Ацикловир – инструкция, показания, способ применения мази

Ацикловир (Acyclovirum)

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакологическое действие

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Читайте также:
Мексидол таблетки и уколы - инструкция, показания, способ применения и аналоги

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Читайте также:
Бициллин 5 - инструкция по применению антибиотика

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Ацикловир-Акрихин мазь – инструкция по применению

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество – 5 г;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 40 г, вазелин – 12,5 г, вазелиновое масло – 7,5 г, воск эмульсионный – 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500)—1 г, вода очищенная-до 100 г.

Описание:

мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Koд ATX: D06BB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикповира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикповира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикповира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, “встраиваясь” в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика

При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Показания к применению

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Читайте также:
Для чего применяется мазь Вишневского - инструкция, показания

Противопоказания

С осторожностью – беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации

Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз в день (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум – 10 дней. При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие

Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Форма выпуска

Мазь для наружного применения 5 %.
По 2, 3 или 5 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество
«Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»),
Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03

Ацикловир-Акрихин мазь – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ацикловир-Акрихин мазь в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

Мазь для наружного применения 5% 1 г
ацикловир50 мг

5 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
10 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
5 г – банки стеклянные (1) – пачки картонные.
10 г – банки стеклянные (1) – пачки картонные.
15 г – банки стеклянные (1) – пачки картонные.
20 г – банки стеклянные (1) – пачки картонные.
25 г – банки стеклянные (1) – пачки картонные.
30 г – банки стеклянные (1) – пачки картонные.

Читайте также:
Преднизолон - инструкция, показания, способ применения

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче.

Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью – до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).

Показания препарата Ацикловир

Простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]

Режим дозирования

Мазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сут (как можно раньше после начала инфекции). Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 кв.см пораженной кожи. Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения – не менее 5 дней, максимум 10 дней.

Побочное действие

При наружном применении – болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит, аллергические реакции, отек в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Мазь не следует наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).

Читайте также:
Найз - инструкция, показания, состав, способ применения таблеток, спрея и геля

Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.

Для предупреждения аутоинокуляции на другие участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ацикловир не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Условия хранения препарата Ацикловир

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Ацикловир мазь Белмед : инструкция по применению

Ацикловир мазь Белмед

На одну тубу: действующее вещество: ацикловир – 250 мг; вспомогательные вещества: макрогол 400, макрогол 1500.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотики и химиотерапевтические средства для лечения заболеваний кожи. Противовирусные средства.
Код АТС: D06BB03.

Фармакологическое действие

Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster). Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус. Лекарственное средство снижает зуд, отек, гиперемию кожи и слизистых оболочек, предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений герпетических инфекций, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Показания к применению

Мазь ацикловира 50 мг/г применяют при инфекциях кожи, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес и герпес на губах.

Способ применения и дозы

Способ применения: местное использование.
Взрослые и дети: мазь ацикловира 50 мг/г следует применять пять раз в день примерно с четырехчасовым интервалом, исключая применение в ночное время.
Мазь ацикловира следует наносить на пораженный участок или при угрозе поражения как можно скорее, желательно на ранней стадии (продром или эритема). Лечение также может быть начато на более поздних этапах (папулы или пузырьки).
Лечение следует продолжать в течение 4 дней при герпесе на губах и в течение 5 дней при генитальном герпесе. Если выздоровления не произошло, то лечение может быть продолжено еще в течение 5 дополнительных дней. Чтобы не допустить ухудшения состояния и предупредить передачу инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения лекарственного средства, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.
Использование у пожилых людей: никаких специальных мер не требуется.

Читайте также:
Диклофенак таблетки - инструкция по применению, показания, противопоказания

Побочное действие

Следующая система была использована для классификации побочных эффектов по частоте: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100, редко ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко < 1/10 000.
Нарушения иммунной системы:
очень редко – реакции немедленной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто – переходящее жжение после применения, сухость или шелушение кожи, зуд; редко – эритема, контактный дерматит, который чаще возникает на вспомогательные вещества, а не на ацикловир.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Мазь ацикловира противопоказана пациентам с повышенной чувствительностью к ацикловиру, валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав мази.

Передозировка

Нет неблагоприятных последствий, которые можно было бы ожидать, если все содержимое тубы употребить внутрь. Однако случайные, повторные передозировки пероральных форм ацикловира в течение нескольких дней привели к диспепсическим явлениям со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологическим эффектам (головная боль, спутанность сознания). Ацикловир удаляется с помощью гемодиализа.

Меры предосторожности

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Нанесение мази рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования других участков кожи. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Мазь ацикловира не рекомендуется для нанесения на слизистые оболочки, например, в полости рта, глаз или влагалища, так как она может вызвать раздражение. Особое внимание следует обратить на то, чтобы избегать случайного попадания в глаза. У тяжелых пациентов с ослабленным иммунитетом (например, больных СПИДом или реципиентов костного мозга) должен быть рассмотрен пероральный прием ацикловира. Таким пациентам следует обратиться к врачу относительно лечения любой инфекции. Ацикловира мазь не должна разбавляться или использоваться в качестве основы для включения других лекарственных средств. Полоску мази 1,25 см следует наносить на 25 кв. см пораженной кожи. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность
Постмаркетинговый анализ применения ацикловира у беременных не выявил документально подтверждённых случаев негативного влияния на плод, исход беременности у женщин принимавших ацикловир в любой лекарственной форме. Врожденных дефектов среди субъектов, подвергшихся воздействию ацикловира, не зарегистрировано.
Результаты не показали увеличения числа врожденных пороков у потомства субъектов, применявших ацикловир, по сравнению с общей популяцией, а любые выявленные врожденные дефекты не отличались уникальностью или постоянной картиной, что позволяет предположить общую причину.
Тератогенность
Эффекты в доклинических исследованиях были обнаружены только при экспозиции достаточно высоких доз максимально возможных при воздействии на человека, не имеющих отношения к клиническому применению.
Кормление грудью
Ограниченные данные показывают, что препарат попадает в грудное молоко после системного приема. Однако доза, полученная младенцами после использования матерью мази ацикловира, будет незначительной.
В период беременности и кормления грудью препарат рекомендуется применять только тогда, когда польза от применения, по мнению врача, превышает риск.
Рождаемость
Не существует никакой информации о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов, которые перорально принимали ацикловир в дозах до 1 г в день на срок до шести месяцев, было показано, что не имеется клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, их подвижность и морфологию.

Читайте также:
Аскорутин таблетки: инструкция, показания, способ применения при авитаминозе и поражении капилляров

Ацикловир-Акрихин (мазь)

Ежегодно «АКРИХИН» выпускает более 60 млн. упаковок лекарственных средств, благодаря чему компания входит в топ-5 крупнейших российских фармацевти- ческих производителей по объему выпускаемой продукции.

*Производственный комплекс компании оснащен современным оборудованием от ведущих зарубежных поставщиков фармацевтического оборудования: IMA, Glatt, DGM и других

Согласно действующему законодательству информация, представленная в данном разделе, предназначена исключительно для дипломированных специалистов в сфере медицины и фармацевтики.

Являетесь ли вы дипломированным специалистом в сфере здравоохранения?

ДА НЕТ

Международное непатентованное название:
ацикловир
Задать вопрос по препарату

Регистрационный номер: Р N000241/02

Торговое название препарата: Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название: ацикловир

Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Состав: 100 г мази содержат:
активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество – 5 г;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 40 г, вазелин – 12,5 г, вазелиновое масло – 7,5 г, воск эмульсионный – 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500)—1 г, вода очищенная-до 100 г.

Описание: мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство для местного применения

Код АТХ: D06ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикповира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикповира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикповира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, “встраиваясь” в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика
При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Читайте также:
Клотримазол - инструкция, показания, состав, способ применения мази, крема, таблеток и свечей вагинальных

Показания к применению
Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью – беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз в день (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум – 10 дней. При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Форма выпуска
Мазь для наружного применения 5%.
По 2, 3 или 5 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество
«Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»),
Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03

Читайте также:
Мумиё – инструкция, показания, виды, способ применения для лечения заболеваний и в косметологии

Инструкция по применению АЦИКЛОВИР (ACICLOVIR)

Возможно применение для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Мазь для наружного применения белого цвета, однородная.

1 туба
ацикловир 250 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400, макрогол 1500.

5 г – тубы (1) – упаковка.

Описание лекарственного препарата АЦИКЛОВИР создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 04.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус. Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидинкиназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. Лекарственное средство снижает зуд, отек, гиперемию кожи и слизистых оболочек, предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений герпетических инфекций, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Практически не всасывается через неповрежденную кожу и не попадает в системный кровоток.

Показания к применению

  • инфекции кожи, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес и герпес на губах.

Режим дозирования

  • местное использование.

Не применять на глазах.

  • мазь ацикловира 50 мг/г следует применять 5 раз в день примерно с 4-х часовым интервалом, исключая применение в ночное время.

Мазь ацикловира следует наносить на пораженный участок или при угрозе поражения как можно скорее, желательно на ранней стадии (пузырек или эритема). Лечение может быть начато на более поздних этапах (папулы или волдыри).

Лечение следует продолжать в течение 4 дней при герпесе на губах и в течение 5 дней при генитальном герпесе. Если выздоровления не произошло, то лечение может быть продолжено до 5 дополнительных дней.

  • никаких специальных мер не требуется.

Побочные действия

  • очень часто ≥1/10, общая ≥1/100 и
  • очень редко – немедленная реакция гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
  • редко – переходящее жжение после применения, сухость или шелушение кожи, зуд;
  • редко – эритема, контактный дерматит, который чаще возникает на компоненты мази, а не на ацикловир.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, пропиленгликолю или к любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Постмаркетинговый анализ применения ацикловира у беременных не выявил документально подтверждённых случаев негативного влияния на плод, исход беременности у женщин принимавших ацикловир в любой лекарственной форме. Врожденных дефектов среди субъектов подвергшихся воздействию ацикловира не зарегистрировано.

В период беременности и кормления грудью препарат рекомендуется применять только тогда, когда польза от применения, по мнению врача, превышает риск.

Эффекты в доклинических исследованиях были обнаружены только при экспозиции достаточно высоких доз максимально возможных при воздействии на человека, не имеющих отношения к клиническому применению.

Ограниченные данные показывают, что препарат не попадает в грудное молоко после системного приема. Доза, полученная младенцами после использования матерью мази ацикловира, будет незначительной.

Не существует никакой информации о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов, которые перорально принимали ацикловир в дозах до 1 г в день на срок до шести месяцев, было показано, что не имеется клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, их подвижность и морфологию.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Нанесение мази рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования других участков кожи. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Мазь ацикловира не рекомендуется для нанесения на слизистые оболочки, например, в полости рта, глаз или влагалища, как она может вызвать раздражение. Особое внимание следует обратить на то, чтобы избегать случайного попадания в глаза. У тяжелых пациентов с ослабленным иммунитетом (например, больных СПИДом или реципиентов костного мозга) должен быть рассмотрен пероральный прием ацикловира. Таким пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу относительно лечения любой инфекции. Наполнитель полиэтиленгликоль может вызвать раздражение кожи и может вызвать местные реакции кожи (например, контактный дерматит). Ацикловира мазь не должна разбавляться или использоваться в качестве основы для включения других лекарственных средств. Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 см 2 пораженной кожи. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Передозировка

Нет неблагоприятных последствий, которые можно было бы ожидать, если все содержимое тюбика употребить внутрь. Однако случайные, повторные передозировки пероральных форм ацикловира в течение нескольких дней привели к диспепсическим явлениям со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологическим эффектам (головная боль, спутанность сознания). Ацикловир удаляется с помощью гемодиализа.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: