Глюкофаж и Глюкофаж® Лонг – инструкция по применению, показания, состав, способ применения

Глюкофаж Лонг : инструкция по применению

1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид – 500 мг
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Фармакологические свойства

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

  • лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
    • дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,
    • состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

    Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

    Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

    При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

    При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозировка

    Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

    Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

    Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

    Обычная начальная доза

    Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

    При переходе с препарата Глюкофаж® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж® с обычным высвобождением активного компонента.

    Титрование дозы
    В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

    Максимальная суточная доза
    Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

    Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
    Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

    Комбинация с инсулином
    При применении препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

    Длительность лечения
    Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

    Пропуск дозы
    В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

    Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
    Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

    Дети
    Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

    • Очень частые: ? 1/10
    • Частые: ? 1/100, < 1/10
    • Нечастые: ? 1/1000, < 1/100
    • Редкие: ? 1/10 000, < 1/1000
    • Очень редкие: < 1/10 000
    • Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

    Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

    Нервная система:
    Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту – 3 %).

    Желудочно-кишечные нарушения: Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
    Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

    Кожа и подкожная клетчатка:
    Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.

    Нарушения обмена веществ:
    Очень редко: лактоацидоз (См. «Особые указания»).
    У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

    Гепато-билиарные расстройства:
    Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
    Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

    Передозировка

    При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.

    Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Противопоказанные комбинации
    Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

    Нерекомендуемые комбинации
    Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае:

    • недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты
    • печеночной недостаточности.

    Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

    Комбинации, требующие особой осторожности
    Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.

    Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.

    Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.

    Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

    Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

    При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

    При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

    Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax.

    Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

    Особые указания

    Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

    Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

    Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

    Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

    Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 – 4 раз в год.

    Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

    Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

    Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

    Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж® Лонг.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

    Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

    Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

    Форма выпуска

    Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
    По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Список Б.
    Хранить при температуре не выше 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    МЕРК САНТЭ с.а.с.
    MERCK SANTE s.a.s.

    37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
    37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France

    Адрес производственной площадки

    СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
    CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE

    Претензии потребителей направлять по адресу

    ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
    119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

    Глюкофаж

    Глюкофаж

    Фото препарата

    • Латинское название: Glucophage
    • Код АТХ: A10BA02
    • Действующее вещество: Метформин (Metformin)
    • Производитель: Мерк Сантэ (Франция), Мерк С.Л. (Испания), Нанолек ООО (Россия)

    Состав

    В таблетках содержится активное вещество метформина гидрохлорид по 500, 850 и 1000 мг.

    Дополнительные составляющие: повидон и магния стеарат.

    Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, у таблеток по 1000 мг также из Opadry клиа, макрогола 400 и 8000.

    Форма выпуска

    Лекарство выпускается в таблетках, покрытых белой пленочной оболочкой. При этом таблетки по 500 и 850 мг имеют круглую форму, а 1000 мг – овальную. Предлагается препарат по 20 шт. в ячейке, по 3 ячейки в пачке.

    Фармакологическое действие

    Таблетки обладают гипогликемическим эффектом.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Данный препарат способен снизить гипергликемию, не вызывая развития гипогликемии. При этом не стимулируется секреция инсулина, не проявляется гипогликемический эффект у здоровых людей.

    Отмечено повышение чувствительности периферических рецепторов в отношении инсулина и утилизации глюкозы клетками. Понижается выработка глюкозы печенью, путем ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза. Препарат затормаживает процесс всасывания глюкозы в ЖКТ.

    Для метформина характерна стимуляция синтеза гликогена, влияние на гликогенсинтетазу. Повышается транспортная емкость различных видов мембранных переносчиков глюкозы. Также лекарство благоприятно воздействует на метаболизм липидов: уменьшая содержание общего холестерина, ТГ и ЛПНП. Во время применения метформина у пациентов сохраняется стабильный вес или умеренно снижается.

    В результате приема внутрь отмечается полноценная абсорбция активного вещества из ЖКТ. Употребление еды может снижать и задерживать этот процесс. При этом абсолютная биодоступность метформина составляет 50-60%. Максимальная концентрация компонента в составе плазмы обнаруживается спустя 2,5 часа.

    В организме метформин ускоренно распределяется в тканях, практически не связываясь с белками плазмы. Препарат подвергается незначительному метаболизму. Выведение происходит при помощи почек.

    Показания к применению препарата

    Основными показаниями к применению препарата являются:

    • лечение сахарного диабета2 типа в случае неэффективности диеты;
    • комбинированная терапия с инсулином при наличии выраженной степени ожирения, которая сопровождается вторичной резистентностью к инсулину.

    Противопоказания к применению

    Не рекомендуется прием Глюкофажа при:

      , прекоме и коме;
    • нарушениях функций почек и печени;
    • различных заболеваниях в острой форме;
    • травмах и хирургических операциях; , сильном отравлении алкоголем;
    • лактации, беременности;
    • молочнокислом ацидозе;
    • периоде за 2 дня до и после радиоизотопных или рентгенологических исследований, предполагающих введение йодосодержащего контрастного вещества;
    • соблюдении гипокалорийной диеты;
    • чувствительности или непереносимости препарата.

    Также следует воздержаться от применения лекарства пациентам в возрасте от 60 лет и занимающимся тяжелой физической работой с высоким риском развития молочнокислого ацидоза.

    Побочные действия

    При лечении данным препаратом могут развиваться побочные действия в виде нарушений в работе пищеварительной системы, например: тошнота, рвота, привкус металла, утрата аппетита, диарея, метеоризм и так далее. Обычно эти симптомы возникают в начале терапии и впоследствии исчезают самостоятельно.

    Также не исключены отклонения в обмене веществ в виде молочнокислого ацидоза, требующего отмены лечения. Длительный прием Глюкофажа может вызвать гиповитаминоз В12. Кроме того, сохраняется вероятность развития мегалобластной анемии и кожной сыпи.

    Таблетки Глюкофаж, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Как сообщает инструкция на Глюкофаж, дозировка препарата подбирается индивидуально и зависит от показателя глюкозы в составе крови.

    При этом инструкция по применению Глюкофаж 1000 мг, Глюкофаж 850 мг и Глюкофаж 500 мг в начале лечения рекомендует принимать суточную дозу 500-1000 мг. После 10-15 дневной терапии допускается постепенное повышение дозы, учитывая уровень гликемии. В среднем поддерживающая суточная доза составляет 1,5-2 г, но не выше 3 г. С целью сокращения побочных явлений, связанных с работой ЖКТ, суточную дозу делят на 2-3 приема.

    Эти таблетки рекомендуется принимать одновременно или сразу после еды в целом виде. Длительность терапии выбирается индивидуально. Принимая данный препарат для похудения, необходим контроль специалиста.

    Передозировка

    Во время приема препарата Глюкофаж случаев передозировки не отмечено. Однако возможно развитие молочнокислого ацидоза.

    Для ранних симптомов данного нарушения характерны:

    Осложненные случаи могут сопровождаться:

    • учащением дыхания;
    • головокружением;
    • нарушением сознания;
    • развитием коматозного состояния.

    При возникновении молочнокислого ацидоза следует сразу прекратить прием Глюкофажа, в условиях стационара выяснить концентрацию лактата, что позволит уточнить диагноз. В дальнейшем, возможно использование гемодиализа, позволяющего вывести лактат и компоненты лекарства из организма. Затем выполняется симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Одновременное применение данного препарата и даназола может привести к развитию гипергликемического действия. При необходимости такой комбинации требуется коррекция дозирования и контроль уровня гликемии.

    Прием высоких доз Хлорпромазина повышает гликемию, уменьшая высвобождение инсулина. Любые гормональные средства понижают толерантность к глюкозе, увеличивая гликемию, способны вызвать кетоз.

    Сочетание с «петлевыми» диуретиками сохраняет риск возникновения молочнокислого ацидоза по причине функциональной почечной недостаточности.

    Стимуляторы β2-адренорецепторов способны повысить содержание глюкозы в составе крови. При этом необходим контроль гликемии, возможно назначение инсулина. Комбинация Глюкофажа и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов усиливают гипогликемическое действие.

    Условия продажи

    Лекарство отпускают строго по рецепту.

    Условия хранения

    Для хранения таблеток предназначено темное, прохладное место, недоступное для детей.

    Срок годности

    Срок годности Глюкофаж 500 и 850 мг составляет 5 лет, Глюкофаж 1000 мг можно хранить 3 года.

    Аналоги

    Основные аналоги представлены препаратами:

    Глюкофаж и алкоголь

    Установлено, что алкоголь способен вызвать развитие молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации. Обострить ситуацию может наличие печеночной недостаточности, голодание или соблюдение низкокалорийной диеты. Поэтому в данный период необходимо воздержаться от комбинаций с этанолом.

    Глюкофаж для похудения

    Следует отметить, что этот препарат пользуется большой популярностью у худеющих людей. Однако отзывы врачей сообщают, что такой способ борьбы с лишним весом очень опасный и может вызвать серьезные осложнения. Тем не менее, именно этот способ обсуждается на различных форумах, где пользователи интересуются — как принимать Глюкофаж для похудения?

    При этом некоторые люди рекомендуют принимать Глюкофаж 500 мг, поясняя, что такой дозировки будет достаточно, чтобы «запустить обменные процессы». Другие наоборот советуют Глюкофаж 850 мг, так как более высокая дозировка «только ускорит процесс».

    Интересно, что отзывы при похудении с помощью этого препарата не содержат описания конкретных результатов. Но при этом встречаются сообщения об ухудшении общего самочувствия, развития болей в животе, тошноты и даже рвоты. Поэтому специалисты советуют начать следить за своим питанием, которое должно быть полноценным. Нужно исключить из рациона сладкое, мучное и жирное и повысить физические нагрузки.

    Отзывы о Глюкофаже

    В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с его применением для похудения. При этом некоторые отзывы худеющих о Глюкофаже сообщают, что им этот способ рекомендовала врач, так как диеты и физические нагрузки не помогали устранить избыточный вес. Другие пользователи интересуются, как принимать это лекарство, чтобы быстро сбросить лишние килограммы. Кроме того, можно встретить рассказы пациенток, которые принимали эти таблетки с целью восстановления репродуктивной функции.

    Однако использование препарата для таких целей далеко не всегда оказывается эффективным. Более того, как отзывы врачей, так и пациентов содержат информацию о развитии серьезных патологий на фоне подобных экспериментов.

    Отзывы о Глюкофаже для похудения также не описывают конкретных результатов. Хотя пациенты, которые принимают лекарство при сахарном диабете, отмечают его эффективность и постепенное снижение массы тела.

    Цена Глюкофажа, где купить

    Цена Глюкофаж 850 мг 30 таблеток — около 200 рублей.

    Лекарство Глюкофаж, предназначенное специально для похудения, не выпускается.

    Глюкофаж ® Лонг

    вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 50,0 мг, гипромеллоза 2910 — 10,0 мг, гипромеллоза 2208 — 358,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 102,0 мг, магния стеарат — 3,5 мг.

    Описание

    Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой “500” на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.

    Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приёма метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

    Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

    Фармакокинетика

    После перорального приёма препарата в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 час. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 час.

    В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmaх) и площадь под кривой “концентрация — время” (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.

    Внутрииндивидуальная вариабельность Сmax и AUC после приёма метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

    Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

    Распределение

    Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объём распределения (V) колеблется в диапазоне 63-276 л.

    Метаболитов у человека не обнаружено.

    Метформин выводится в неизменённом виде почками.

    Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приёма период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

    Показания

    Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

    – в качестве монотерапии;

    – в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

    Противопоказания

    – Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

    – диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

    – почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

    – острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжёлой диарее, многократных приступах рвоты), тяжёлые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

    – клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

    – обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел «Особые указания»);

    – печёночная недостаточность, нарушение функции печени;

    – хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

    – лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);

    – применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

    – соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

    – детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

    С осторожностью

    – у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

    – у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

    – в период грудного вскармливания.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма препарата Глюкофаж ® Лонг, препарат должен быть отменён, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приёма препарата Глюкофаж ® Лонг.

    Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.

    Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

    Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

    – Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг один раз в сутки во время ужина.

    – В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

    – Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

    – Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

    – В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж ® Лонг в дозе, указанной выше.

    Комбинация с инсулином

    Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет одну таблетку 500 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

    Суточная доза

    Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приёме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удаётся достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приёма: 2 таблетки 500 мг — во время завтрака и 2 таблетки 500 мг — во время ужина.

    Если адекватный контроль гликемии не достигается при приёме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например, Глюкофаж ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

    Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращён.

    Пациенты пожилого возраста

    Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

    Продолжительность курса лечения Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

    Пропуск дозы

    В случае пропуска приёма очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

    Очень частые: ≥1/10

    Частые: ≥1/100, Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

    Передозировка

    При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряжённые факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

    Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Противопоказанные комбинации

    Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

    Нерекомендуемые комбинации

    Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

    – недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

    Во время приёма препарата следует избегать приёма алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

    Комбинации, требующие осторожности

    Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием(например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид(системного и местного действия), 6ета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приёме в больших дозах (100 мг в день) идиуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

    Диуретики: одновременный приём «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

    При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг спроизводными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

    Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина.

    Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличение его Сmax.

    Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрациюметформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmax).

    Особые указания

    Лактоацидоз

    Лактоацидоз является редким, но серьёзным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приёме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

    Следует учитывать и другие сопряжённые факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

    Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

    Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.

    Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

    Хирургические операции

    Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

    Функция почек

    Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

    Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

    Сердечная недостаточность

    Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приёма метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

    Другие меры предосторожности

    – Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

    – Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

    – Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

    – Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).

    Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащённое сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

    – Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

    Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

    Форма выпуска

    По 15 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

    Инструкция по применению ГЛЮКОФАЖ ® (GLUCOPHAGE ® )

    C осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    1 таб.
    метформина гидрохлорид 500 мг

    Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

    20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 60 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014845 от 08.12.2014 – Действующее

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    1 таб.
    метформина гидрохлорид 850 мг

    Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

    20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    ГЛЮКОФАЖ

    таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 60 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014846 от 08.12.2014 – Действующее

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой “1000” на одной стороне.

    1 таб.
    метформина гидрохлорид 1000 мг

    Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай чистый YS-1-7472 (макрогол 400 – 90.90%, макрогол 8000 – 4.55%, гидроксипропилметилцеллюлоза – 4.55%).

    15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

    Описание лекарственного препарата ГЛЮКОФАЖ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 10.12.2014 г.

    Фармакологическое действие

    Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

    Глюкофаж ® снижает гипергликемию, как натощак, так и после приема пищи, не приводя к развитию гипогликемии, поскольку не стимулирует секрецию инсулина.

    Метформин уменьшает продукцию глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, что улучшает периферическое поглощение глюкозы и ее утилизацию. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Глюкофаж ® стимулирует внутриклеточный синтез глюкозы путем воздействия на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день.

    В клинических исследованиях применение метформина сопровождалось либо стабилизацией массы тела пациента, либо снижением.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно.

    Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max (приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется.

    Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

    Метаболизм и выведение

    Метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет ≥440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

    T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При почечной недостаточности T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

    Показания к применению

    Лечение сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимый диабет), особенно, у пациентов с избыточной массой тела и гликемией, не контролируемой диетой и физическими упражнениями:

    • у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими препаратами или с инсулином;
    • у детей с 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

    Режим дозирования

    Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами

    Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.

    Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

    При назначении препарата в высоких дозах (2000-3000 мг/сут) рекомендуется принимать таблетки Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут (по 1 таб. Глюкофаж ® 1000 мг в 3 приема).

    При планировании перехода с применения другого противодиабетического препарата необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

    Комбинация с инсулином

    Обычная начальная доза препарата составляет 1 таб. Глюкофаж ® 500 мг или 1 таб. Глюкофаж ® 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

    У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

    Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж ® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

    Побочные действия

    • часто – отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно), нарушение вкуса;
    • в единичных случаях – нарушение функции печени, гепатит (полностью исчезают после отмены препарата).

    Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж ® 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

    • очень редко – лактатацидоз;
    • при длительном лечении – гиповитаминоз В 12 (нарушение всасывания).
    • очень редко – гиперемия, зуд, крапивница.

    Опубликованные постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской практике в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

    Противопоказания к применению

    • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
    • нарушение функции почек или почечная недостаточность (КК
    • обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению почечной функции;
    • клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
    • печеночная недостаточность;
    • алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
    • повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ограниченные данные по применению метформина у беременных женщин не указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение метформина возможно только с учетом тщательной оценки соотношения польза/риск.

    При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения препарата, Глюкофаж ® рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию.

    Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения препаратом Глюкофаж ® . Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    • не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у пациентов пожилого возраста.

    Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

    • дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.

    Применение у пожилых пациентов

    Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж ® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

    Применение у детей

    Глюкофаж ® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

    У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать уменьшению побочных явлений со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

    Особые указания

    Лактатацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие кумуляции метформина. Случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

    Для предупреждения возникновения лактацидоза препарат с особой осторожностью следует назначать пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

    • мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения.

    Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, содержание лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.

    • не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови на ВГН и у пациентов пожилого возраста.

    У пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение функции почек, протекающее бессимптомно.

    Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

    Введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов

    Интраваскулярное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать кумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза. В таких случаях прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием метформина следует только после проведения оценки функции почек и при условии, что она будет признана нормальной.

    Применение препарата Глюкофаж ® необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой хирургической операции с общим, спинальным или перидуральным наркозом. Терапию метформином можно начинать не ранее чем через 48 ч после операции или после начала перорального приема пищи и только при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

    Другие меры предосторожности

    Во время лечения препаратом Глюкофаж ® пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.

    Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету.

    Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

    Применение препарата Глюкофаж ® в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины, регулярно измеряя содержание глюкозы в крови.

    У пациентов, получавших в течение длительного времени лечение препаратом Глюкофаж ® , отмечалось нарушение всасывания витамина В 12 , сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

    Использование в педиатрии

    Глюкофаж ® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж ® в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

    Передозировка

    • при применении препарата Глюкофаж ® в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
    • в случае появления признаков молочнокислого ацидоза лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. В период лечения пациент должен избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

    Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина и возникнет опасность развития молочнокислого ацидоза. Прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет признана нормальной.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    При одновременном применении с лекарственными препаратами, обладающими гипергликемическим действием (глюкокортикоиды системного и местного действия и симпатомиметики), может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозу метформина до отмены указанных препаратов.

    Одновременный прием диуретиков, особенно “петлевых”, может привести к развитию лактатацидоза из-за потенциального уменьшения почечной функции.

    Глюкофаж : инструкция по применению

    Глюкофаж

    состав пленочной оболочки – гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

    Описание

    ГлюкофажÒ 500 мг и 850 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

    ГлюкофажÒ 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой «1000» на одной стороне таблетки

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

    Код АТХ A10ВА02

    Фармакологические свойства

    После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (Tmax). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

    При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

    Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

    Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

    Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

    При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

    Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

    Метформин имеет 3 механизма действия:

    (1) снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

    (2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

    (3) задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

    В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.

    Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

    Показания к применению

    ГлюкофажÒ показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.

    − у взрослых ГлюкофажÒ может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином;

    − у детей с 10 лет ГлюкофажÒ может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

    Способ применения и дозы

    Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами:

    Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата ГлюкофажÒ

    2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

    Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

    У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки ГлюкофажÒ с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку ГлюкофажÒ с дозировкой 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).

    В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата ГлюкофажÒ в дозе, указанной выше.

    Комбинация с инсулином:

    Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови ГлюкофажÒ и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата ГлюкофажÒ составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

    Дети и подростки:

    У детей с 10-летнего возраста ГлюкофажÒ может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата ГлюкофажÒ в сутки, разделенная на 2-3 приема.

    Пациенты пожилого возраста:

    Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата ГлюкофажÒ необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

    Пациенты с нарушениями функции почек:

    Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) – только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

    Побочные действия

    В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать ГлюкофажÒ в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы.

    В ходе лечения препаратом ГлюкофажÒ могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

    Побочные эффекты для каждой частотной группы представлены в порядке понижения их серьезности.

    Нарушения со стороны обмена веществ и расстройств питания

    − при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    − расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать ГлюкофажÒ в 2 или 3 приема до или после приема пищи с медленным увеличением дозы

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    − отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина

    Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

    − кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

    Пациенты детского возраста:

    Побочные эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с эффектами, отмечавшимися у взрослых.

    После начала лечения препаратом ГлюкофажÒ необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

    – диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

    – хроническая болезнь почек (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр

    – острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;

    – острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

    – острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

    Лекарственные взаимодействия

    Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом Глюкофаж® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

    Йодсодержащие контрастные средства:

    Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз.

    У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств, не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

    У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты и при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

    Комбинации, требующие осторожности

    Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

    Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

    Особые указания

    Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

    Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

    Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом ГлюкофажÒ. Возобновление применения препарата ГлюкофажÒ должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

    Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

    Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж® необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

    · не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

    · не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

    Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

    В этих случаях также рекомендуется проверить функцию почек до начала лечения метформином.

    Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.

    Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью ГлюкофажÒ противопоказан.

    Приём препарата ГлюкофажÒ следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюкофаж® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

    Другие меры предосторожности

    Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением употребления углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

    Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

    Применение препарата ГлюкофажÒ не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины.

    Пациенты детского возраста

    До начала лечения препаратом ГлюкофажÒ необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа.

    В контролируемых клинических исследованиях с однолетней продолжительностью не было обнаружено влияния метформина на рост и половое развитие детей, но данные на более длительный период времени отсутствуют. Поэтому рекомендуется наблюдать за действием метформина на эти показатели у детей и, особенно, в препубертатный период.

    Дети в возрасте от 10 до 12 лет

    В контролируемые клинические исследования было включено только 15 детей возрастом 10-12 лет. Хотя эффективность и безопасность метформина у детей моложе 12 лет не отличаются от таковых у детей старшего возраста и подростков, все же следует соблюдать осторожность при назначении метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет.

    Беременность и период лактации

    Неконтролируемый диабет в период беременности (в том числе и гестационный) ассоциирован с повышенным риском врожденных патологий и перинатальной смертностью.

    Ограниченные данные по применению метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений.

    При планировании и во время беременности не рекомендуется применять метформин. Для поддержания уровней глюкозы крови по возможности максимально близких к норме следует применять инсулин, чтобы снизить риск возникновения нарушений развития плода.

    Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, вскормленных грудным молоком, не наблюдалось. Однако ввиду ограниченного количества данных не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом ГлюкофажÒ. Необходимо принять решение относительно прерывания кормления грудью с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

    Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Монотерапия препаратом ГлюкофажÒ не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата ГлюкофажÒ в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды).

    Передозировка

    При применении препарата ГлюкофажÒ в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза.

    Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.

    Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 850 мг:

    По 20 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг:

    По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

    Инструкция по применению ГЛЮКОФАЖ ® (GLUCOPHAGE)

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

    1 таб.
    метформина гидрохлорид 500 мг

    Вспомогательные вещества: повидон К 30 – 20 мг, магния стеарат – 5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза К100М – 4 мг.

    10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
    15 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
    20 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 30 или 60 шт.
    Рег. №: 6680/04/06/09/14/16/19 от 29.08.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

    1 таб.
    метформина гидрохлорид 850 мг

    Вспомогательные вещества: повидон – 34 мг, магния стеарат – 8.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 4 мг.

    15 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
    20 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт.
    Рег. №: 6680/04/06/09/14/16/19 от 29.08.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой “1000” с одной стороны; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

    1 таб.
    метформина гидрохлорид 1000 мг

    Вспомогательные вещества: повидон К30- 40 мг, магния стеарат – 10 мг.

    Состав пленочной оболочки: Opadry чистый (гипромеллоза К100М – 90.90%, макрогол 400 – 4.550%, макрогол 8000 – 4.550%).

    10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.
    15 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
    15 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) – пачки картонные.
    20 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

    Описание лекарственного препарата ГЛЮКОФАЖ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 16.03.2007 г.

    Фармакологическое действие

    Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

    • снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

    Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

    Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

    Метаболизм и выведение

    В очень незначительной степени подвергается метаболизму. Выводится почками и с калом (20-30%). Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T 1/2 – 9-12 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

    Показания к применению

    • сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно при сопутствующем ожирении);
    • в комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью.

    Режим дозирования

    Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гипогликемии. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 1.5-2 г/сут. Максимальная доза – 3 г/сут.

    Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

    Таблетки следует принимать целиком, во время или непосредственно после приема пищи.

    Длительность лечения устанавливают индивидуально.

    Побочные действия

    • тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, боли в животе (чаще возникают в начале терапии и проходят самостоятельно).
    • лактацидоз (требует отмены препарата);
    • при длительном применении – гиповитаминоз B 12 (нарушение всасывания).
    • в отдельных случаях – мегалобластная анемия.
    • кожная сыпь.

    Противопоказания к применению

    • диабетический кетоацидоз, кома, прекома;
    • нарушения функции почек;
    • острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
    • клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
    • серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии);
    • нарушения функции печени;
    • хронический алкоголизм и острое отравление алкоголем;
    • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
    • период от 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
    • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
    • беременность;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к препарату.

    Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (в связи с повышенным риском развития у них лактацидоза).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности.

    При планировании или возникновении беременности Глюкофаж следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности.

    Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    • дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).

    Особые указания

    Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития данных побочных эффектов, рекомендуется назначать Глюкофаж во время или в конце приема пищи 2-3 раза/сут. При постоянных явлениях диспепсии Глюкофаж следует отменить.

    Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

    Глюкофаж следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.

    На фоне применения препарата Глюкофаж не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства.

    Передозировка

    • при применении Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
    • немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови;
    • при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении препарата Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

    При одновременном применении препарата Глюкофаж с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

    ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.

    При одновременном применении “петлевых” диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

    Использование йодосодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения рентгенологического исследования на фоне применения Глюкофажа может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.

    При проведении инъекций бета 2 -симпатомиметиков возможно уменьшение гипогликемического действия Глюкофажа (следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин).

    При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

    Читайте также:
    Душица обыкновенная - лечебные свойства и противопоказания, рецепты для красоты и лечения
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: