Азитромицин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Азитромицин (таблетки) : инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицин 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав оболочки: спирт поливиниловый,тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов – синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин/ гланд), средний отит (воспаление полости среднего уха);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей – бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов);
– инфекции кожи и мягких тканей – рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием струпьев), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни);
– инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae – гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, макролидным антибиотикам, кетолидным антибиотикам или любым из вспомогательных веществ
– тяжелые нарушения функции печени
– беременность и период лактации
– дети с массой тела менее 45 кг
С осторожностью:
– при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))
– детям с выраженными нарушениями функции печени и почек

Меры предосторожности

С осторожностью: болезни печени и почек, беременность.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 25%. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды.
Цетиризин: у здоровых добровольцев, совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.
Дигоксин и колхицин (субстрат Р-гликопротеина)
Сообщалось, что некоторые антибиотики из группы макролидов, в том числе азитромицин с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к увеличению концентрации субстрата P-гликопротеина в сыворотке. Поэтому когда азитромицин и P-гликопротеиновые субстраты, такие как дигоксин, вводятся одновременно, следует рассмотреть возможность увеличения сывороточного дигоксина. Во время и после лечения азитромицином необходимо клиническое наблюдение за пациентом и при необходимости определение концентрации дигоксина в сыворотке.
Зидовудин: при однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 мг или 600 мг азитромицина выявлено незначительное влияние на метаболизм или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови.
Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Аторвастатин: совместное введение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцев, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин: изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина.
Пероральные кумариновые антикоагулянты: в фармакокинетических исследованиях взаимодействия азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, введенной здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов, но причинно-следственная связь не установлена, необходимо контролировать протромбиновое время при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг/сутазитромицина, а затем однократно перорально 10 мг/кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременное введение этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.
Эфавиренз: совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.
Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетикуметилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцев совместное введение с азитромицином 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.
Нельфинавир: совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.
Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил: у здоровых мужчин-добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях невозможно полностью исключить вероятность взаимодействия. Тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин: не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении здоровыми волонтерами.
Триазолам: у 14 здоровых добровольцев совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама, по сравнению с совместным введением триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: совместное введение триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на таковые, наблюдаемые в других исследованиях.

Читайте также:
Лекарства от гепатита из Египта: где купить оригинальный Софосбувир, Даклатасвир

Специальные предупреждения

Гиперчувствительность
Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях – с летальным исходом), дерматологических реакциях, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) (редко смертельный) и реакцию на препарат с эозинофилией и системными симптомами ( DRESS ). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, провоцировали рецидивирующие симптомы и требовали длительного наблюдения и лечения. Если возникает аллергическая реакция, прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Врачи должны знать, что повторное появление симптомов аллергии может возникнуть после прекращения симптоматической терапии.
Гепатотоксичность
Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. Сообщались случаи молниеносного гепатита, потенциально ведущего к опасной для жизни печеночной недостаточности
У некоторых пациентов, возможно, имелись существующие заболевания печени или они принимали другие гепатотоксические лекарственные средства.
В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, сопровождающиеся с желтухой, изменением цвета мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, немедленно провести функциональные пробы печени, анализы. При развитии дисфункции печени необходимо прекратить прием азитромицина.
У пациентов, получающих производные эрготамина, появление эрготизма спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, комбинацию азитромицина и производных спорыньи следует избегать.
Удлинение интервала QT
Удлинение сердечной реполяризации и удлинение интервала QT, ведущие к риску развития сердечной аритмии и пируетной тахикардии, отмечались при лечении с другими макролидами, включая азитромицин. Следующие состояния повышают риск развитияжелудочковых аритмий (в том числе пируетной тахикардии), которые могут привести к остановке сердца, вследствие чего азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с текущими проаритмогенными состояниями (особенно женщины и пожилые пациенты), например:
• с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT;
• больные, которые принимают другие активные вещества, вызывающие удлинения интервала QT, например, антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с нарушением электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Суперинфекция
Как и при приеме любых антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами, включая грибы.
Диарея, вызванная Clostridiumdifficile, сообщалась во всех случаях использования антибактериальных агентов, включая азитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficileпроизводит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штамм, производящий гипертоксинC. difficileприводит к повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать проведение колэктомии. CDAD должен учитываться у всех больных, которые жалуются на диарею после использования антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, так как CDAD может развиться через два месяца после введения антибактериальных агентов.
Стрептококковые инфекций
Пенициллин, как правило, является препаратом выбора при лечении ларингита /тонзиллита, вызванных Streptococcuspyogenesи используется в качестве профилактики в острой ревматической лихорадки.
Азитромицин эффективен против стрептококкового фарингита, но нет информации, касательно его эффективности для предотвращения острой ревматической лихорадки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть по существу, «без натрия».

Читайте также:
Луцетам - инструкция, показания, состав, способ применения таблеток и раствора для инъекций, для мозга

Беременность и период лактации

Беременность
Достаточных данных относительно применения азитромицина у беременных женщин нет. Установлено, что азитромицин проникает через плацентарный барьер, однако тератогенных эффектов не наблюдалось.
Безопасность азитромицина не подтверждена относительно применения активного вещества во время беременности. Поэтому азитромицин следует применять во время беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
Период лактации
Выявлено, что азитромицин выделяется через грудное молоко.
Поскольку неизвестно, может ли азитромицин оказывать неблагоприятное воздействие на ребенка, во время лечения азитромицином кормление грудью следует прекратить. При грудном кормлении азитромицин может вызвать у ребенка диарею, грибковое заболевание слизистой оболочки, сенсибилизацию. Во время лечения азитромицином рекомендуется прервать грудное кормление на период применения препарата и в течение 2 дней после прекращения приема препарата. После окончания лечения кормление может быть возобновлено.
Фертильность.
Данные отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Инструкция по применению Азитромицин

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Читайте также:
Лориста - инструкция, показания, состав, способ применения форм Н и НД при гипертонии

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Читайте также:
Женьшеня настойка - инструкция, показания, способ применения для мужчин и женщин, изготовление настойки

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Читайте также:
Мирамистин спрей - инструкция по применению при разных заболеваниях

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Азитромицин Форте-OBL таблетки 500 мг 3 шт.

Препарат для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний нижних и верхних дыхательных путей, кожи и мягких тканей.

  • Найти

Сумамед капсулы 250 мг 6 шт.

Хемомицин капсулы 250 мг 6 шт.

Азитромицин капсулы 250 мг 6 шт.

Азитрокс капсулы 500 мг 3 шт.

Хемомицин таблетки 500 мг 3 шт.

Азитромицин-OBL капсулы 250 мг 6 шт.

Азитрокс капсулы 250 мг 6 шт.

Показания к применению Азитромицин Форте-OBL таблетки 500 мг 3 шт.

– Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: – Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); – Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронического бронхита); – Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); – Инфекции мочевыполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); – начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое свойство

Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные), Streptococcuspneumonia (пенициллинчувствительные), Streptococcuspyogenes;аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae; некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.; а также прочих возбудителей: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi. Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcuspneumonia(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину). Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов – Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые); анаэробов группы Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. С осторожностью: – Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT); – Умеренные нарушения функций печени или почек; – Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение

Внутрь, за 1 ч. до или через 2 ч. после еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Erythema migrans) – 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Азитромицин

Азитромицин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 3 шт.

Азитромицин (торговое название) – антибактериальный препарат из группы макролидов, эффективный против многих бактериальных инфекций, вызванных грамположительными стафилококками, стрептококками, грамотрицательными гемофильными палочками, моракселлами, легионеллами и другими патогенными микроорганизмами.

Медикамент выпускается Испанской фармацевтической компанией «KernPharma», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, препараты для снижения температуры и воспалительной реакции, противовирусные лекарства, в том числе для терапии ВИЧ-инфекции, иммуномодуляторы для борьбы с раком, антибактериальные медикаменты, а также антагонисты опиоидных рецепторов и антидоты.

Открытие антибактериальных препаратов произошло менее ста лет назад – в 1928 году Александром Флемингом. Он, как это часто и бывает, по счастливой случайности обнаружил, что в зараженных плесенью чашках Петри, в которых ученый выращивал колонии стафилококка для изучения их свойств и экспериментов, концентрация этих микроорганизмов гораздо меньше, а рядом с плесенью и вовсе бактерий нет. Ученый сделал вывод, что плесень, поражающая пищевые продукты при долгом их хранении, содержит некое вещество, способное губительно воздействовать на микробы. Через год в середине сентября Флеминг выступил на заседании университета, в котором занимался своими открытиями, рассказал об исследовании, предоставил выделенную молекулу пенициллина, затем опубликовал статью, но, так как выделенное вещество было очень нестойким, особого признания открытие ученого не достигло. Лишь в 1938 году два исследователя из Оксфордского университета получили пенициллин в чистой форме. Испытывался антибиотик во время Второй мировой войны, производился в огромных количествах, стал незаменимым лекарством, спас жизни многим солдатам. Если раньше люди погибали от простейших инфекционных заболеваний, то теперь начался новый век в медицине. Флеминг и ученые, выделившие чистую форму пенициллина, в 1945 году получили свою заслуженную Нобелевскую премию.

Читайте также:
Мезим форте - инструкция, показания, состав, способ применения фермента 10000 и 20000

  • Использовать только по назначению лечащего врача. Врач при этом тоже должен рационально подобрать препарат: соответственно микробной флоре, в правильной дозировке и длительности курса терапии, в нужной лекарственной форме. В первую очередь следует установить вид возбудителя заболевания, затем выписать препарат узкого спектра действия.
  • Пациент должен ответственно подходить к приему антибиотиков: принимать строго назначенную дозировку непрерывно и не прекращать курс лечения раньше, чем назначено, даже если симптомов заболевания не осталось. Эффективность выписанной терапии проверяется на третий день после первого применения: если отмечается улучшение состояния, следует продолжить прием данного лекарственного средства еще, как правило, в течение трех дней. При тяжелых патологиях – дольше. Если симптомы не уменьшаются или прогрессируют, следует сменить антибиотик на приеме у лечащего врача.
  • После антибактериальной терапии рекомендуется курс пробиотиков – препаратов, имеющих в составе живые полезные и нужные кишечнику микроорганизмы для восстановления нормальной микрофлоры желудочно-кишечного тракта.

Для дифференциации диагноза с другими патологиями важно провести микробиологическое исследование крови и других тканей для выявления бактериальных агентов, для установления степени антибиотикоустойчивости, а также для дальнейших исследований с посевом и специальными реакциями. Для подтверждения диагноза используют дополнительные методы лабораторной и инструментальной диагностики.

При лечении инфекционных заболеваний, вызванных бактериальными агентами, помимо антибактериальных этиотропных препаратов, назначают также патогенетическую, симптоматическую терапию, диету, режим физических нагрузок, при необходимости физиолечение.

Фармакологическая группа

Азитромицин – антибактериальный препарат широкого спектра воздействия на бактериальные микроорганизмы. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у взрослых и детей старше двенадцати лет для лечения инфекционных заболеваний невирусной этиологии.

Форма выпуска и компонентный состав антибиотика

Выпускается в наиболее удобной для использования в любой ситуации форме – в виде капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Общее количество таблеток в коробочке – три или шесть штук в зависимости от приобретенной упаковки. Общее количество капсул – шесть.

В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав таблеток входит основная фармацевтическая субстанция – антибактериальное вещество азитромицин в виде дигидрата в количестве 500 миллиграммов на каждую таблетку. В лекарственной форме в виде капсул содержание основного компонента – 250 миллиграммов. Кроме того, в состав препарата входит большое количество дополнительных веществ, а также компоненты пленочной оболочки таблеток и капсул.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры антибактериального лекарственного средства

Основная фармацевтическая субстанция в привычных дозировках оказывает бактериостатическое действие на бактерии, подавляя их рост, развитие и размножение на клеточном и органоидном уровне. При высоких концентрациях основного компонента возможен бактерицидный эффект, который заключается в непосредственном воздействии на оболочку микроорганизма с последующей его гибелью. Спектр воздействия широк. Это многие грамположительные кокки, в том числе стафилококки, стрептококки, грамотрицательные бактерии, анаэробы, хламидии и другие патогенные агенты.

После приема внутрь per os капсулы или таблетки препарата основная фармацевтическая субстанция активно всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного компонента достигается через три часа. Количество вещества, достигающего клеток-мишеней, составляет до сорока процентов. Метаболизм происходит главным образом в печени. Интенсивно и в полном объеме связывается с белками-транспортерами в крови. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет до пятидесяти часов. Выводится кишечником и почками. Фармакокинетические параметры меняются у людей с нарушениями функций печени, почек и желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению медикамента Азитромицин

  • Заболеваниях, вызванных поражением верхних и нижних дыхательных путей, а также ЛОР-органов бактериальными агентами (воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, воспалительный процесс в небных миндалинах, бронхах, легочной ткани, среднем ухе, гортани, придаточных пазухах носа).
  • Воспалениях органов мочевыводящей системы, вызванных спектром микроорганизмов, на который действует Азитромицин (воспаление уретры, слизистой оболочки шейки матки, мочевого пузыря).
  • Кожных заболеваниях, возникающих из-за воздействия бактерий (рожистое воспаление, поверхностное гнойничковое заболевание кожи).
  • Инфекционном трансмиссивном заболевании – клещевом боррелиозе.
  • Воспалении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, язве, вызванной присутствием хеликобактер пилори.

Спектр противопоказаний к приему таблеток и капсул

    Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблеток и капсул.

С осторожностью, под постоянным наблюдением специалиста использовать при терапии пациентов с заболеваниями печени и почек в компенсированной стадии, с нарушением ритма, проводимости и автоматизма сердца.

Читайте также:
Лавомакс – инструкция по применению, аналоги и отзывы

Побочное действие медикамента Азитромицин, этиотропно воздействующего на бактерии

  • Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
  • Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
  • Головная боль различной локализации и степени выраженности.
  • Головокружение, чувство онемения и ползания мурашек в конечностях, шум в ушах, снижение аппетита вплоть до анорексии.

При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.

Использование таблеток и капсул Азитромицин: способ, особенности, доза

Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом, еще раз внимательно прочитать инструкцию, учесть показания и противопоказания. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и капсулы принимают внутрь per os за пару часов до приема пищи один раз в день. При воспалении дыхательной системы, мочевыводящих органов и ЛОР-органов рекомендуемая доза составляет от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов активной фармацевтической субстанции. При клещевом боррелиозе – до тысячи миллиграммов в первый день лечения, затем – по пятьсот до пятого дня.

Особые указания при использовании средства

В педиатрии препарат используется, результаты воздействия лекарства на детей старше двенадцати лет изучены достаточно. Использование у детей до двенадцати лет капсул и таблеток нецелесообразно. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием Азитромицина противопоказан.

Использование таблеток и капсул при беременности и до прекращения кормления грудью

Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основные фармацевтические субстанции способны проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

Передозировка

Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также временная обратимая потеря слуха. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

При использовании лекарственных препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка от действия раздражающих веществ, снижается всасывание Азитромицина. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Полный список препаратов, не рекомендованных к приему совместно с Азитромицином, представлен в официальной инструкции. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

Условия хранения

  • Соблюдение сухого температурного режима до тридцати градусов.
  • Использование до истечения срока годности, составляющего четыре года.
  • Недоступность для детей.

После истечения срока не применять.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.

Аналоги

Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Азитрус, Азитрал, Сумамед, Азидроп, Экомед, Зи-фактор, Зитролид, Хемомицин и другие.

Инструкция по применению Азитромицин таблетки 500мг

Действующее вещество: азитромицина дигидраг (в пересчете на азитромицин) – 500,0мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат; повидон К-30; кросповидон; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Группа

Производители

БЗМП(Беларусь), Озон(Россия), Биохимик(Россия), Фармстандарт-Лексредства(Россия), Реплек Фарм Скопье/Березовский ФЗ(Македония), Керн Фарма(Испания), Рафарма(Россия), Вертекс(Россия)

Показания к применению Азитромицин таблетки 500мг

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзилит, фарингит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести); инфекции мочеполовых путей, вызванные Сhlamidia trachomatis (уретрит, цервициг); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erithema migrans).

Способ применения и дозировка Азитромицин таблетки 500мг

Внутрь, не разжевывая, один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослые (включая пожилых пациентов) и дети старте 12 лет с массой тела свыше 45 кг: При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г). При акне вульгарно средней степени тяжести: но 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) один раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеметодин раз в сутки в течение 5 дней: первый день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со второго по пятый день – 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза -3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia thracomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно. Дети в возрасте от 5 до 12 лет с массой тела менее 45 кг: При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus руogenes, препарат Азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме: по 20 мг/кг массы тела один раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в сутки со второго по пятый день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг. Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты: Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Противопоказания Азитромицин таблетки 500мг

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата. Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин). Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг). Детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг). Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью); нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов 1А (хинидин, прокаииамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: При беременности препарат Азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания: При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев к азитромицину чувствительны: -аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – метициллин-чувствительные, Streptococcus pneumoniae -пенициллин-чувствителъные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы A, B, C, G; -аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; -анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; -другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развиватьустойчивость к азитромицину: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый). Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки c очень высокой частотой обладают прибретенной устойчивостью к макролидам); -грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; – анаэробы: Bacteroides fragilis. Фармакокинетика: После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация в крови (0.4 мг/л) достигается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения – 30-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Побочное действие Азитромицин таблетки 500мг

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто > 1/100 1/1000 1/10000 Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Купить Азитромицин капсулы 500мг №3 в аптеках

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% – почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Антибиотик группы макролидов – азалид.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания к применению

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
грудное вскармливание;
одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью

умеренные нарушения функции печени и почек;
при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и детям

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.Применение у детей

Противопоказание для данной лекарственной формы – детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза – 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: