171–178
9. Hinck D and Koppenhofer E Tolperisone–a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. //Gen Physiol Biophys 2001: 20: 413–429
10. Кочиш П., Тарнава И., Комач Д., Сомбатхеи Ж., Фаркаш Ш.//Мидетон: миорелаксант центрального действия производства фирмы Гедеон Рихтер. – Acta Pharmaceutica Hungarica. – 2002. – Vol. 72. – рр. 49–61
11. Андреев А.В., Громова О.А., Егоров С.В.//Лечение мидокалмом головных болей напряжения у больных молодого возраста. – Consilium–Medicum. – 2001. – №6
12. Андреев А.В. В кн.: Никитин Ю.М., Труханов А.И., ред. Ультразвуковая допплеровская диагностика сосудистых заболеваний. М., 1998; 115–27
13. Dulin J., Kovacs L., Ramm S. et al. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double blind, placebocontrolled trial// Pharmacopsychiat. – 1998. – 31. – рр. 137–142
14. Соловьева А.Д., Акарачкова Е.С., Гордеев С.А. «Исследование эффективности препарата Мидокалм при лечении хронических головных болей напряжения, сопровождающихся напряжением перикраниальных и цервикальных мышц» // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2005;105(12):13–7
15. Авакян Г. Н., Чуканова Е. И., Никонов А. А. Применение мидокалма при купировании вертеброгенных болевых синдромов // Журн. неврол. и психиат. 2000. № 5. С. 26–31

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

МИДОКАЛМ-РИХТЕР 0,1+0,0025/МЛ 1МЛ N5 АМП Р-Р

Купить МИДОКАЛМ-РИХТЕР 0,1+0,0025/МЛ 1МЛ N5 АМП Р-Р цена

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Аналоги

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг + 2,5 мг/мл по 1 мл в ампуле – 5 шт в уп.

Лекарственная форма

Состав

Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтйловый эфир, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид: абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).

В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжёлая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в 1 триместре беременности).

Способ применения и дозы

Побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, при передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.

Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре от 8 до 15 °С в оригинальной упаковке (картонной пачке) для того, чтобы защитить от света.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: