Конкор® Кор® 2,5, Конкор® 5 и 10 мг – инструкция, показания, состав, способ применения

Конкор Кор – инструкция по применению

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации “при первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению
– хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания
Препарат Конкор ® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .

Конкор Кор : инструкция по применению

Конкор Кор

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами


Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффективность и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.
Одновременное применение не рекомендуется
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор® Кор в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.
Одновременный прием антигипертензивных препаратов центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную недостаточность в результате снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
Требуется осторожность при одновременном применении
Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор® Кор на проведение атриовентрикулярных импульсов.
Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор® Кор.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут маскироваться или подавляться.
Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Конкор® Кор на сердце, приводить к гипотензии.
Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор® Кор.
Одновременное применение препарата Конкор® Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание препарата Конкор® Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Антигипертензивные средства также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор® Кор.
Сочетания, подлежащие обсуждению
Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор может увеличивать риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Читайте также:
Активированный уголь – инструкция по применению, дозировки

Специальные предупреждения

Особые группы пациентов: в настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в течение первых 3-х месяцев.
Общая анестезия: у пациентов, находящихся под общим наркозом, блокада бета-адренергических рецепторов снижает частоту развития аритмий и ишемии миокарда во время индукции наркоза и интубации, а также в течение послеоперационного периода. В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую блокаду бета-адренергических рецепторов периоперационно. Врача-анестезиолога следует обязательно предупредить о приеме блокаторов бета-адренергических рецепторов из-за возможности взаимодействия с другими препаратами, что может привести к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови. При необходимости отмены терапии бета-блокаторами перед оперативным вмешательством, это следует осуществлять постепенно и закончить за 48 часов до наркоза.
Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Конкор® Кор может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение препаратом Конкор® Кор должно быть начато с самой низкой возможной дозы. Кроме того, у пациентов должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов с астмой может отмечаться повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо повышение дозировки бета2-стимуляторов.
Псориаз: пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например, бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков.
Феохромоцитома: у пациентов феохромоцитомой Конкор® Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Беременность и период лактации


Беременность
Фармакологическое действие бисопролола может оказать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста, внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами. Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым, предпочтительно принимать селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.
Применение препарата Конкор® Кор возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом Конкор® Кор является необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует ожидать в первые три дня жизни.
Период лактации
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Следовательно, в период применения препарата Конкор® Кор лактация не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом, однако рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами, пока в процессе лечения не станет известной индивидуальная чувствительность пациента к препарату.
Также необходимо обратить особое внимание перед началом лечения, при смене терапии, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Рекомендации по применению

Режим дозирования
Стандартное лечение ХСН (хроническая сердечная недостаточность) состоит из иАКФ (или, в случае непереносимости иАКФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.
Дозы
Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1 неделя
1,25 мг бисопролола фумарат (1/2 таблетки Конкор® Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день

2 неделя
2,5 мг бисопролола фумарат (1 таблетка Конкор® Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день

3 неделя
3,75 мг бисопролола фумарат (1,5 таблетки Конкор® Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день

4-7 неделя
5 мг бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*

8-11 неделя
7,5 мг бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*

12 неделя и после 10 мг бисопролола фумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*

* Конкор®Кор 2,5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день.
Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут возникнуть уже в первый день начала терапии.
Модификация лечения
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Конкор® Кор обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно. Необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов при инициации лечения и при прекращении приема препарата Конкор® Кор.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени
Дополнительные данные по фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующей печеночной или почечной недостаточностью отсутствуют. Титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.

Читайте также:
Валз Н - инструкция по применению, для нормализации артериального давления, аналоги, отзывы

Частота применения с указанием времени приема

Препарат Конкор® Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: при передозировке (например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола (максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели после передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом Конкор® Кор обязательно нужно начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со схемой, предоставленной в разделе «Способ применения и дозы».
Лечение: в случае передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Конкор® Кор и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол почти не выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых фармакологических действий и рекомендаций по другим бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при соответствующих клинических показаниях.
Брадикардия: внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. В некоторых обстоятельствах может понадобиться установка трансвенозного кардиостимулятора.
Артериальная гипотензия: следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.
Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей степени): необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного кардиостимулятора.
Ухудшение сердечной недостаточности (острое): внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, сосудорасширяющих средств.
Бронхоспазм: терапия бронходилататорами с применением таких средств, как изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин.
Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Побочные эффекты

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Очень часто
– брадикардия.
Часто
– головокружение, головная боль, ухудшение сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор, слабость, усталость.
Нечасто
– нарушение сна, депрессия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе, мышечная слабость и судороги.
Редко
– ночные кошмары, галлюцинации, обморок, снижение слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных линз), аллергический насморк, нарушение слуха, гепатит, реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь), эректильная дисфункция, повышение уровня триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).
Очень редко
– конъюнктивит, алопеция. Бета-блокаторы могут провоцировать или ухудшать псориаз или вызывать характерные для псориаза высыпания.
Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество – бисопролола фумарат 2,5 мг
вспомогательные вещества:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный; крахмал кукурузный, мелкий порошок; кремния диоксид коллоидный безводный; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; магния стеарат
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки сердцевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах, длиной около 7.8 мм, шириной около 6.7 мм, толщиной около 2.6 мм.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

Инструкция на Конкор

Конкор Кор, 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс — 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Читайте также:
Витапрост свечи ректальные - инструкция, показания, способ применения суппозиториев от простатита и таблеток

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Конкор: Показания

хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор ® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор ® Кор 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения

Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

– при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Дети: так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Конкор ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Конкор: Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС

выраженная артериальная гипотензия (сАД

тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа I и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (Cl креатинина

Конкор: Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (АСТ и АЛТ).

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно, что пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

Читайте также:
Расторопша - полезные свойства и противопоказания, рецепты от заболеваний

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е препараты безрецептурного отпуска).

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

БМКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БМКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, т.о., к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® Кор с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывать лечение препаратом Конкор ® Кор резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор ® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

– сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови — симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

– проведение десенсибилизирующей терапии;

– AV блокада I степени;

– нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

– псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков.

Аллергические реакции: β-адреноблокатары, включая препарат Конкор ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом препарата Конкор ® Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор ® Кор может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор ® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор ® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и ПВХ по 10, 14, 25 или 30 шт.; в пачке картонной 3 блистера по 10 шт. или 1 блистер по 14 шт. или 2 блистера по 25 шт. или 1 блистер по 30 шт.

Инструкция по применению КОНКОР ® КОР (CONCOR ® COR)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

КОНКОР КОР

таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003593 от 22.09.2010 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролола фумарат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (E171), гипромеллоза 291015.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КОНКОР ® КОР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году. Дата обновления: 12.02.2014 г.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции обмена веществ. Поэтому бисопролол в целом не влияет на резистентность дыхательных путей и бета 2 -опосредованные метаболические эффекты. Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Читайте также:
Випросал В - инструкция, показания, состав, способ применения мази

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90%) всасывается из ЖКТ, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма (примерно 10%) имеет биодоступность около 90% после перорального приема. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты, обладая сильной полярностью, выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), а CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Т 1/2 бисопролола равен 10-12 ч.

Показания к применению

— лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Режим дозирования

Препарат Конкор ® Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности состоит из назначения ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокатора, диуретиков, и в случае необходимости, сердечных гликозидов. Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1-я неделя 1.25 мг бисопролола гемифумарат (1/2 таб. Конкор ® Кор 2.5 мг) ежедневно 1 раз/сут
2-я неделя 2.5 мг бисопролола гемифумарат (1 таб. Конкор ® Кор 2.5 мг) ежедневно 1 раз/сут
3-я неделя 3.75 мг бисопролола гемифумарат (1.5 таб. Конкор ® Кор 2.5 мг) ежедневно 1 раз/сут
4-7-я недели 5 мг бисопролола гемифумарат ежедневно 1 раз/сут*
8-11-я недели 7.5 мг бисопролола гемифумарат ежедневно 1 раз/сут*
12-я неделя и после 10 мг бисопролола гемифумарат ежедневно 1 разсут в качестве поддерживающей терапии*

* – Конкор ® Кор 2.5 мг подходит для начального лечения стойкой хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозы предназначены для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное прогрессирование сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозы сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор ® Кор обычно является длительной.

Не следует резко прерывать лечение (в особенности у пациентов с ИБС) и менять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной деятельности. Если лечение необходимо прекратить, ежедневную дозу следует снижать постепенно.

Дозирование у пациентов особых групп

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

  • очень часто (более чем у 1 человека из 10),часто (менее чем у 1 человека из 10), нечасто (менее чем у 1 человека из 100), редко (менее чем у 1 человека из 1000), очень редко (менее чем у 1 человека из 10 000).
  • брадикардия.
  • прогрессирование имеющейся сердечной недостаточности;
  • головокружение, головная боль;
  • тошнота, рвота, диарея, запор;
  • ощущение холода или онемения в конечностях;
  • гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью;
  • усталость, утомляемость.
  • нарушения AV-проводимости;
  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе;
  • мышечная слабость, мышечные спазмы;
  • депрессия, нарушения сна.
  • повышение уровня триглицеридов, повышение активности АЛТ, АСТ;
  • уменьшение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз);
  • нарушения слуха;
  • аллергический ринит;
  • реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь;
  • гепатит;
  • нарушения потенции;
  • ночные кошмары, галлюцинации.

Пациенту следует сообщить лечащему врачу о появлении во время лечения каких-либо из перечисленных побочных эффектов или любых других нежелательных или непредвиденных эффектов.

Противопоказания к применению

  • острая сердечная недостаточность или декомпенсация во время приступов сердечной недостаточности, требующая проведения в/в терапии препаратами, повышающими сократительную способность миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения AV-проводимости (II или III степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдром Рейно;
  • феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови (симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться), соблюдении строгой диеты, продолжающейся десенсибилизирующей терапии, умеренных нарушениях AV-проводимости (I степень AV-блокады), нарушениях кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала), периферических окклюзионных поражениях артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов), псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® Кор при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Новорожденного необходимо тщательно наблюдать после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Читайте также:
Нистатин свечи, таблетки и мазь - инструкция, показания, способ применения от молочницы

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Конкор ® Кор не рекомендуется во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

Применение при нарушениях функции почек

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции почек следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета 2 -симпатомиметиков.

Бета-адреноблокаторы, включая Конкор ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы у пациентов, которым показано проведение общей анестезии. Если необходимо отменить пациенту Конкор ® Кор перед операцией, следует делать это постепенно и за полные 48 ч до проведения анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Конкор ® Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-адренорецепторов.

При лечении препаратом Конкор ® Кор симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинзависимым диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, имевшим место в последние 3 месяца.

Опыт применения бисопролола у детей ограничен, поэтому препарат Конкор ® Кор не рекомендован к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Согласно результатам исследования у пациентов, страдающих ИБС, бисопролол не оказывает влияние на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание перед началом лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

  • брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

В случае предполагаемой передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Последствия передозировки у разных людей могут отличаться. Вероятно, у пациентов с сердечной недостаточностью чувствительность к превышению рекомендуемой дозы препарата довольно высокая.

В зависимости от степени передозировки лечащему врачу необходимо принять решение о мерах, которые следует предпринять.

  • следует прекратить лечение бисопрололом, провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализу.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобное взаимодействие также может происходить, если с момента приема другого препарата прошло слишком мало времени. Пациенту необходимо проинформировать лечащего врача о применении каких-либо других препаратов, даже если их применение осуществляется по предписанию другого специалиста.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор ® Кор в отношении AV-проводимости и сократительной способности миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и задерживать проведение AV-импульсов. В частности, в/в введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может привести к глубокой гипотензии и AV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до прекращения приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития “рикошетной” гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор ® Кор на проведение AV-импульсов.

Действие местных бета-адреноблокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты препарата Конкор ® Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение AV-импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или противодиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Предупреждающие признаки гипогликемии (в частности тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Анестетики могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия препарата Конкор ® Кор и приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к урежению ЧСС.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор ® Кор.

Одновременное применение препарата Конкор ® Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор ® Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор ® Кор.

Комбинации, подлежащие обсуждению

При одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор мефлохин может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

КОНКОР КОР 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить КОНКОР КОР 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный – 134,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок – 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный – 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг; кросповидон – 5,5 мг; магния стеарат – 1,5 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол-400 – 0,53 мг, диметикон-100 – 0,11 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,22 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Читайте также:
Кортексин уколы внутримышечно: инструкция по применению для детей и взрослых, показания и аналоги с отзывами

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации “при первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения – 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к биеопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел “Состав”),

• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета.

При беременности препарат Конкор® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки Конкор® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

– При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

– При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Часто: усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности “печеночных” трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Передозировка

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Читайте также:
Боярышника настойка - инструкция, показания, способ применения, лечебные свойства

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития “рикошетной” артериальной гипертензии.

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел “Особые указания”).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Одновременное применение препарата Конкор® Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые условия

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® Кор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

• Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор® Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор®Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.

Препарат Конкор® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Конкор КОР

Конкор КОР инструкция по применению

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Конкор Кор — бисопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Конкор Кор уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, сердечного выброса и АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического АД и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также метаболизм глюкозы.

Читайте также:
Комбилипен - инструкция, показания, состав, способ применения уколов и таблеток

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь Конкор Кор хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному T½ (10–12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного применения препарата.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выделяется почками, 50% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Показания Конкор КОР

лечение хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Применение Конкор КОР

препарат Конкор Кор следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

В начале лечения бисопрололом пациент не должен иметь признаков обострения. Возможны транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него.

Период титрования дозы. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма:

  • 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 нед, если хорошо переносится, повысить до
  • 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, если хорошо переносится, повысить до
  • 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, если хорошо переносится, повысить до
  • 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, если хорошо переносится, повысить до
  • 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, если хорошо переносится, повысить до
  • 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время фазы титрования необходимо тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут возникать с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развиваются артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировать дозу препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечения препаратом Конкор Кор длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу следует с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы.

Противопоказания

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, которая требует в/в инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия; симптоматическая артериальная гипотензия; тяжелая форма БА; тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или болезни Рейно; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — признаки ухудшения сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — синкопе.

Со стороны органа зрения: редко — снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи: редко — реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь); очень редко — при лечении блокаторами β-адренорецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: редко — гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

Психические расстройства: нечасто — депрессия, нарушения сна; редко — ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: редко — повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).

Организм в целом: часто — астения, утомляемость.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Особые указания

лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ИБС лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинзависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 мес.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

  • бронхоспазм (при БА или ХОБЛ);
  • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
  • строгая диета;
  • во время десенсибилизирующей терапии. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение эпинефрином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
  • общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение блокаторов β-адренорецепторов в периоперационный период. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 ч до общей анестезии.

Читайте также:
Микозан лак - инструкция, показания, состав, способ применения от грибка ногтей

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Несмотря на то что кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (β1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, следует избегать их применения, как и всех блокаторов β-адренорецепторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Конкор Кор следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и наблюдать за состоянием пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При БА или других ХОБЛ, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с БА из-за повышения резистентности дыхательных путей может потребоваться применение более высоких доз β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в том числе в анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов (например бисопролол) назначают после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения терапии блокаторами α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы α-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Развитие симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Конкор Кор в период кормления грудью.

Дети. Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат у пациентов этой категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе другими механизмами. В ходе исследований с участием пациентов с ИБС препарат не влиял на способность управлять транспортными средствами. Однако в отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Взаимодействия

комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно AV-проводимости и увеличение выраженности отрицательного инотропного эффекта.

Все показания. Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной АГ.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение АГ или ИБС (стенокардии). Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно AV-проводимости и увеличение выраженности отрицательного инотропного эффекта.

Все показания. Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.

Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно увеличение выраженности системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметики: могут увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, увеличение времени AV-проводимости. НПВП могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

β-Симпатомиметики (например орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Конкор Кор может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций может потребоваться применение более высоких доз эпинефрина.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например эпинефрин, норэпинефрин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению АД и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

При сочетанном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляющими гипотензивное действие (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможные комбинации . Мефлохин может повышать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Передозировка

симптомы. При передозировке (например суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени, брадикардии и головокружения. Частыми признаками передозировки блокаторов β-адренорецепторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с АГ и/или ИБС (максимальная доза — 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и/или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным повышением дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Лечение. При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других блокаторов β-адренорецепторов следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия. При брадикардии: в/в введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: в/в введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. В/в введение глюкагона может быть полезным.

При AV-блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: