Ацетилсалициловая кислота – от чего помогает и как принимать, инструкция по применению

Ацетилсалициловая кислота (500 мг, Марбиофарм ОАО)

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % – для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Антиагрегационное действие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) – тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Показания к применению

острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея

болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)

заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)

повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости – водой, молоком или минеральной водой.

При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 – 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 – 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.

Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочные действия

головокружение, шум в ушах, снижение слуха

НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ

тромбоцитопения, анемия, лейкопения

синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)

При длительном применении:

интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)

усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки

повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе “аспириновая” астма, “аспириновая” триада

геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)

расслаивающая анервизма аорты

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)

почечная и печеночная недостаточность

исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения

беременность и период лактации

детский возраст до 15 лет.

Читайте также:
Дексалгин уколы - инструкция по применению обезболивающего, показания, от чего помогает и с чем колоть, как хранить, аналоги и отзывы

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.

На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. – ацетилсалициловая кислота противопоказана).

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами – производными сульфонилмочевины – происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.

Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.

Передозировка

Cимптомы: головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 500 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной с полиэтиленовым покрытием.

По 100 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в коробку из картона коробочного (групповая упаковка).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Российская Федерация, 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола,

Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Марбиофарм», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Все об Ацетилсалициловой кислоте: полная инструкция по применению

Аспирин – один из первых препаратов, который помогал людям справляться с болью, воспалением и лихорадкой. Его эффективность проверена не одним поколением. Хотя сегодня есть много более новых средств, заточенных под конкретные болезни и симптомы, Ацетилсалициловая кислота остается востребованной.

Фармакологические компании одевают старый добрый Аспирин в красочные упаковки, придумывают новые рекламные слоганы. Какую же дозу для себя определить? Что меняет это лекарственное средство в человеческом организме, и опасно ли оно?

Инструкция по применению препарата

В данной статье мы разберем официальные рекомендации от производителя по использованию этого медикамента, узнаем немного больше об особенностях взаимоотношений Аспирина и человеческого тела.

Показания: от чего помогает лекарство?

Применение Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота используется для улучшения самочувствия больного при следующих патологических состояниях:

  • гипертермии (повышении температуры тела), возникшей на фоне острой вирусной инфекции, воспалительного процесса в организме;
  • выраженном болевом синдроме различной этиологии:
    • дискомфортных ощущений в области головы;
    • зубной боли;
    • альгоменорее (неприятные ощущения внизу живота во время менструаций);
    • миалгии (боли в мышцах);
    • артралгии (болевом синдроме, локализующемся в суставах);
    • люмбалгии (сильном дискомфорте в области поясницы);
    • боли в спине;
    • мигрени (в качестве препарата для длительной профилактики);
    • в качестве лечения и профилактики нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда;
    • при угрозе реинфаркта;
    • как предупреждение тромбоэмболических осложнений после операций на сосудах (трансдермальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования);
    • при варикозе вен;
    • для профилактики транзиторных (ишемических атак) и перманентных (инсультов) нарушений мозгового кровообращения;
    • подагричном и псориатическом артритах;
    • ревматической лихорадке;
    • ревматизме;
    • болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрите);
    • синдроме Рейтера.

    Есть данные, что приём малых доз ацетилсалициловой кислоты (0,325 г в сутки) на протяжении многих лет снижает риск возникновения колоректального рака.

    Механизм действия и свойства

    Механизм действия и свойства Ацетилсалициловой кислоты

    Аспирин принадлежит к группе нестероидных (то есть, веществ негормонального происхождения) противовоспалительных средств (НПВС). Его особенностью является то, что он угнетает активность циклооксигеназы-1 (особого фермента, который контролирует продукцию простагландинов – веществ, обуславливающих развитие воспаления). Она отвечает за:

    • поддержание целостности слизистой оболочки (как раз блокирование этой функции и является причиной наиболее частых побочных эффектов – язв и эрозий желудочно-кишечного тракта);
    • исполнение тромбоцитами кровоостанавливающей функции;
    • адекватное кровообращение в почках.
    Противовоспалительный эффект

    Воспалительный процесс в любом органе включает в себя несколько основных компонентов, на которые и направлено действие ацетилсалициловой кислоты:

    1. Отёк. Воздействие НПВС на этот фактор наиболее заметно. Из-за отсутствия простагландинов сосудистая стенка становится менее проницаемой, жидкая часть крови не может продолжать выходить в ткани.
    2. Покраснение. Простагландины перестают расширять сосуды, кровь отливает от кожи, возвращая ей нормальный цвет (кстати, на этом эффекте и основаны советы по местному применению Аспирина от прыщей).
    3. Повышение температуры. Из-за действия циклооксигеназы-1 отсутствуют простагландины, которые должны были изменить активность центра терморегуляции в гипоталамусе (они «докладывают» ему о чужеродных организмах, и его нормальной реакцией на акт проникновения становится объявление «чрезвычайного положения» – лихорадка). Для потенцирования антигипертермического эффекта препарат используют в комбинации с Анальгином.
    4. Боль. Из-за восстановления нормальной плотности стенок сосудов в эпицентре воспаления давление спадает, нервные окончания перестают сжиматься извне, боль отступает.
    5. Нарушение функции ткани. Деструкцию клеток предотвращают следующие механизмы:
      • торможение пероксидного (с помощью активных форм кислорода) окисления (разрушения) липидов (основных компонентов клеточной стенки);
      • стабилизация мембран лизосом (стенок ёмкостей с ферментами, которые используются для утилизации отживших свой век клеток).
    Кроворазжижающий эффект

    Здесь главная роль снова отведена циклооксигеназе-1, но точка приложения теперь – тромбоксан. Это эндогенный (продуцируемый внутри организма) проагрегант (вещество, способствующее слипанию клеток).

    После того, как Аспирин блокирует тромбоксан, тромбоцит уже не может слипаться с себе подобными и образовывать тромбы до конца своей жизни (7 дней). Следовательно, организм теряет способность запечатывать небольшие отверстия, и при малейшей травме (кожи или слизистой желудка, не имеет значения) начинает бесконтрольно сочиться кровь.

    Хотя коагуляционный механизм (гемокоагуляция при помощи сложных систем белков и ферментов) свертывания все-таки работает, благодаря Аспирину происходит разжижение крови и уменьшение вероятности спонтанного образования тромбов.

    Формы выпуска и дозы

    Формы выпуска и дозы Ацетилсалициловой кислоты

    Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде следующих лекарственных форм:

    • таблеток (по 0,1 г, 0,25 г, 0,3 г, 0,5 г);
    • порошка для приготовления суспензии (пакетированная форма, в основном входит в состав комбинированных средств от простуды);
    • шипучих таблеток.

    Эффект, оказываемый Аспирином, зависит от количества принятого препарата:

    • в малых количествах (0,03-0,325 г) – снижение агрегации тромбоцитов;
    • средние дозировки (1,5-2,0 г) – обезболивающий и антипиретический (жаропонижающий) эффект;
    • большие концентрации (4-6 г) – противовоспалительное действие;
    • действие на мочевую кислоту (при повышении концентрации которой развиваются приступы подагры):
      • до 4 г – задержка выведения этого соединения из организма;
      • 5 г и боле – урикозурический эффект (усиление выделения мочевой кислоты почками).
      Категории Взрослые Дети
      Неревматические заболевания 0,5 г 3-4 р/д До года – 10 мг/кг 4 р/д; Старше – 10-15 мг/кг 4 р/д
      Ревматические болезни Начальная доза: 0,5 г 4 р/д; Скорость повышения суточной дозы: на 0,25-0,5 г в неделю При массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/д; При большей – 60-80 мг/кг/д
      Одноразовая доза 0,3-1,0 г, повторный приём – через 4-8 часов. От 6 месяцев до года: 0,05-0,1; 1-3 года: 0,1 г; 4-6 лет: 0,2 г; 7-9 лет: 0,3 г. 10 и старше: 0,4 г.
      Максимальная суточная 4,0 г 60 мг/кг массы тела (обязательно разделить на 4-6 приёмов)
      Для профилактики тромбозов и эмболий По 0,1-0,3 г в сутки, длительность приёма от 1-2 месяцев до двух лет Обычно показания отсутствуют

      Побочные эффекты и противопоказания: вред от Аспирина

      Данный препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-1. Её функции направлены, в том числе и на защиту организма. Блокирование действия этого фермента приводит к развитию неблагоприятных последствий.

      Побочные эффекты при приёме Ацетилсалициловой кислоты

      Страдающая система Клинические проявления Особенности
      Желудочно-кишечный тракт Диспепсические расстройства (нарушения пищеварения), боль в эпигастральной (вверху живота) и абдоминальной (в районе пупка) области, ульцерация (образование эрозий и язвенных поражений слизистой оболочки разных отделов желудка и кишечника), изжога, тошнота и рвота Степень риска напрямую зависит от дозы препарата, принимаемой пациентом. Меньше влияют на пищеварительную систему кишечнорастворимые лекарственные формы. Некоторые пациенты адаптируются к гастротоксичности (за счет улучшения кровоснабжения и регенерации слизистой)
      Признаки кровотечения: кровавая рвота, дегтеобразный (на вид черный и неоформленный, источает зловоние) стул. Очень редко из-за длительного незамеченного кровотечения развивается железодефицитная анемия
      Центральная нервная система Ощущение головокружения и шум в ушах Часто возникает при передозировке
      Гемостаз Повышенный риск кровотечений разной локализации Особенно опасны недавно зарубцевавшиеся раны
      Аллергические реакции Крапивница (сыпь на коже и слизистых), анафилактические состояния (острые, опасные для жизни проявления измененной реактивности организма), спазм мелких бронхов, отёк Квинке (утолщение кожи и подкожной жировой клетчатки, особо опасно его расположение в области гортани – может привести к смерти от удушья) Существует «аспириновая триада»: полипоз носовых пазух, бронхиальная астма (БА) и абсолютная непереносимость аспирина. Поэтому для профилактики грозных аллергических осложнений Ацетилсалициловую кислоту не назначают детям с БА
      Синдром Рея Тяжелая энцефалопатия и отёк мозга, проявление в биохимическом анализе крови признаков поражения печени (высокий уровень холестерина и ферментов, при целостности гепатоцитов находящихся внутри). Риск летального исхода составляет 80% Развивается при назначении Ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусной инфекции. Для предупреждения такого состояния Аспирин не рекомендуют детям до 12 лет

      Более новые препараты влияют на циклооксигеназу-2. Этот фермент отвечает только за активность воспалительного процесса, и его ингибирование не сопровождается нежелательными эффектами.

      Из возможных побочных эффектов логично вытекают противопоказания к приёму:

      • аллергические реакции на Ацетилсалициловую кислоту или другое НПВС в анамнезе;
      • аспириновая астма;
      • острая язва желудочно-кишечного тракта любой локализации;
      • геморрагический диатез;
      • недостаточная степень функционирования жизненно важных органов:
        • сердца;
        • печени;
        • почек;

        Как правильно принимать?

        В каких дозировках принимать Аспирин

        Нельзя использовать Аспирин дольше 3-5 дней без консультации с врачом.

        Для уменьшения риска возникновения осложнений стоит начать с минимально эффективной дозировки. Таблетки нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.

        Во время приёма Аспирина желательно защитить слизистую желудочно-кишечного тракта от повреждений. Например, можно использовать синтетический аналог простагландина Мизопростол, который будет влиять на все отделы пищеварительной системы.

        Для защиты желудка используют ингибиторы протоновой помпы (препараты для уменьшения кислотности его содержимого), например, Омепразол или Пантопразол. Слизистой двенадцатиперстной кишки подойдут и они, и Н2-гистаминоблокаторы (Фамотидин, Ранитидин). Однако подобное угнетение секреторной активности может спровоцировать появление симптомов гипоацидного гастрита.

        Существуют особенности взаимодействия Аспирина с другими группами препаратов, которые необходимо знать:

        1. С антибиотиками его сочетать можно, но лучше это делать под наблюдением врача. Дело в том, что и он сам, и некоторые антибактериальные препараты оказывают токсическое действие на печень. Чтобы не было суммации эффектов и плачевных последствий, лучше доверить подбор схемы лечения специалисту.
        2. Одновременный приём с Парацетамолом повышает риск возникновения аллергических реакций и увеличивает нагрузку на печень. Разница между ними в том, что Аспирин обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, а Парацетамол – только анальгезирующим и антипиретическим эффектом.
        3. Взаимодействие с Ибупрофеном приводит к оборотности ингибирования агрегационной способности тромбоцитов.
        4. Если принимать алкоголь вместе с Ацетилсалициловой кислотой, слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки повредится с большей вероятностью, а время кровотечения из новообразованных эрозий значительно продлится. Но при похмелье препарат отлично снимет отёки и головную боль.
        5. При наличии гипертонии следует помнить, что Аспирин ослабляет действие антигипертензивных препаратов. Непосредственного влияния на артериальное давление он не оказывает.
        6. Одновременный приём антикоагулянтов значительно повышает риск развития геморрагических осложнений (кровотечений).

        Симптомы передозировки

        Клиническая картина проявляется при растянутом во времени переизбытке Аспирина в организме (например, при употреблении этого лекарственного средства в дозе более 100 мг/кг хотя бы 2 дня подряд), или же при одноразовом значительном превышении рекомендованной дозы.

        Легкая степень отравления проявляется специфическим симптомокомплексом, который носит название «салицилизм». Он включает:

        Нарушение слуха

        • нарушения слуха (обычно это шум в ушах, легкое ухудшение слышимости);
        • состояние оглушения;
        • головную боль;
        • ухудшение зрения;
        • тошноту и даже рвоту (в редких случаях).

        Признаки более тяжелого отравления:

        • одышка (возникает из-за токсичного действия препарата на дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге);
        • нарушения кислотно-щелочного равновесия: респираторный алкалоз (из-за того, что человек выдыхает слишком много углекислого газа, кровь ощелачивается), а затем – метаболический ацидоз (накопление недоокисленных продуктов обмена веществ в тканях);
        • полиурия (увеличение количества выделяемой мочи);
        • лихорадочное состояние;
        • обезвоживание организма;
        • увеличение потребления миокардом кислорода, что может спровоцировать:
          • возникновение сердечной недостаточности;
          • отёк лёгких;

          Приём Аспирина в дозе 150-250 мг/кг вызовет интоксикацию средней степени, 300-500 мг/кг – тяжелой. Превышение концентрации в 0,5 г действующего вещества на кг массы тела может оказаться летальным.

          При проявлении симптомов интоксикации Ацетилсалициловой кислотой необходимо выполнить следующее:

          Стакан с водой

          • промыть желудок (дать выпить 250-300 мл теплой воды, а затем вызвать рвотный рефлекс несколько раз подряд, или воспользоваться зондом);
          • после получения чистой воды из желудка дать пострадавшему до 15 г активированного угля;
          • давать много питья (до 50-100 мл/кг за сутки);

          при значительной интоксикации может применяться:

          • внутривенная (в/в) инфузия изотонических растворов (0,9% Натрия хлорид и 10% глюкоза);
          • при ацидозе – в/в вливание слабого раствора соды;
          • введение Калия хлорида;
          • гемосорбция;
          • гемодиализ (для очищения крови от токсичного вещества за пределами тела).

          Специфического антидота при отравлении Аспирином нет, поэтому используются стандартные средства для дезинтоксикации.

          Аналоги и заменители

          Отечественные аналоги Ацетилсалициловой кислоты: Аспикор, Кардиаск.

          • Аспирин Кардио (Германия);
          • Упсарин упса (Франция);
          • Тромбо АСС (Австрия);
          • Тромбопол (Польша).

          Заменить препарат можно средствами, обладающими сходным механизмом действия: Индометацином, Кетопрофеном, Пироксикамом, Сулиндаком.

          Выводы

          Аспирином, аскорбинкой и обильным питьём можно вылечить грипп – это многими проверено на практике. Стоит помнить, что данный медикамент снимает только признаки воспалительного процесса: боль, лихорадку, отёки. Такие симптомы простуды, как кашель и заложенность носа, ему убрать не под силу.

          Физико-химические свойства этого препарата позволяют облегчить мучительные боли, спровоцированные и более сложными хроническими заболеваниями. Дешевый Аспирин улучшил качество жизни не одного поколения ревматических больных и продлил век пациентов с повышенным риском развития кардиоваскулярных событий.

          Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

          Ацетилсалициловая кислота: в каких случаях принимают

          Ацетилсалициловая кислота: в каких случаях принимают

          Ацетилсалициловая кислота – средство, которое способно бороться с болевыми ощущениями разного характера, воспалительными процессами и жаром.

          Состав и форма выпуска

          Лекарство продается в виде таблеток.

          Активное вещество – ацетилсалициловая кислота (аспирин). Также в составе имеется крахмал картофеля и лимонная кислота.

          От чего ацетилсалициловая кислота

          Средство показано к применению в следующих случаях:

          состояние лихорадки, вызванное воспалительными и инфекционными заболеваниями;

          боль разного рода (зубная, головная, мышечная).

          Также аспирин может использоваться в целях профилактики тромбозов и инфаркта миокарда.

          Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту

          Взрослому пациенту при активном ревматизме прописывают принимать около 6-7 г АСК в день. Частота приема – до 5 раз в день. Длительность лечебного курса составляет 1,5 месяца. На протяжении всего курса доза остается неизменной.

          Отмена препарата у взрослых и детей должна происходить постепенно, на протяжении 8-12 дней.

          Если человека мучают головные боли или повысилась температура тела, то лекарство принимают в не таком большом количестве. При лихорадке и болях разного происхождения будет достаточно принять до 1 г за один прием. В сутки разрешается делать до 5 приемов.

          Стоит отметить, что аспирин поможет справиться с головной болью, если она была вызвана повышенным внутричерепным давлением.

          Лечебный курс не должен длиться более 14 дней.

          В целях профилактики тромбозов нужно выпивать лекарство до 3 раз на день по 0,5 г.

          Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям

          Оптимальная доза для детей определяется с учетом веса (примерно 100-120 мг на 1 кг в день). При активном ревматизме нужно принимать до 5 раз в день. Спустя 10-15 дней с начала терапевтического курса дозировка может уменьшена в 1,5 раза. Лечение продолжается до 5-6 недель.

          При лихорадочном состоянии и при различных болях ребенку можно давать 15 мг на 1 кг до 5 раз в день.

          Нельзя давать ребенку аспирин при высокой температуре тела, которая вызвана вирусным поражением. Это может спровоцировать развитие серьезного заболевания – синдрома Рейне, которое может грозить ребенку жизнью.

          Активное вещество отлично проникает в ткани организма и жидкости.

          Как использовать ацетилсалициловую кислоту в косметологии

          Аспирин часто добавляют в состав масок для лица, которые эффективно справляются с воспалениями, отеками, краснотой. Также такие маски убирают верхний слой отмерших клеток и очищает поры. Средство отлично сушит кожу и хорошо расщепляется в жирах, именно поэтому его часто используют для борьбы с прыщами. Для этого нужно всего лишь отколоть половину таблетки, смочить ее в воде и приложить к проблемному месту.

          Как пить ацетилсалициловую кислоту от похмелья

          Аспирин хорошо зарекомендовал себя как средство от похмелья. Но стоит иметь ввиду, что лекарство стоит принимать не после или вовремя употребления алкоголя, а примерно за 1-2 часа до планируемого застолья. Это позволит уменьшить вероятность появления микротромбов.

          Противопоказания

          От применения аспирина нужно отказаться при следующих состояниях:

          кровотечения в желудке или кишечнике;

          заболевания почек и печени;

          обострение эрозивных и язвенных поражений пищеварительной системы;

          период вынашивания ребенка;

          повышенная чувствительность к входящим в состав элементам.

          Побочные реакции и передозировка

          Прием препарата иногда может сопровождаться негативными реакциями в виде: тошноты, расстройства желудка, утраты веса, аллергии, печеночной или почечной недостаточности.

          При продолжительном использовании может отмечаться шум в ушах, проблемы со слухом, ухудшение зрения, головокружение, боль в голове. В редких случаях появляется рвота и кровотечения.

          При длительном приеме или использовании лекарства в большой дозе может случиться передозировка, которая проявляется усиленными побочными реакциями. При сильной интоксикации могут начаться судороги, шок, сильное обезвоживание вплоть до комы.

          В таком случае человек должен быть немедленно доставлен в больницу. Необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

          Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту

          Для применения аспирина беременность и период грудного кормления являются противопоказаниями. Особенно это касается 1 и 3 триместра. Использование лекарства на ранних сроках может увеличить риски появления врожденных дефектов, а прием в последние месяцы может привести к перенашиванию ребенка.

          Активное вещество в небольшом количестве способно проникать в грудное молоко. При случайном приеме препарата у малышей не появлялись побочные реакции, но все же от приема стоит воздержаться. Если женщине прописано продолжительное применение аспирина, то на весь курс лечения нужно прервать грудное вскармливание.

          Можно ли совмещать ацетилсалициловую кислоту с алкоголем

          Категорически запрещается принимать аспирин вместе со спиртными напитками. При подобном взаимодействии может начаться кишечное или желудочное кровотечение.

          Сколько стоит ацетилсалициловая кислота

          Аспирин можно купить в любой аптеке без врачебного рецепта. Его средняя стоимость – 8 рублей.

          Срок хранения – 4 года с момента производства. Таблетки нужно держать в сухом и темном месте, куда нет доступа детям, при комнатной температуре.

          Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

          Ацетилсалициловая кислота

          Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные, с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом.

          Фармакокинетика

          При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин.

          В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

          Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

          Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч.

          Фармакологические свойства

          Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана A2.

          Показания

          Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

          Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

          Противопоказания

          – повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

          – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта ( ЖКТ ) (в фазе обострения);

          – сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

          – полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

          – бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

          – беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

          – детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).

          Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

          С осторожностью

          При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

          Применение при беременности и кормлении грудью

          При беременности применение препарата противопоказано.

          При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

          Способ применения и дозы

          Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250–500 мг, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

          Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.

          Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

          Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

          Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

          Передозировка

          Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

          Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацитоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

          При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.

          Госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5–8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность).

          При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

          Побочные действия

          Со стороны желудочно-кишечного тракта:

          Снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно‑кишечного тракта, единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

          Со стороны центральной нервной системы:

          Головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

          Со стороны сердечно-сосудистой системы:

          При длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

          Со стороны системы кроветворения:

          Повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

          Со стороны выделительной системы:

          Нарушение функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

          Аллергические реакции:

          Кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

          Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

          При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

          Особые указания

          Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

          Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.

          Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

          Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

          Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.

          Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

          В период лечения следует воздержаться от приема этанола.

          Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами

          Взаимодействие

          Совместное применение:

          – с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

          – с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

          – с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

          – с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

          – с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

          – с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

          – с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;

          – с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

          – с ингибиторами ангиотензин превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

          – с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

          – с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

          – усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола — усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);

          – снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

          – повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

          – антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

          – миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

          Форма выпуска

          Таблетки, 500 мг.

          По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.

          По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

          По 1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

          По 20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

          По 200 контурных безъячейковых или по 800 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

          Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

          Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
          Формула: C9H8O4
          Графическая формула:

          aspirin-structure

          Фармакологическая группа

          Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

          Фармакологическое действие

          • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
          • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
          • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
          • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
          • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
          • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
          • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
          • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
          • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
          • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

          Фармакокинетика

          При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

          Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

          Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

          У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

          Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

          При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

          Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

          Способ применения и дозировка

          Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

          Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

          С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

          Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

          Показания

          Ацетилсалициловая кислота назначается при:

          • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
          • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
          • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
          • лихорадочном синдроме;
          • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
          • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
          • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
          • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
          • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

          Противопоказания

          Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

          Побочное действие

          Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

          Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

          Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.

          Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

          Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

          Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

          Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

          Передозировка

          Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей – выше 3 г.

          Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

          Лекарственное взаимодействие

          • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
          • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
          • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
          • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
          • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
          • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
          • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
          • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
          • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
          • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
          • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
          • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
          • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
          • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
          • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
          • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
          • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
          • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
          • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
          • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

          Беременность и лактация

          Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

          Особые указания

          С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

          Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

          Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

          Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

          Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

          Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

          Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

          В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

          Условия и срок хранения

          Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

          Ацетилсалициловая кислота

          Ацетилсалициловая кислота

          Фото препарата

          • Латинское название: Acetylsalicylic acid
          • Код АТХ: N02BA01
          • Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
          • Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь), Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Московская фармацевтическая фабрика, Татхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства (Россия), JQC (Huayin) Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Hebei Jiheng (Group) Pharmaceutical Co. (Китай), Новасил (Франция)

          Состав

          В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

          Форма выпуска

          • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
          • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

          Фармакологическое действие

          Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

          Фармакологическая группа: НПВС.

          Фармакодинамика и фармакокинетика

          Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

          Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

          Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

          Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

          Получение АСК

          При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

          Фармакодинамика

          Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

          Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

          Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

          Фармакокинетика

          Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

          В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

          Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

          Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

          Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

          Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

          • лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
          • ревматоидный артрит;
          • ревматизм;
          • воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
          • болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

          Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

          Противопоказания

          Прием АСК противопоказан при:

          • “аспириновой” астме;
          • в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
          • желудочных/кишечных кровотечениях;
          • авитаминозе К;
          • гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
          • дефиците фермента G6PD;
          • портальной гипертензии;
          • недостаточности функции почек/печени;
          • расслоении аорты;
          • в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
          • подагрическом артрите, подагре; (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца); ;
          • гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

          Побочные действия

          Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

          При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

          Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

          При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

          Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

          Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

          Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

          Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

          Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

          Лечение не должно длиться более 2 недель.

          Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

          Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

          Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

          Применение АСК в косметологии

          Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

          Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

          Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

          Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

          Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

          Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

          Передозировка

          Передозировка может стать следствием:

          • длительного лечения АСК;
          • разового введения слишком высокой дозы препарата.

          Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

          При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

          В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

          Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

          При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

          Взаимодействие

          Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

          Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

          При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

          ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

          При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

          Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

          Условия продажи

          Средство безрецептурного отпуска.

          Рецепт на латинском (образец):

          Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
          D. t. d. N 10 in tab.
          S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

          Условия хранения

          Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

          Срок годности

          Особые указания

          Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

          Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

          При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

          В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

          Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

          При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

          Химические свойства вещества

          При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

          Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

          АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

          АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: