Галоперидол® – инструкция, показания, состав, способ применения таблеток и капель

Галоперидол : инструкция по применению

вспомогательные вещества : метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС N05А D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D 2 ) рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады α-адренорецепторов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 – 20 мин. Биодоступность составляет 60 – 70%. Около 90% активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10% свободна фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологической активностью. Галоперидол выводится из организма с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения при парентеральном введении – 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 – 25 мг / л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания

Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,

алкоголизм) бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах) хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предварительной реакции больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 – 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.

Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.

Галоперидол при необходимости можно вводить со скоростью не более 10 мг / мин.

При устойчивым рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 – 2 мг внутримышечно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное отделение слюны, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, дистония гортани редко возможны – спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.

При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть сразу прекращено.

Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчив артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать нападения гипертермии. Антипсихотические лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.

Галопередол, даже в малых дозах в чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружение, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко – гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретического гормональной секреции; в единичных случаях – ухудшение сексуальной функции включая эрекцию и эякуляцию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия – несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко – кардиоефекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание, передсердь- желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковой тахикардии), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и в чувствительных пациентов.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.

Со стороны дерматологической системы: редко – отек, сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема редко – фотосенсибилизация.

Другие: редко – желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, как гипертермия так и гипотермия; очень редко – гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Передозировка

При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия; в тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Читайте также:
Персен - инструкция, показания, состав, способ применения таблеток и капсул и аналоги с отзывами

Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин ( адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! ). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов нужно парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропин мезилат).

Особенности применения.

Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.

При применении Галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Беременность и кормление грудью.

В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогены эффект.

Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время приема Галоперидола может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, вимогають повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, метилдофой, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных средств. Одновременное применение Галоперидола с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, седативные средства, наркотические анальгетики), может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении Галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних. Тироксин повышает токсичность галоперидола. Возможно усиление побочных эффектов галоперидола при одновременном применении с солями лития. Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других симпатомиметиков. При одновременном применении Галоперидола с хинидином, буспироном, флуоксетином возможно повышение концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25 ° С.

Галоперидол таблетки : инструкция по применению

Галоперидол 1,5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «1.5» на другой стороне. Галоперидол 5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «5» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затруднентаезш^н^нтрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача! 1оД ‘jV’ jr-J>
• Купирование и лечение психотических расстройств различи
– Психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептическ&й^&^р^гаенный, включая “стероидный”, при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
– психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
– острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
– хорея Гентингтона;
– длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
– заикание;
– синдром Жилль де ла Туретта (Gilles de la Tourette);
– нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. и к дреиЬу производным бутирофенона, кунжутному маслу).
• Тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии.
• Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
• Депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
• Беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и период лактации

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

Читайте также:
Мелоксикам уколы - инструкция по применению, показания, способ применения, состав и аналоги

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное илиР;^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии

предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч

При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до’|ьЬ носл^ДпиД ‘,с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут

снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^’действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры центральной нервной системы.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Читайте также:
Ибуклин Юниор для детей – инструкция по применению, аналоги, цена

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.

Особенности применения

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром “отмены” (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

При возникновении высокой температуры и мышечноДО’ 1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.

Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:

– лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;

– лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;

– специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Галоперидол таблетки 1.5, 5 – Канонфарма – инструкция по применению

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, марка Клуцел), крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при пероральном приеме – 60%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 3 ч. Объем распределения – 18 л/кг связь с белками плазмы – 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени имеет эффект “первого прохождения” через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6 CYP3A3 CYP3A5 CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т1/2) при пероральном приеме – 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15% с мочой – 40% (в том числе 1% – в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Читайте также:
Гутталакс - инструкция, показания, состав и способ применения

Показания:

– Острые и хронические психозы сопровождающиеся возбуждением галлюцинаторными и бредовыми расстройствами маниакальные состояния психосоматические расстройства;

– расстройства поведения изменения личности (параноидные шизоидные и другие) синдром Жиля де ля Туретта как в детском возрасте так и у взрослых;

– тики хорея Гентингтона;

– длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота в том числе связанная с противоопухолевой терапией и икота.

Противопоказания:

– тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками комы различного генеза;

– заболевания ЦНС сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона);

– беременность период лактации;

– детский возраст (до 3 лет).

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия нарушения внутрисердечной проводимости удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия одновременное применение других лекарственных средств которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе закрытоугольная глаукома печеночная и/или почечная недостаточность гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза) легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях) гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи алкоголизм.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время или после еды запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока начальная доза для взрослых – 05-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения – 2-3 мес. Снижают дозу медленно поддерживающие дозы – 5- 10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 015 мг/кг/сут.

При непсихотических нарушениях поведения болезни Туретта – внутрь в начале 005 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах затем дозу увеличивают на 05 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут.

При детском аутизме – внутрь 0025-005 мг/кг/сут.

При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница или сонливость (различной степени выраженности) состояние беспокойства тревога психомоторное возбуждение страх акатизия эйфория депрессия эпилептические припадки в редких случаях обострение психоза в том числе галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении – поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ надувание щек быстрые и червеобразные движения языка неконтролируемые жевательные движения неконтролируемые движения рук и ног) поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век необычное выражение лица или положение тела неконтролируемые изгибающиеся движения шеи туловища рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия мышечная ригидность затрудненное или учащенное дыхание тахикардия аритмия снижение или повышение артериального давления повышенное потоотделение недержание мочи судорожные расстройства угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение артериального давления ортостатическая гипотензия аритмии тахикардия изменения на электрокардиографии (ЭКГ) (удлинение интервала Q-T признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита сухость во рту гипосаливация тошнота рвота диарея или запоры нарушение функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз агранулоцитоз эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы) периферические отеки боли в грудных железах гинекомастия гиперпролактинемия нарушение менструального цикла снижение потенции повышение либидо приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта ретинопатия нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи фотосенсибилизация; редко – бронхоспазм ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сознания ригидность мышц тремор сонливость снижение артериального давления иногда – повышение артериального давления. В тяжелых случаях – коматозное состояние угнетение дыхания шок.

Лечение: при приеме внутрь – промывание желудка активированный уголь. При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему этанола трициклических антидепрессантов опиоидных анальгетиков барбитуратов и снотворных лекарственных средств средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидаз (МАО) при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Читайте также:
Депантол - инструкция, показания, состав, способ применения свечей Депантол

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина фенилэфрина норэпинефрина эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры центральной нервной системы).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами иона лития (Li+) (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС особенно экстрапирамидных реакций.

Особые указания:

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ формулой крови “печеночными” пробами.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 15 мг и 5 мг.

Упаковка:

По 10 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 2 3 контурные ячейковые упаковки по 20 или 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “Канонфарма продакшн” (ЗАО “Канонфарма продакшн”), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО “Канонфарма продакшн”

Галоперидол таблетки 1.5, 5 – Канонфарма – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Галоперидол таблетки 1.5, 5 – Канонфарма в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Про Галоперидол

Галоперидол

Описание действующего вещества (МНН): 4- (пара Хлорфенил) – 1 [3′- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4′-фторбутирофенон.

Лекарственная форма: таблетки для приёма внутрь по 0,0005 г; 0,001 г; 0,0015 г; 0,002 г; 0,0025 г; 0,005 г и 0,01; раствор для инъекций 0,5 %; раствор для приёма внутрь в виде капель, содержащий 0,002 г активного вещества в 1 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); раствор галоперидола деканоата, инъекция которого обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. За счёт блокады деполяризации или уменьшения степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокады постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга оказывает выраженное антипсихотическое действие.

За счёт блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга оказывает умеренное седативное действие. Таким образом, устраняет бред, маниакальные состояния, галлюцинации, стойкие изменения личности. Также оказывает выраженный противорвотный эффект (обусловленный блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра). Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, расстройства поведения (импульсивность, агрессивность, затруднение концентрации внимания).

Показания:

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. при шизофрении, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидные состояния, острый психоз), олигофрения, ажитированная депрессия, болезнь Туретта, хорея Геттингтона, расстройства поведения у детей (в т.ч. гиперреактивность и детский аутизм) и пожилых людей, заикание, психосоматические нарушения.

Также применяется при неукротимой рвоте (в т.ч. при проведении химиотерапии для профилактики и лечения тошноты и рвоты), длительно сохраняющейся и устойчивой к терапии икоте.

Читайте также:
Гематоген – состав, польза, вред, последние исследования и виды

В малых дозах (до 10 мг) он показан при лечении реактивных состояний и неврозов.

В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро снижается психомоторное возбуждение, исчезают галлюцинации.

Может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.

Также известно об эффективности галоперидола для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), для внутримышечных и внутривенных инъекций – детский возраст до 3-х лет, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, комы различного генеза, истерия, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками.

Галоперидол категорически противопоказан при беременности и в период кормления грудью . Экспериментально доказано токсическое влияние на плод, нарушение его развития. Также установлено, что галоперидол выделяется с грудным молоком (при этом у ребенка при кормлении грудью обнаруживается седативный эффект и нарушение двигательных функций).

В случае развития поздней дискинезии (возникновение таких явлений, как высовывание языка, чмокание губ, надувание щёк, сосательные, жевательные, глотательные движения, гримасничанье, нарушение дыхания, закатывание глаз, навязчивые стереотипные движения конечностями, головой) необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

С большой осторожностью назначают галоперидол при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ или предрасположенность к этому, гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) и функции почек.

Ограниченно применяют галоперидол при эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме, закрытоугольной глаукоме.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы в связи с высокой вероятностью развития экстрапирамидных нарушений. Важно тщательное наблюдения за пациентом. В период лечения галоперидолом необходим отказ от употребления алкоголя, а также следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. от управления автотранспортными средствами).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревоги, страха, возбуждения, эйфория или депрессия, неусидчивость, приступы эпилепсии, парадоксальная реакция (обострение психоза, галлюцинации). При длительном лечении возможно появление экстрапирамидных нарушений: поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения конечностей); поздняя дистония (учащенное моргание, спазмы век, необычное выражение лица, гримасничанье, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног); злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение температуры, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении высоких доз – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении высоких доз – сухость во рту, затруднение слюноотделения, нарушение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушение функций печени вплоть до желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, повышение уровня пролактина в крови, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны обмена веществ: повышение или снижение уровня глюкозы в крови, снижение содержания натрия в крови, потоотделение, повышение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: редко – легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения, тенденция к моноцитозу.

Со стороны органов зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, спазм бронхов, гортани. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко – фотосенсибилизация, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, поздняя дистония, нейролептический синдром), падение артериального давления, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки, вызванной приёмом препарата внутрь, необходимо провести промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания — проведение мероприятий по искусственной вентиляции легких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Способ применения и дозы:

Галоперидол принимают внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения – 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта – внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме – внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут. При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется.

Читайте также:
Гель Лиотон 1000 - инструкция по применению при варикозе, отзывы

Галоперидол в каплях принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме диабетиков).

Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1.5 мг галоперидола 2-3 раза в день (начальная суточная доза 0,5-5 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше.

В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении – 20-40 мг/сут, в резистентных случаях – до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5,0 мг/сут.

В острых состояниях и в случаях, когда прием внутрь невозможен, используют внутримышечные или внутривенные инъекции. При “неукротимой” рвоте – по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения- 2-5 мг, интервал между введениями – 4-8 ч. При острых психозах – 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг. При остром алкогольном психозе – внутривенно 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго внутримышечно, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Особые указания:

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, анализами крови, “печеночными” пробами. Внутримышечное и внутривенное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”. Противорвотное действие может стирать картину лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии, возможно усиление угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможно сильное снижение артериального давления. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Читайте также:
Камистад-гель Н - инструкция, показания, состав, способ применения при воспалениях во рту, прорезывании зубов или травмах десен

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови, уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность, возможно развитие судорог.

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС), которые в свою очередь могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, спутанность сознания, замедление и затруднение процессов мышления, седативное действие, депрессия, деменция, головокружение).

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.

При применении с карбамазепином (являющимся индуктором микросомальных ферментов печени) возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности. Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов); при употреблении с морфином – возможно развитие миоклонуса. Длительное назначение барбитуратов снижает концентрацию галоперидола в плазме.

При одновременном применении с флувоксамином отмечены случаи повышения концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Инструкция по применению Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

Показания к применению Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.

Способ применения и дозировка Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2-х капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет-5капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес. Продолжать терапию не рекомендуется.

Противопоказания Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя.

Побочное действие Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

Головная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействие Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Читайте также:
Цефалексин - инструкция по применению, аналоги и отзывы

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Галоперидол капли 2мг/мл 10мл

ГАЛОПЕРИДОЛ 0,005 N50 ТАБЛ

Купить ГАЛОПЕРИДОЛ 0,005 N50 ТАБЛ цена

– Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства. – Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых. – Тики, хорея Гентингтона. – Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Аналоги

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Состав

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 73,0 мг, крахмал кукурузный – 6,0 мг, повидон-К17 – 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг, магния стеарат – 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный – 2,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – 60%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме – 3 ч. Объем распределения – 18 л/кг, связь с белками плазмы – 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект “первого прохождения” через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме – 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой – 40% (в том числе 1% – в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания

– Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

– Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

– Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0,5 – 5 мг 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения – 2 – 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 – 2 мг 2 – 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта – внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме – внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.

Читайте также:
Гриппферон - инструкция, показания, состав, способ применения для детей и взрослых

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении – поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

При угнетении дыхания – ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.

Особые условия

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, “печеночными” пробами.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (воз-можно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: